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Cinacalcet hydrochloride

カタログ番号 T2406   CAS 364782-34-3
別名: AMG-073 HCl, Cinacalcet HCl, AMG-073 hydrochloride, Cinacalcet

Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) is a naphthalene derivative and CALCIMIMETIC AGENT that increases the sensitivity of PARATHYROID GLAND calcium-sensing receptors to serum calcium. This action reduces parathyroid hormone secretion and decreases serum calcium in the treatment of PARATHYROID DISEASES.

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Cinacalcet hydrochloride, CAS 364782-34-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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10 mg 在庫あり ¥ 10,000
25 mg 在庫あり ¥ 15,000
50 mg 在庫あり ¥ 18,500
100 mg 在庫あり ¥ 34,000
200 mg 在庫あり ¥ 45,000
500 mg 在庫あり ¥ 75,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 11,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) is a naphthalene derivative and CALCIMIMETIC AGENT that increases the sensitivity of PARATHYROID GLAND calcium-sensing receptors to serum calcium. This action reduces parathyroid hormone secretion and decreases serum calcium in the treatment of PARATHYROID DISEASES.
ターゲット&IC50 CaSR:2.8 μM(EC50)
In vitro Significant dose-dependent reductions in serum calcium levels were observed at 4, 8, and 24 hours post-oral administration of AMG-073 at dosages of 3, 10, and 30 mg/kg. A transient decrease in serum phosphorus levels was noted only with the highest dosage of AMG-073. Oral administration of Cinacalcet HCl at 1, 3, 10, and 30 mg/kg in 20% sulfobutylether-β-cyclodextrin sodium to normal rats induced a significant dose-dependent reduction in PTH levels within 1 to 4 hours. By 8 hours post-dosing, a significant reduction in PTH levels was observed with 10 and 30 mg/kg doses compared to the control group, with this effect dissipating after 24 hours. Additionally, an increase in calcitonin levels accompanying PTH suppression was observed with 40 mg/kg AMG-073 in rats. Similar to normal rats, a rapid dose-dependent reduction in PTH and calcium levels was noted in five out of six nephrectomized rats following oral AMG-073 administration. Furthermore, oral administration of 5 and 10 mg/kg Cinacalcet HCl for 4 weeks significantly reduced the weight of the parathyroid gland compared to the control group.
In vivo Cinacalcet HCl induces a concentration-dependent increase in cytoplasmic calcium levels in human embryonic kidney cells expressing the CaSR (Calcium-Sensing Receptor). Furthermore, in bovine parathyroid cells and a buffer containing 0.5 mM calcium, a concentration-dependent decrease in PTH (Parathyroid Hormone) levels was observed when treated with AMG 073 (Cinacalcet) concentrations ranging from 3 nM to 1 μM, achieving an IC50 of 27 nM.
別名 AMG-073 HCl, Cinacalcet HCl, AMG-073 hydrochloride, Cinacalcet
分子量 393.87
分子式 C22H23ClF3N
CAS No. 364782-34-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (126.95 mM)

参考文献

1. Ureña P, et al. Kidney Int Suppl, 2003, (85), S91-96. 2. Dong BJ. Clin Ther, 2005, 27(11), 1725-1751.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Approved Drug Library GPCR Compound Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library EMA Approved Drug Library Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Orally Active Compound Library Human Metabolite Library NO PAINS Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Cinacalcet hydrochloride 364782-34-3 GPCR/G Protein CaSR AMG-073 AMG-073 HCl Endogenous Metabolite Cinacalcet HCl Cinacalcet Hydrochloride Calcium-sensing receptor Inhibitor AMG 073 AMG-073 hydrochloride AMG 073 Hydrochloride AMG073 Hydrochloride AMG-073 Hydrochloride Cinacalcet inhibit AMG073 inhibitor