Calcitriol

カタログ番号 T6316 CAS 32222-06-3

別名: Topitriol, Rocaltrol, Calcijex, RO215535, 1,25-Dihydroxyvitamin D3

Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) is a metabolite of vitamin D and a vitamin D receptor (VDR) agonist (IC50=0.4 nM). Calcitriol increases intestinal absorption of calcium and phosphorus, and increases bone resorption with parathyroid hormone.

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Calcitriol, CAS 32222-06-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
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5 mg	在庫あり	￥ 28,500
10 mg	在庫あり	￥ 45,500
25 mg	お問い合わせ	￥ 87,000
50 mg	お問い合わせ	￥ 108,000
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) is a metabolite of vitamin D and a vitamin D receptor (VDR) agonist (IC50=0.4 nM). Calcitriol increases intestinal absorption of calcium and phosphorus, and increases bone resorption with parathyroid hormone.
In vitro	METHODS: Malignant pleural mesothelioma cells MSTO-211H, REN and mesothelial cells MeT-5A were treated with Calcitriol (1-100 nM) for 24 h. Cell viability was detected by MTT Assay. RESULTS: Calcitriol treatment resulted in a dose-dependent decrease in the viability of MSTO-211H and REN cells. The viability of non-malignant MeT-5A mesothelial cells treated with Calcitriol did not change. [1] METHODS: Human colorectal cancer cells HT29 and SW480 were treated with Calcitriol (100 nM) for 48 h, and the expression levels of target proteins were detected by Western Blot. RESULTS: Calcitriol increased the expression of E-cadherin, and decreased the expression of cyclin D1 and c-Myc, two downstream target genes of Wnt/β-catenin signaling in HT29 and SW480 cells. [2]
In vivo	METHODS: To study the effects on acute lung injury, Calcitriol (1.0 µg/kg) was administered intraperitoneally to CD-1 mice and LPS (1.0 mg/kg) was administered 1-48 h later. RESULTS: Calcitriol significantly attenuated LPS-induced inflammatory cell infiltration in the lungs, as well as the elevation of TNF-α and MIP-2 in serum and lung homogenate. [3] METHODS: To study its effects on atherosclerosis, Calcitriol (20-200 ng/mouse in carboxymethylcellulose) was administered by gavage to ApoE-/- mice twice weekly for twelve weeks. RESULTS: Oral administration of Calcitriol reduced atherosclerotic lesions, macrophage accumulation, and CD4(+) T-cell infiltration in aortic sinuses, and in Calcitriol-treated mice, there was a significant increase in Foxp3(+) regulatory T-cells in mesenteric lymph nodes, spleen, and atherosclerotic lesions and a decrease in CD80(+)CD86(+)DC), as well as a decrease in IL-10 and IL-12 mRNA. -10 and IL-12 mRNA expression was increased. [4]
細胞研究	Calcitriol is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Experiments are performed using parathyroid tissue slices instead of dispersed parathyroid cells so that tissue architecture is maintained. Parathyroid glands are cut into small pieces of approximately 1 mm3 and placed in individual wells (24 well dishes) with constant shaking at 37°C and placed in an incubator with a humid atmosphere. The incubation medium is buffered (pH 7.4) and contained 125 mM NaCl, 5.9 mM KCl, 0.5 mM MgCl2, 1 mM NaH2PO4, and Na2HPO4 (1:2 ratio), 1 mM Na-pyruvate, 4 mM glutamine, 12 mM glucose, and 25 mM HEPES. Insulin 0.1 IU/mL, bovine serum albumin 0.1%, penicillin G 100 IU/mL, and streptomycin 100 μg/mL are added to the medium. CaCl2 is added to achieve a final target ionized calcium concentration of 1.25 mM as measured with a selective electrode (634 Ca/pH analyzer). Ionized calcium concentration is also measured in each well after the completion of the experiment, and no change in the ionized calcium concentration is observed. Calcitriol is added to the medium to achieve concentrations ranging from 10-10 to 10-7 M. To quantify the amount of free Calcitriol, we filtered the medium through a membrane with a 5000-MW cutoff and Calcitriol is measured by RIA (Gamma 1,25-Dihydroxyvitamin D). As compared with total Calcitriol, the concentration of free Calcitriol is decreased by one order of magnitude[1].

別名	Topitriol, Rocaltrol, Calcijex, RO215535, 1,25-Dihydroxyvitamin D3
分子量	416.64
分子式	C27H44O3
CAS No.	32222-06-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 77 mg/mL (184.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 55 mg/mL (132.01 mM), The compound is unstable in solution, please use soon.

参考文献

1. Gesmundo I, et al. Calcitriol Inhibits Viability and Proliferation in Human Malignant Pleural Mesothelioma Cells. Front Endocrinol (Lausanne). 2020 Oct 8;11:559586. 2. Huang CY, et al. Calcitriol Suppresses Warburg Effect and Cell Growth in Human Colorectal Cancer Cells. Life (Basel). 2021 Sep 14;11(9):963. 3. Tan ZX, et al. Calcitriol inhibits tumor necrosis factor alpha and macrophage inflammatory protein-2 during lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice. Steroids. 2016 Aug;112:81-7. 4. Takeda M, et al. Oral administration of an active form of vitamin D3 (calcitriol) decreases atherosclerosis in mice by inducing regulatory T cells and immature dendritic cells with tolerogenic functions. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2010 Dec;30(12):2495-503. 5. Trump DL, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2004, 89-90(1-5), 519-526. 6. Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843. 7. Shang J, Zhu Z, Chen Y, et al. Small-molecule activating SIRT6 elicits therapeutic effects and synergistically promotes anti-tumor activity of vitamin D3 in colorectal cancer. Theranostics. 2020, 10(13): 5845.

引用文献

1. Shang J, Zhu Z, Chen Y, et al. Small-molecule activating SIRT6 elicits therapeutic effects and synergistically promotes anti-tumor activity of vitamin D3 in colorectal cancer. Theranostics. 2020, 10(13): 5845

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Calcitriol 32222-06-3 Metabolism Endogenous Metabolite Vitamin D Topitriol Rocaltrol RO 215535 Inhibitor RO-215535 Vitamin D receptor inhibit Calcijex RO215535 VD/VDR 1,25-Dihydroxyvitamin D3 inhibitor

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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