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BRL-15572 dihydrochloride

カタログ番号 T6423   CAS 193611-72-2
別名: BRL 15573 dihydrochloride

BRL-15572 dihydrochloride (BRL 15573 dihydrochloride) is a 5-HT1D receptor antagonist with pKi of 7.9, also shows a considerable affinity at 5-HT1A and 5-HT2B receptors, exhibiting 60-fold selectivity over 5-HT1B receptor.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
BRL-15572 dihydrochloride, CAS 193611-72-2
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 9,500
10 mg 在庫あり ￥ 15,500
25 mg 在庫あり ￥ 25,000
50 mg 在庫あり ￥ 38,000
100 mg 在庫あり ￥ 57,000
200 mg 在庫あり ￥ 86,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 10,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.8%
COA DATASHEET SDS LCMS HNMR HPLC
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 BRL-15572 dihydrochloride (BRL 15573 dihydrochloride) is a 5-HT1D receptor antagonist with pKi of 7.9, also shows a considerable affinity at 5-HT1A and 5-HT2B receptors, exhibiting 60-fold selectivity over 5-HT1B receptor.
ターゲット＆IC50 5-HT1A:7.7(pKi), 5-HT2B:7.4(pKi), 5-HT2A:6.6(pKi), 5-HT1D:7.9(pKi), 5-HT7:6.3(pKi)
In vitro BRL-15572 displays high affinity and selectivity for h5-HT1D receptors. BRL-15572 has 60-fold higher affinity for h5-HT1D than 5-HT1B receptors. BRL-15572 binds to h5-HT1B and h5-HT1D receptors with pKB of less than 6 and 7.1, respectively. BRL-15572 stimulates [35S]GTP γ S binding in both cell lines, with potencies that correlated with their receptor binding affinities in both h5-HT1B and h5-HT1D receptor expressing cell lines. BRL-15572 reveals receptor binding affinities for 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 and 5-HT7 with pKi of 7.7, 6.1, 5.2, 6.0, 6.6, 7.4, 6.2, 5.9 and 6.3, respectively. In the h5-HT1D cell line, both BRL-15572 (1 μM) shifts the 5-HT concentration response curve with pKB of 7.1, respectively. BRL-15572 does have moderately high affinity at human 5-HT1A and 5-HT2B receptors. [1] In human atrial appendages, the electrically evoked tritium overflow is inhibited by 5-HT in a manner susceptible to antagonism by BRL-15572 (300 nM; 23 times Ki at h5-HT1D receptors). [2] The inhibitory effect of 5-HT on the K+-evoked overflow of glutamate is antagonized by the h5-HT1D receptor ligand BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) is unable to modify the effect of 5-HT at the autoreceptor regulating [3H]5-HT release. [3] The selective 5-HT1D/1B receptor antagonist BRL 15572 inhibits the effect of the agonist L-694 247. [4]
In vivo In diabetic pithed rats, administration of the selective 5-HT1D receptor antagonist BRL-15572 (2 mg/kg) does not modify the decreased HR induced by vagal electrical stimulation. The effects of L-694,247 (50 μg/kg), a selective agonist for non-rodent 5-HT1B and 5-HT1D receptors, on the vagally induced bradycardia are not apparent after pretreatment with BRL-15572. [5]
細胞研究 [35S]GTPγS binding studies. [35S]GTPγS binding studies in CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors are performed. In brief, membranes from 1 × 106 cells are preincubated at 30°C for 30 minutes, in HEPES buffer (HEPES [20 mM], MgCl2 [3 mM], NaCl [100 mM], ascorbate [0.2 mM]), containing GDP (10 μ M), with or without BRL-15572. The reaction is started by the addition of 10 μL of [35S]GTPγS (100 pM, assay concentration) followed by a further 30 minutes incubation at 30°C. Non-specific binding is determined by addition of unlabelled GTPγS (10 μM), prior to the addition of cells. The reaction is stopped by rapid filtration using Whatman GF/B grade filters followed by five washes with ice-cold HEPES buffer. Radioactivity is determined by liquid scintillation spectrometry.(Only for Reference)
別名 BRL 15573 dihydrochloride
分子量 479.87
分子式 C25H27ClN2O·2HCl
CAS No. 193611-72-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 89 mg/mL (185.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 38 mg/mL (79.2 mM)

参考文献

1. Price GW, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997, 356(3), 312-320. 2. Schlicker E, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997, 356(3), 321-327. 3. Marcoli M, et al. Br J Pharmacol. 1999, 126(3), 607-612. 4. Calama E, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2005, 32(10), 894-900. 5. García M, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2007 Nov;34(11):1199-206.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library GPCR Compound Library Inhibitor Library Anti-Alzheimer's Disease Compound Library Anti-Cancer Compound Library Neuronal Signaling Compound Library Neurotransmitter Receptor Compound Library Angiogenesis related Compound Library CNS-Penetrant Compound Library

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同一標的の関連化合物
Piromelatine Alosetron hydrochloride Quipazine dimaleate Cyproheptadine hydrochloride 2-Methyl-5-HT maleate Cyamemazine NLX-204 hydrochloride（2170405-10-2 free base） Vilazodone

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

BRL-15572 dihydrochloride 193611-72-2 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor h5-HT1D BRL 15572 dihydrochloride BRL-15573 BRL15573 Dihydrochloride BRL-15572 BRL 15572 Dihydrochloride BRL 15573 BRL 15572 BRL15572 BRL 15573 dihydrochloride BRL-15573 Dihydrochloride BRL15573 Inhibitor Serotonin Receptor BRL15572 dihydrochloride 5-hydroxytryptamine Receptor inhibit BRL 15573 Dihydrochloride BRL15572 Dihydrochloride BRL-15572 Dihydrochloride inhibitor

 

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