NLRP3-IN-10

カタログ番号 T61392 CAS 2641826-39-1

別名: ZVN26391

NLRP3-IN-10 (ZVN26391) is a potent NLRP3 inhibitor. NLRP3-IN-10 inhibits IL-1β release with an IC50 value of 251.1 nM. NLRP3-IN-10 attenuates ASC speck formation, leading to suppress activation of NLRP3 inflammasome.

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NLRP3-IN-10, CAS 2641826-39-1

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純度: 99.63%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	NLRP3-IN-10 (ZVN26391) is a potent NLRP3 inhibitor. NLRP3-IN-10 inhibits IL-1β release with an IC50 value of 251.1 nM. NLRP3-IN-10 attenuates ASC speck formation, leading to suppress activation of NLRP3 inflammasome.
In vitro	NLRP3-IN-10 (compound 14c) demonstrates significant inhibitory effects on the activation of the NLRP3 inflammasome in THP-1 cells by LPS-MSU, showing a dose-dependent effectiveness with concentrations between 0.4 and 6.4 μM over 40 minutes. It is non-toxic to THP-1 cells across a range of 0.1 to 6.4 μM after 1.5 hours of exposure, and at concentrations of 0.1 and 0.4 μM, it prevents Nigericin-induced pyroptosis. Additionally, it decreases the production of caspase-1 p20 and IL-1β in a dose-dependent manner at concentrations of 0.1, 0.2, and 0.4 μM. At higher concentrations, 3 and 5 μM, NLRP3-IN-10 reduces LPS-induced TNF-α production, and at 0.2 and 0.8 μM, it diminishes the occurrence of ASC specks in THP-1 cells, suggesting it interrupts ASC oligomerization. Moreover, it effectively inhibits LPS-induced NLRP3 priming by directly interacting with NLRP3 at concentrations of 1, 10, and 100 μM, highlighting its potential in managing two key steps in the NLRP3 inflammasome pathway: priming and activation.
In vivo	NLRP3-IN-10 (compound 14c), administered via a single intravenous (i.v.) dose of 10 mg/kg, effectively reduced peritoneal neutrophil influx and IL-1β levels in the spleen in a LPS-primed mouse model with MSU-induced peritonitis. Additionally, oral administration of NLRP3-IN-10 at doses of 10, 30, and 90 mg/kg demonstrated very low systemic exposure (14.6 to 23.53 μg·h/L), limited bioavailability (2.47 to 13.79%), and high plasma clearance rates (2201.58 to 5551.12 L/h/kg), indicating significant challenges in its pharmacokinetic profile when administered orally. Pharmacokinetic data revealed an area under the curve (AUC) ranging from 14.60 to 23.53 μg·h/L, clearance (CL) rates between 2201.58 and 5551.12 L/h/kg, and maximal concentration (Cmax) values from 3.35 to 81.97 μg/L across different administration routes and dosages. The study was conducted on 7-week-old male C57BL/6J mice induced with MSU-induced peritonitis and primed with LPS (1 mg/kg, i.p.), showing a notable reduction in spleen IL-1β release and peritoneal neutrophil influx following a 6-hour treatment with a 10 mg/kg intravenous dose of NLRP3-IN-10, when compared to the control group.

別名	ZVN26391
分子量	365.19
分子式	C17H14BrFO3
CAS No.	2641826-39-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4.4 mg/mL (12.05 mM)

参考文献

1. Zhang R, et al. New Highly Potent NLRP3 Inhibitors: Furanochalcone Velutone F Analogues. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 7;13(4):560-569.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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NLRP3-IN-10 2641826-39-1 Immunology/Inflammation NF-Κb NOD ZVN26391 ZVN 26391 ZVN-26391 Inhibitor inhibitor inhibit

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