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代謝 微生物学・ウィルス学 神経科学 NF-Κb 酸化還元 PI3K/Akt/mTORシグナル プロテアーゼ・プロテアソーム
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Viral Proteins •   Coronavirus (CoV) Proteins •   Influenza Proteins Fluorescent Proteins Others

YCH1899

カタログ番号 T79667

YCH1899, an orally active PARP inhibitor, demonstrates potent inhibition of PARP1/2 with an IC50 of less than 0.001 nM. It shows marked antiproliferative efficacy against Olaparib-resistant (Capan-1/OP) and Talazoparib-resistant (Capan-1/TP) cells with IC50 values of 0.89 nM and 1.13 nM, respectively. Moreover, YCH1899 possesses favorable pharmacokinetic attributes in rats [1].

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
YCH1899, CAS N/A
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
1 mg 約 35 days ￥ 28,500
5 mg 約 35 days ￥ 134,000
10 mg 約 35 days ￥ 252,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 YCH1899, an orally active PARP inhibitor, demonstrates potent inhibition of PARP1/2 with an IC50 of less than 0.001 nM. It shows marked antiproliferative efficacy against Olaparib-resistant (Capan-1/OP) and Talazoparib-resistant (Capan-1/TP) cells with IC50 values of 0.89 nM and 1.13 nM, respectively. Moreover, YCH1899 possesses favorable pharmacokinetic attributes in rats [1].
ターゲット＆IC50 PARP1:<0.001 nM, PARP2:<0.001 nM, PARP3:1.1 nM, PARP4:1.0 nM, TNKS1:3.8 nM (EC50), TNKS2:12.4 nM, PARP7:7.3 nM, ARTD10/PARP10:10.8 nM, PARP14:35.914 μM, PARP15:51.623 nM, PARA6:9.5 nM, PARA11:2.166 μM, PARP12 (human):14.1 nM
In vitro YCH1899 exhibited significant antiproliferative activity against Capan-1, Capan-1/OP, and Capan-1/TP cells with corresponding IC50 values of 0.10, 0.89, and 1.13 nM [1]. At concentrations ranging from 0.001 to 1 nM for 4 hours, YCH1899 stabilized PARP1-DNA complexes and inhibited the formation of PARP [1]. Additionally, YCH1899 demonstrated inhibitory effects on the proliferation of both BRCA-mutated and wild-type cells (V−C8, V79, HCT-15, HCC1937) with IC50s between 1.19 and 44.24 nM after 3.5 hours of treatment [1]. When applied at 1 μM for 24 hours, YCH1899 induced DNA damage in Capan-1, Capan-1/OP, and Capan-1/TP cells, leading to a significant increase in γH2AX levels [1]. Finally, treatment with YCH1899 at 1 μM for 48 hours significantly reduced Homologous Recombination (HR) repair activity in U2OS-DR-GFP cells [1].
In vivo YCH1899, administered intravenously at a dose of 5 mg/kg, demonstrated moderate clearance in rats [1]. The compound successfully overcame Talazoparib resistance in xenograft mouse tumor models of MDA-MB-436/OP and Capan-1/R, with significant tumor volume reduction observed at oral doses of 6.25, 12.5, and 25 mg/kg once daily for 27 days and 12.5 and 25 mg/kg once daily for 21 days, respectively [1].
分子量 549.35
分子式 C25H18BrFN6O3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

関連製品

同一標的の関連化合物
K-756 E7449 5-AIQ 5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine Rucaparib RK-287107 Ferruginol PARP-2-IN-3

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

YCH1899 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP Inhibitor inhibitor inhibit

 

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