Pilaralisib analogue

カタログ番号 T2377 CAS 956958-53-5

別名: XL147 analogue, SAR245408

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.

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Pilaralisib analogue, CAS 956958-53-5

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
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2 mg	在庫あり	￥ 7,500
5 mg	在庫あり	￥ 11,500
10 mg	在庫あり	￥ 18,500
25 mg	在庫あり	￥ 32,500
50 mg	在庫あり	￥ 52,500
100 mg	在庫あり	￥ 90,500
200 mg	在庫あり	￥ 117,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 20,500

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純度: 99.72%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Pilaralisib analogue (XL147 analogue) is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.
ターゲット＆IC50	PI3Kγ:23 nM, PI3Kα:39 nM, PI3Kβ:383 nM, PI3Kδ:36 nM
In vitro	Treatments were administered to thymus-deficient mice bearing BT474 xenografts, randomly utilizing XL147, lapatinib, trastuzumab, or a combination of XL147 with each HER2 antagonist. Every single-agent therapy significantly inhibited tumor growth, with the combination therapy proving substantially more effective than any drug used alone. The combined use of XL147 and trastuzumab exhibited a notably higher suppression of pHER3 compared to other treatments. Among all three single agents, XL147 uniquely demonstrated a statistically significant inhibition of nuclear pAKT levels, with no detectable change in cytoplasmic pAKT levels.
In vivo	At a concentration of 20 μM, XL147 induces cell death and leads to dose-dependent inhibition of PI3K. Treatment with XL147 reduces the levels of cell cycle proteins D1 and pRB and increases the level of CDK inhibitor p27KIPI, without detectable changes in the levels of total or cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (PARP). Furthermore, XL147 treatment results in a dose-dependent decrease in pAKTS473/T308 and pS6S240/244. As a selective and reversible inhibitor of PI3K, XL147 exhibits an IC50 of 40 nM against p110α, acting as an ATP competitive inhibitor. In a set of HER2-overexpressing human breast cancer cell lines, XL147 treatment abolishes AKT and S6 phosphorylation but also induces the expression and phosphorylation of HER3 and other RTKs. In HER2+ cells, the combination of XL147 with siRNA against HER3 or HER2 inhibitors like trastuzumab or lapatinib enhances XL147-induced cell death and inhibition of pAKT and pS6.
細胞研究	Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, ?xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference)

別名	XL147 analogue, SAR245408
分子量	448.52
分子式	C21H16N6O2S2
CAS No.	956958-53-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 22.45 mg/mL(50.1 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. 2010 ASCO Annual Meeting 2. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 1-6.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Pilaralisib analogue 956958-53-5 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK PI3K SAR-245408 Inhibitor XL147 analogue inhibit Phosphoinositide 3-kinase SAR 245408 SAR245408 inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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