3-Deazaadenosine hydrochloride

カタログ番号 T10111 CAS 86583-19-9

3-Deazaadenosine hydrochloride is an inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase (Ki: 3.9 μM). It has anti-inflammatory, anti-proliferative, and anti-HIV activity.

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3-Deazaadenosine hydrochloride, CAS 86583-19-9

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	3-Deazaadenosine hydrochloride is an inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase (Ki: 3.9 μM). It has anti-inflammatory, anti-proliferative, and anti-HIV activity.
ターゲット＆IC50	HIV-1 (A018 isolate):0.20 µM , HIV-1 (A012 isolate):0.15, S-adenosylhomocysteine hydrolase:(ki)3.9 µM
In vitro	3-Deazaadenosine exhibits antiviral properties specifically against HIV, by inhibiting the p24 antigen in HIV-1 infected peripheral blood mononuclear (PBMCs) cells (A012 and A018 isolates, IC50s: 0.15 and 0.20 μM) [1]. Furthermore, it modulates inflammatory responses by suppressing LPS-induced TNF-α mRNA expression and altering NF-κB pathway activity in RAW 264.7 cells. This includes inhibition of NF-κB transcriptional activity, which is enhanced by homocysteine, and proteolytic degradation of IκBα (not IκBβ), despite increasing NF-κB's DNA binding activity and promoting its nuclear translocation [2]. Additionally, at concentrations of 50 and 100 μM, 3-Deazaadenosine impedes the phosphorylation of several key signaling molecules, including Raf, ERK, protein-dependent kinase 1, protein kinase B (Akt), and forkhead transcription factor FoxO1a. At 50 μM, it also inhibits the proliferation of vascular smooth muscle cells (VSMC) by interfering with Ras signaling pathways, showcasing its potential for cardiovascular applications [3].
細胞研究	The HIV-1 strains A012 and A018 are used in the assay. Inhibition of p24 antigen is measured. Briefly, PHA-stimulated peripheral blood mononuclear (PBMCs) are incubated with either HIV-1 strain for 1 h at 37°C at 200-fold the 50% tissue culture infectious dose (TCID50) of the virus stock per 2 × 10^5 PBMC cells. The TCID50 is defined as the amount of virus stock at which 50% of the inoculated wells are positive. Cells are then grown in microtiter plates with different drug concentrations at 2 × 10^5 cells per well. On day 4, cells are resuspended and split 1:3 with fresh media and 3-Deazaadenosine. Supernatant p24 antigen is determined on day 7 by ELISA [1].

分子量	302.71
分子式	C11H15ClN4O4
CAS No.	86583-19-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 40.67 mg/mL(134.35 mM)

H2O: 20 mg/mL

参考文献

1. Gordon RK, et al. Anti-HIV-1 activity of 3-deaza-adenosine analogs. Inhibition of S-adenosylhomocysteine hydrolase and nucleotide congeners. Eur J Biochem. 2003 Sep;270(17):3507-17. 2. Jeong SY, et al. 3-deazaadenosine, a S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitor, has dual effects on NF-kappaB regulation. Inhibition of NF-kappaB transcriptional activity and promotion of IkappaBalpha degradation. J Biol Chem. 1999 Jul 2;274(27):18981-8. 3. Sedding DG, et al. 3-Deazaadenosine prevents smooth muscle cell proliferation and neointima formation by interfering with Ras signaling. Circ Res. 2009 May 22;104(10):1192-200.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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3-Deazaadenosine hydrochloride 86583-19-9 Microbiology/Virology Others Proteases/Proteasome HIV Protease HIV 3-Deazaadenosine Human immunodeficiency virus Inhibitor 3-Deazaadenosine Hydrochloride 3 Deazaadenosine hydrochloride 3Deazaadenosine hydrochloride inhibit inhibitor

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