Carfilzomib

カタログ番号 T1795 CAS 868540-17-4

別名: PR-171

Carfilzomib (PR-171) is a proteasome inhibitor that irreversibly binds to the chymotrypsin of the 20S proteasome. Carfilzomib has antitumor activity and may be used to treat multiple myeloma.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Carfilzomib, CAS 868540-17-4

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg	在庫あり	￥ 11,000
10 mg	在庫あり	￥ 16,000
25 mg	在庫あり	￥ 22,500
50 mg	在庫あり	￥ 32,000
100 mg	在庫あり	￥ 43,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.84%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99.78%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99.6%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

COA DATASHEET SDS HNMR

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Carfilzomib (PR-171) is a proteasome inhibitor that irreversibly binds to the chymotrypsin of the 20S proteasome. Carfilzomib has antitumor activity and may be used to treat multiple myeloma.
ターゲット＆IC50	Proteasome:5 nM
In vitro	METHODS: Myeloma cell lines RPMI 8226 and ANBL-6 were treated with Carfilzomib (0-25 nM) for 24 h, and cell viability was measured using WST-1 assay. RESULTS: Carfilzomib treatment dose-dependently decreased the cell viability of RPMI 8226 and ANBL-6 cells, with IC50s of less than 5 nM. [1] METHODS: B-cell lymphoma cell lines Raji, Raji-2R and Raji-4RH were treated with Carfilzomib (1-10 nM) for 24-72 h. Apoptosis was analyzed using Flow Cytometry. RESULTS: Carfilzomib induced apoptosis in B-cell lymphoma cell lines and the extent of apoptosis was time dependent. [2]
In vivo	METHODS: To assay anti-tumor activity in vivo, Carfilzomib (5 mg/kg, 10% captisol) was injected intravenously twice weekly for five weeks into SCID mice bearing a mantle cell lymphoma (MCL) Mino. RESULTS: Carfilzomib virtually eliminated tumor growth and significantly prolonged the survival time of the tumor-bearing mice. [3] METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, Carfilzomib (6 mg/kg, 10% captisol) was administered intraperitoneally three times a week for three weeks to a mouse model of metastatic amorphous thyroid tumor (ATC). RESULTS: Carfilzomib treatment of mice with established extensive metastatic disease significantly improved their survival without significant toxicity. [4]
キナーゼ試験	Enzyme-linked immunosorbent assay for subunit profiling of carfilzomib: ANBL-6 cells (2 × 106/well) are plated in 96-well plates and treated with Carfilzomib doses from 0.001 to 10 μM for 1 hour. Cells are then lysed (20 mM Tris-HCl, 0.5 mM EDTA), and cleared lysates are transferred to polymerase chain reaction (PCR) plates. A standard curve is generated using untreated ANBL-6 cell lysates starting at a concentration of 6 μg protein/μL. The active site probe [biotin-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-epoxyketone; 20 μM] is added and incubated at room temperature for 1 hour. Cell lysates are then denatured by adding 1% sodium dodecyl sulfate (SDS) and heating to 100°C, followed by mixing with 20 μL per well streptavidin-sepharose high-performance beads in a 96-well multiscreen DV plate and incubated for 1 hour. These beads are then washed with enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) buffer (PBS, 1% bovine serum albumin, and 0.1% Tween-20), and incubated overnight at 4°C on a plate shaker with antibodies to proteasome subunits. Antibodies used included mouse monoclonal anti-β1, anti-β2, anti-β1i, and anti-β5i, goat polyclonal anti-β2i, and rabbit polyclonal anti-β5 (affinity-purified antiserum against KLH-CWIRVSSDNVADLHDKYS peptide). The beads are washed and incubated for 2 hours with horseradish peroxidase-conjugated secondary goat antirabbit, goat antimouse or rabbit antigoat antibodies. After washing, the beads are developed using the supersignal ELISA picochemiluminescence substrate. Luminescent detection is performed. Raw luminescence is converted to μg/mL by comparison with the standard curve and expressed as the % inhibition relative to vehicle control. Curve fits are generated using the following nonsigmoidal dose-response equation: Y = Bottom + (Top-Bottom)/(1 + 10?((LogEC50 ? X) × HillSlope)), where X is the logarithm of concentration, Y is the % inhibition, and EC50 is the dose showing 50% effect.
細胞研究	WST-1 is used to determine the effects of proteasome inhibitor Carfilzomib on cell proliferation. The inhibition of proliferation is calculated in relation to parallel control cells that receives vehicle alone. A linear spline function is used to interpolate the median inhibitory concentration (IC50) using XLfit 4 software. The degree of resistance (DOR) is calculated using the formula: DOR = IC50(resistant cells)/IC50(sensitive cells). ANBL-6 cells pulsed with 100 nM carfilzomib are washed and suspended in PBS containing 5 μg/mL of JC-1, which exhibits potential-dependent accumulation in mitochondria. Analysis of the mitochondrial membrane potential-dependent color shift from 525 to 590 nm is carried out on a FacScan, and the data are analyzed with CellQuest software.(Only for Reference)

別名	PR-171
分子量	719.91
分子式	C40H57N5O7
CAS No.	868540-17-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

5% DMSO+95% Saline: 2.35 mg/mL (3.26 mM, precipitation)

DMSO: 55 mg/mL (76.4 mM)

参考文献

1. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90. 2. Gu JJ, et al. The novel proteasome inhibitor carfilzomib induces cell cycle arrest, apoptosis and potentiates the anti-tumour activity of chemotherapy in rituximab-resistant lymphoma. Br J Haematol. 2013 Sep;162(5):657-69. 3. Zhang L, Pet al. In vitro and in vivo therapeutic efficacy of carfilzomib in mantle cell lymphoma: targeting the immunoproteasome. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2494-504. 4. Mehta A, et al. Carfilzomib is an effective anticancer agent in anaplastic thyroid cancer. Endocr Relat Cancer. 2015 Jun;22(3):319-29.

引用文献

1. Zhou Q, Liang J, Yang T, et al. Carfilzomib modulates tumor microenvironment to potentiate immune checkpoint therapy for cancer. EMBO Molecular Medicine. 2022 Jan 11;14(1):e14502. doi: 10.15252/emmm.202114502. Epub 2021 Dec 13. 2. Kunder R, Velyunskiy M, Dunne S F, et al. Synergistic PIM kinase and proteasome inhibition as a therapeutic strategy for MYC-overexpressing triple-negative breast cancer. Cell Chemical Biology. 2021 3. Qu X, Liu H, Song X, et al. Effective degradation of EGFRL858R+ T790M mutant proteins by CRBN-based PROTACs through both proteosome and autophagy/lysosome degradation systems. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 218: 113328.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Carfilzomib 868540-17-4 Apoptosis Autophagy Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome PR 171 Inhibitor inhibit PR-171 PR171 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Carfilzomib

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords