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Rucaparib

カタログ番号 T4463   CAS 283173-50-2
別名: AG-14447, PF-01367338, AG014699

Rucaparib (PF-01367338) is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1 in a cell-free assay, and also shows binding affinity to eight other PARP.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Rucaparib, CAS 283173-50-2
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ￥ 9,500
5 mg 在庫あり ￥ 15,500
10 mg 在庫あり ￥ 27,000
25 mg 在庫あり ￥ 42,000
50 mg 在庫あり ￥ 57,000
100 mg 在庫あり ￥ 88,000
200 mg 在庫あり ￥ 130,500
500 mg 在庫あり ￥ 210,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 17,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

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純度: 99.89%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 99.01%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC LCMS
純度: 98.37%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
COA DATASHEET SDS
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Rucaparib (PF-01367338) is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1 in a cell-free assay, and also shows binding affinity to eight other PARP.
ターゲット＆IC50 PARP1:1.4 nM
In vitro Rucaparib is the most potent PARP inhibitor in enzyme assays (Ki, 1.4 nM), and a possible N-demethylation metabolite of AG14644. The radio-sensitization by Rucaparib is due to downstream inhibition of activation of NF-κB, and is independent of SSB repair inhibition. Rucaparib could target NF-κB activated by DNA damage and overcome toxicity observed with classical NF-κB inhibitors without compromising other vital inflammatory functions. Rucaparib inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells
In vivo Rucaparib and AG14584 significantly (P < 0.05) increases temozolomide toxicity. Rucaparib (1 mg/kg) significantly increases temozolomide-induced body weight loss. Rucaparib (0.1 mg/kg) results in a 50% increase in the temozolomide-induced tumor growth delay. Rucaparib is not toxic but significantly enhances temozolomide-induced TGD in the DNA repair protein-competent D384Med xenografts. Pharmacokinetics studies also show that Rucaparib is detected in the brain tissue, which indicates that Rucaparib has potential in intra-cranial malignancy therapy. Rucaparib significantly potentiates the cytotoxicity of topotecan and temozolomide in NB-1691, SH-SY-5Y, and SKNBE (2c) cells. Rucaparib enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts
キナーゼ試験 Inhibition of PARP activity in 5×103 D283Med cells is measured using various concentrations of Rucaparib (0-1 μM), compared with DMSO-only. Maximally stimulated PARP activity is measured in samples of permeabilised cells by immunologica.
細胞研究 Medulloblastoma cell lines are seeded in 96-well plates at a density of 1×103, 3×103 and 3×103, respectively. At 24 hours (D384Med) or 48 hours (D283Med and D425Med) after seeding, the cells are exposed to various concentrations of temozolomide in the presence or absence of 0.4 μM Rucaparib. After 3 days (D425Med and D384Med) or 5 days (D283Med) of culture, cell viability is evaluated by a XTT cell proliferation kit assay. Cell growth is expressed as a percentage in relation to DMSO or 0.4 μM Rucaparib-alone controls. The concentration of temozolomide, alone or in combination with Rucaparib that inhibited growth by 50% (GI50) is calculated. The potentiation factor 50 (PF50) is defined as the ratio of the GI50 of temozolomide in the presence of Rucaparib to the GI50 of temozolomide alone.
動物実験 Rucaparib is formulated in saline.A single dose of temozolomide is administrated p.o. as a suspension in saline at 200 mg/kg either alone or in combination with a single i.p. administration of PARP inhibitor administered at 0.1 [Rucaparib and MS-AG14644 (equivalent to 0.078 mg/kg free AG14644 only)], 1.0, and 10 mg/kg (for the mesylate salts equivalent to 0.79 and 7.9 mg/kg free AG14451 and AG14452 and 0.78 and 7.8 free AG14531 and AG14644). Control animals are treated with either normal saline p.o. and i.p or normal saline p.o and PARP inhibitor 10 mg/kg i.p.
別名 AG-14447, PF-01367338, AG014699
分子量 323.36
分子式 C19H18FN3O
CAS No. 283173-50-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 32.5 mg/mL (100.5 mM)

参考文献

1. Thomas HD,etal.Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial.Mol Cancer Ther. 2007 Mar;6(3):945-56. 2. Hunter JE,etal.NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-2014699.Oncogene. 2012 Jan 12;31(2):251-64. 3. Daniel RA,etal.Central nervous system penetration and enhancement of temozolomide activity in childhood medulloblastoma models by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor AG-014699.Br J Cancer. 2010 Nov 9;103(10):1588-96. 4. Daniel RA,etal.Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma.Clin Cancer Res. 2009 Feb 15;15(4):1241-9.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Drug Repurposing Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library EMA Approved Drug Library Orally Active Compound Library Target-Focused Phenotypic Screening Library FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library

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同一標的の関連化合物
Rucaparib monocamsylate DR2313 Cedrusin Veliparib AZ9482 EB-47 ME0328 4-amino-1,8-Naphthalimide

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Rucaparib 283173-50-2 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP BRCA2 Capan-1 SSB repair PF 01367338 inhibit PF01367338 AG 14447 AG14447 poly ADP ribose polymerase AG14644 NF-κB BRCA1 H6PD AG-14447 PF-01367338 Inhibitor AG 014699 AG014699 AG-014699 MX-1 inhibitor

 

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