AMG319

カタログ番号 T6757 CAS 1608125-21-8

AMG319 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with IC50 of 18 nM, >47-fold selectivity over other PI3Ks. Phase 2.

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AMG319, CAS 1608125-21-8

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25 mg	在庫あり	￥ 55,000
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	AMG319 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with IC50 of 18 nM, >47-fold selectivity over other PI3Ks. Phase 2.
ターゲット＆IC50	PI3Kδ:18 nM
In vitro	AMG319 inhibits anti-IgM/CD40L-induced B cell proliferation with IC50 of 8.6 nM and reduces pAkt level with IC50 of 1.5 nM. AMG319 also inhibits anti-IgD-induce CD-69 expression in HWB. [1]
In vivo	In female Lewis rats, AMG319 (3 mg/kg, p.o.) inhibits the KLH-induced inflammatory response by 88%. In the transgenic (IgMm) mice, AMG319 (, p.o.) inhibits in vivo pAKT with IC50 of 1.9 nM. [1]
キナーゼ試験	PI3K Enzyme Assays: A PI3K Alphascreen assay is used to measure the activity of a panel of four phosphoinositide 3-kinases: PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ. Enzyme reaction buffer is prepared using sterile water and 50 mM Tris-HCl, pH 7, 14 mM MgCl2, 2 mM sodium cholate, and 100 mM NaCl. 2 mM DTT is added fresh on the day of the experiment. The Alphascreen buffer is made using sterile water and 10 mM Tris-HCl, pH 7.5, 150 mM NaCl, 0.10% Tween 20, and 30 mM EDTA. Then 1 mM DTT is added fresh on the day of the experiment. Compound source plates used for this assay are 384-well Greiner clear polypropylene plates containing test compounds at 5 mM and diluted 1:2 over 22 concentrations. Columns 23 and 24 contained only DMSO, as these wells comprised the positive and negative controls, respectively. Source plates are replicated by transferring 0.5 μL per well into 384-well Optiplates. Each PI3K isoform is diluted in enzyme reaction buffer to 2× working stocks. PI3Kα is diluted to 1.6 nM, PI3Kβ is diluted to 0.8 nM, PI3Kγ is diluted to 15 nM, and PI3Kδ is diluted to 1.6 nM. PI(4,5)P2 is diluted to 10 μM, and ATP was diluted to 20 μM. This 2× stock is used in the assays for PI3Kα and PI3Kβ. For assay of PI3Kγ and PI3Kδ, PI(4,5)P2 is diluted to 10 μM and ATP was diluted to 8 μM to prepare a similar 2× working stock. Alphascreen reaction solutions are made using beads from the anti-GST Alphascreen kit. Two 4× working stocks of the Alphascreen reagents are made in Alphascreen reaction buffer. In one stock, biotinylated-IP4 is diluted to 40 nM and streptavadin-donor beads are diluted to 80 μg/mL. In the second stock, PIP3-binding protein is diluted to 40 nM and anti-GST-acceptor beads were diluted to 80 μg/mL. As a negative control, a reference inhibitor at a concentration ?Ki (40 μM) is included in column 24 as a negative (100% inhibition) control. Using a 384-well Multidrop, 10 μL/well of 2× enzyme stock is added to columns 1–24 of the assay plates for each isoform.An amount of 10 μL/well of the appropriate substrate 2× stock (containing 20 μM ATP for the PI3Kα and -β assays and containing 8 μM ATP for the PI3Kγ and -δ assays) is then added to columns 1–24 of all plates. Plates are then incubated at room temperature for 20 min. In the dark, 10 μL/well of the donor bead solution is added to columns 1–24 of the plates to quench the enzyme reaction. The plates are incubated at room temperature for 30 min. Still in the dark, 10 μL/well of the acceptor bead solution is added to columns 1–24 of the plates. The plates are then incubated in the dark for 1.5 h. The plates are read on an Envision multimode plate reader using a 680 nm excitation filter and a 520–620 nm emission filter.

分子量	385.4
分子式	C21H16FN7
CAS No.	1608125-21-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 71 mg/mL (184.2 mM)

Ethanol: 71 mg/mL (184.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Cushing TD, et al. J Med Chem. 2015, 58(1), 480-511.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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AMG319 1608125-21-8 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K AMG 319 AMG-319 Inhibitor inhibit Phosphoinositide 3-kinase inhibitor

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AMG319

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バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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