Ambrisentan

カタログ番号 T1655 CAS 177036-94-1

別名: BSF-208075, BSF 208075, LU 208075

Ambrisentan (BSF 208075) is an endothelin receptor antagonist used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH). Ambrisentan has been associated with a low rate of serum enzyme elevations during therapy but has yet to be implicated in cases of clinically apparent acute liver injury.

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Ambrisentan, CAS 177036-94-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Ambrisentan (BSF 208075) is an endothelin receptor antagonist used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH). Ambrisentan has been associated with a low rate of serum enzyme elevations during therapy but has yet to be implicated in cases of clinically apparent acute liver injury.
In vivo	In the Ambrisentan group, hepatic hydroxyproline content was significantly reduced (18.0 μg/g±6.1 vs. 33.9 μg/g±13.5 in the control group, P=0.014), indicating a lower level of hepatic fibrosis. This was supported by Sirius red staining and α-smooth muscle actin positivity, which were both significantly lower in the Ambrisentan group (0.46%±0.18% vs. 1.11%±0.28%, P=0.0003; and 0.12%±0.08% vs. 0.25%±0.11%, P=0.047, respectively), suggesting reduced activation of hepatic stellate cells. Furthermore, RNA expression levels of procollagen-1 and TIMP-1 in the liver were significantly decreased by 60% and 45%, respectively, in the Ambrisentan group, further demonstrating its effectiveness in attenuating hepatic fibrosis. However, Ambrisentan did not significantly impact inflammation, steatosis, or endothelin-related mRNA expression in the liver. This evidence supports that Ambrisentan hinders the progression of hepatic fibrosis by suppressing hepatic stellate cell activation and diminishing procollagen-1 and TIMP-1 gene expression, without affecting inflammation or steatosis.
キナーゼ試験	In vitro PTPase assays: Individual PTPases (0.01 μg/reaction) in 50 μL of PTPase buffer [50 mM Tris (pH 7.4)] are incubated at 22 ℃ for 10 min or as indicated in the absence or presence of inhibitory compounds. Substrates (0.2 mM phosphotyrosine peptide) are then added and allows to react at 22 ℃ for 18 hr. PTPase activity of individual reactions is measured by adding 100 μL of malachite green solution (UBI) and then quantifying the amounts of free phosphate cleaved by the PTPase from the peptide substrate by spectrometry (A660 nm). Relative PTPase activities are calculated based on the formula [(PTPase activity in the presence of an inhibitory compound)/(PTPase activity in the absence of the compound) &times 100%]. Reactions performed under comparable conditions in the absence of recombinant PTPases only are used as controls and shows no detectable PTPase activity.
細胞研究	Ambrisentan is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use. Unless otherwise stated, for each BMEC experiment cells are randomly divided into 4 groups: (1) normoxia vehicle control (Nx-CTRL); (2) normoxia-treated; (3) hypoxia (24 h) control (Hx-CTRL) and (4) hypoxia (24 h) treated. As previously described, Nrf2 activators are added 24 h prior to any hypoxic exposures. Cell treatments are; Protandim (100 μg/mL), methazolamide (125 μg/mL, nifedipine (7 μg/mL) or Ambrisentan (40 μg/mL). In addition, some cells are treated with Nrf2 siRNA. In these experiments, siRNA is added 24 h prior to drug treatments. The rationale for 24 h hypoxia exposure for BMEC is to ensure that cells remained transfected with siRNA for the pre-treatment of drugs (24 h in normoxia) and during the 24 h hypoxia exposure. Data is collected from at least three separate cell culture preparations on three separate days (n=9)[2].

別名	BSF-208075, BSF 208075, LU 208075
分子量	378.42
分子式	C22H22N2O4
CAS No.	177036-94-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 6 mg/mL(15.9 mM)

DMSO: 45 mg/mL (118.92 mM)

参考文献

1. Weiss J, et al. Eur J Pharmacol,2011, 660(2-3), 298-304. 2. Yokoyama Y, et al. Biol Pharm Bull,2014, 37(3), 461-465. 3. Weiss J, et al. Biochem Pharmacol,2013, 85(2), 265-273. 4. Osano A, et al. J Pharmacol Sci,2014, 124(1), 86-91. 5. Buckley MS, et al. Expert Opin Drug Metab Toxicol,2011, 7(3), 371-380. 6. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Ambrisentan 177036-94-1 GPCR/G Protein Endothelin Receptor inhibit BSF-208075 BSF 208075 LU-208075 BSF208075 Inhibitor LU208075 LU 208075 inhibitor

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