ABT-239

カタログ番号 T14087 CAS 460746-46-7

ABT-239 is a novel, highly efficacious antagonist belonging to the non-imidazole class of histamine H3 receptor (H3R) antagonists. It also acts as a transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) antagonist.

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ABT-239, CAS 460746-46-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	ABT-239 is a novel, highly efficacious antagonist belonging to the non-imidazole class of histamine H3 receptor (H3R) antagonists. It also acts as a transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) antagonist.
In vitro	Perfusing the tuberomammillary nucleus (TMN) with ABT-239 selectively activates c-Fos in the nucleus basalis of Meynert (NBM) and cortex. Moreover, when the TMN is perfused with ABT-239 at a concentration of 10 μM, there is an increase in histamine release from the TMN, NBM, and cortex; however, this effect is not observed in either the striatum or the nucleus accumbens (NAcc).
In vivo	ABT-239, administered intraperitoneally (i.p.) at a dosage of 3 mg/kg, markedly delays seizure onset, diminishes behavioral seizures triggered by KA, and lowers the occurrence of head bobbing and forelimb clonus in mice. Additionally, at this dosage, ABT-239 enhances memory by converting a short-term learning event into a long-lasting memory in wild type (WT) mice, albeit not in those lacking histamine. The compound is also found to significantly reduce all stages of neuronal damage. In conjunction, ABT-239 and TDZD-8 (10 mg/kg, i.p.) notably decrease the quantity of pyknotic neurons in the hippocampi of mice. When ABT-239 (1 mg/kg, i.p.) is combined with a sub-therapeutic dose of SVP (150 mg/kg, i.p.), there is a marked decrease in behaviors associated with distress such as immobility, head bobbing, and forelimb clonus. A higher dose combination of ABT-239 and TDZD-8 exhibits the most significant enhancement of Bcl-2 expression and reduction in Bax levels, indicating improved neuronal survival. Additionally, combined administration of ABT-239 (at doses of 1 and 3 mg/kg, i.p.) with nicotine enhances nicotine's beneficial effects on memory acquisition and consolidation, with further improvements observed at lower concentrations of ABT-239 (0.1 mg/kg, i.p.) and nicotine.

分子量	330.42
分子式	C22H22N2O
CAS No.	460746-46-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 90.0 mg/mL (272.4 mM)

H2O: insoluble

参考文献

1. Bhowmik M, et al. Histamine H3 receptor antagonism by ABT-239 attenuates kainic acid induced excitotoxicity in mice. Brain Res. 2014 Sep 18;1581:129-40. 2. Provensi G, et al. Donepezil, an acetylcholine esterase inhibitor, and ABT-239, a histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist, require the integrity of brain histamine system to exert biochemical and procognitive effects in the mouse. Neuropharmacolo 3. Kruk M, e tal. Effects of the histamine H2 receptor antagonist ABT-239 on cognition and nicotine-induced memory enhancement in mice. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1316-25. 4. Munari L, et al. Selective brain region activation by histamine H2 receptor antagonist/inverse agonist ABT-239 enhances acetylcholine and histamine release and increases c-Fos expression. Neuropharmacology. 2013 Jul;70:131-40.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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ABT-239 460746-46-7 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel ABT 239 ABT239 Inhibitor inhibitor inhibit

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