2-Iminobiotin hydrobromide

カタログ番号 T7206L CAS 76985-52-9

別名: Guanidinobiotin

2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin) is a cyclic guanidino analog of biotin that acts as a reversible inhibitor of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and neuronal NOS (nNOS; Ki of 21.8 and 37.5 μM for mouse iNOS and rat nNOS, respectively).

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2-Iminobiotin hydrobromide, CAS 76985-52-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin) is a cyclic guanidino analog of biotin that acts as a reversible inhibitor of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and neuronal NOS (nNOS; Ki of 21.8 and 37.5 μM for mouse iNOS and rat nNOS, respectively).
ターゲット＆IC50	nNOS:37.5 µM(Ki)(rat), iNOS:21.8 µM(Ki) (mouse)
In vitro	All cultures were subjected to 25 h of hypothermia (33.5°C), and incubated with vehicle or 2-iminobiotin (2-IB) (10, 30, 50, 100, and 300 ng/ml).?Cell morphology was evaluated by brightfield microscopy.?Cell damage was analyzed by LDH assays.?Production of reactive oxygen species (ROS) was measured using fluorometric assays.?Western blotting for PARP, Caspase-3, and the phosphorylated forms of akt and erk1/2 was conducted.?To evaluate early apoptotic events and signaling, cell protein was isolated 4 h post-hypoxia and human apoptosis proteome profiler arrays were performed.?Twenty-five hour after the hypoxic insult, clear morphological signs of cell damage were visible and significant LDH release as well as ROS production were observed even under hypothermic conditions.?Post-hypoxic application of 2-IB (10 and 30 ng/ml) reduced the hypoxia-induced LDH release but not ROS production.?Phosphorylation of erk1/2 was significantly increased after hypoxia, while phosphorylation of akt, protein expression of Caspase-3 and cleavage of PARP were only slightly increased.?Addition of 2-IB did not affect any of the investigated proteins.?Apoptosis proteome profiler arrays performed with cellular protein obtained 4 h after hypoxia revealed that post-hypoxic application of 2-IB resulted in a ≥ 25% down regulation of 10/35 apoptosis-related proteins: Bad, Bax, Bcl-2, cleaved Caspase-3, TRAILR1, TRAILR2, PON2, p21, p27, and phospho Rad17[1].
細胞研究	In vitro hypoxia was induced for 7 h in IMR-32 cell cultures by using our recently described system with minor modifications.?Enzyme stock solutions (100x) of catalase and glucose oxidase ?were diluted in cell culture medium (DMEM/F12, 1% FCS;?final concentration: 120 and 2 U/ml respectively).?A rapid decrease of partial pressure of oxygen (pO2) to levels below 10 mmHg was achieved by adding the enzymes to glucose containing culture medium.?Also a decline in glucose (<1 g/l) and pH (<7.0) was observed, resembling the clinical characteristics of hypoxic-ischemic injury in vivo.?Hypoxic conditions were confirmed with a tissue oxygen pressure monitor .?After the hypoxic insult, cells were washed twice with PBS and cultures were placed into an incubator at 33.5°C (hypothermia) employing culture medium with (i) solvent (citrate buffer 1%) or (ii) 2-IB at 10, 30, 50, 100, and 300 ng/ml.?To determine the optimal “reperfusion” time, a time-interval curve investigating cell damage (LDH release) was performed.?Analyses of LDH release, ROS generation, hydrogen peroxide release, metabolic activity, cell signaling, apoptosis-related protein expression/activity and expression analysis of 35 human apoptosis-related proteins were performed at different time points post-hypoxia[1]

別名	Guanidinobiotin
分子量	324.24
分子式	C10H18BrN3O2S
CAS No.	76985-52-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 12.5 mg/mL (51.37 mM)

参考文献

1. Zitta K , Peeters-Scholte C , Sommer L , et al. 2-Iminobiotin Superimposed on Hypothermia Protects Human Neuronal Cells from Hypoxia-Induced Cell Damage: An in Vitro Study[J]. Frontiers in Pharmacology, 2018, 8:971. 2. Sup S J , Green B G , Grant S K . 2-Iminobiotin Is an Inhibitor of Nitric Oxide Synthases[J]. Biochemical & Biophysical Research Communications, 1994, 204(2):0-968.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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2-Iminobiotin hydrobromide 76985-52-9 Immunology/Inflammation NOS NO Synthase Nitric oxide synthases 2-Iminobiotin Hydrobromide Guanidinobiotin 2-Iminobiotin 2Iminobiotin hydrobromide 2 Iminobiotin hydrobromide Inhibitor inhibit inhibitor

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