Dizocilpine Maleate

カタログ番号 T3320 CAS 77086-22-7

別名: (+)-Mk-801 Hydrogen Maleate, MK 801, Dizocilpine hydrogen maleate, (+)-MK 801 maleate, (+)-MK 801 (Maleate)

Dizocilpine Maleate (MK 801) is a potent noncompetitive antagonist of the NMDA receptor (RECEPTORS, N-METHYL-D-ASPARTATE) with Kd of 37.2 nM in rat brain membranes. The drug has been considered for the wide variety of neurodegenerative conditions or disorders in which NMDA receptors may play an important role.

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Dizocilpine Maleate, CAS 77086-22-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Dizocilpine Maleate (MK 801) is a potent noncompetitive antagonist of the NMDA receptor (RECEPTORS, N-METHYL-D-ASPARTATE) with Kd of 37.2 nM in rat brain membranes. The drug has been considered for the wide variety of neurodegenerative conditions or disorders in which NMDA receptors may play an important role.
ターゲット＆IC50	NMDAR:37.2 nM(Kd)
In vitro	[3H]MK-801 labels high-affinity binding sites in rat cerebral cortical membranes in a saturable manner. MK-801 produces a potent blockade of depolarizing responses to NMDA in rat cerebral cortical slices. The only compounds that are able to compete for [3H]MK-801 binding sites are substances known to block the responses of excitatory amino acids mediated by the NMDA receptor subtype. [1] MK-801 inhibits N-methyl-D-aspartate-induced [3H]norepinephrine (NE) release and [3H]TCP binding in the hippocampus with IC50 of 20 nM and 9 nM, respectively. [2] MK-801 causes a progressive, long-lasting blockade of current induced by NMDA. Mg2+ (10 mM) prevents MK-801 from blocking the N-Me-D-Asp-induced current, even when MK-801 is applied for a long time in the presence of NMDA. MK-801 is also effective at blocking NMDA-activated single-channel activity in outside-out patches. [3] MK-801 (< 500 μM) prevents LPS-induced activation of microglia in a concentration-dependent manner with increased Cox-2 protein expression in BV-2 cells. MK-801 (< 500 μM) reduces microglial TNF-α output with EC50 of 400 μM in BV-2 cells. [4]
In vivo	Treatment of mice with MK-801 (1 mg/kg) before each METH injection reduced the extent of DA depletion by 55% in striatal of mice. MK-801 (1 mg/kg) attenuates the effects of METH on microglial activation in striatal of mice. [4] MK-801 (0.05 mg/kg or 0.2 mg/kg, i.p.) in rats just prior to reactivation of the cocaine-associated memory in the CPP context attenuates subsequent cocaine-primed reinstatement, while no disruption occurres in rats that do not receive reactivation in the CPP context. MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.) prior to two reactivation sessions in the home cage does not suppress subsequent cocaine-primed reinstatement. [5]
キナーゼ試験	Cerebral cortices from male Sprague-Dawley rats (200-300 g) are homogenized in 9 volumes of ice-cold 0.32mol/Lsucrose by nine strokes with a Teflon/glass homogenizer at 500 rpm. The homogenate is centrifuged for 10 min at 1×103 g, and the supernatant is recentrifuged at 1×104 g for 20 min at 4°C. The pellet is suspended in assay buffer (118 mM NaCl/4.7 mM KCl/1.2 mM MgSO4/5 mM NaHCO3/20 mM Hepes/1.2 mM KH2PO4/2.5 mM CaCl2/11 mM glucose, pH 7.4) and incubated at 23°C for 20 min prior to final centrifugation at 1×103 g for 20 min at 4°C. The pellet is resuspended in assay buffer (70 mL per gram of original tissue). Binding of [3H]MK-801 is measured by incubating 750 μL duplicate aliquots of this crude membrane suspension (=0.75 mg of protein) with 100 μL of buffer containing displacer or of buffer alone (total binding), 100 μL of 50 nM [3H]MK-801, and 50 μL of buffer for 60 min at 23°C. Nonspecific binding is defined by 100 μM (final concentration) unlabeled MK-801.

別名	(+)-Mk-801 Hydrogen Maleate, MK 801, Dizocilpine hydrogen maleate, (+)-MK 801 maleate, (+)-MK 801 (Maleate)
分子量	337.38
分子式	C20H19NO4
CAS No.	77086-22-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 33.7 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Wong EH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1986, 83(18), 7104-7108. 2. Snell LD, et al. Eur J Pharmacol, 1988, 145(2), 223-226. 3. Huettner JE, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1988, 85(4), 1307-1311. 4. Thomas DM, et al. Brain Res, 2005, 1050(1-2), 190-198. 5. Brown TE, et al. Learn Mem, 2008, 15(12), 857-865. 6. Jiang L, et al. Decrease of growth and differentiation factor 10 contributes to neuropathic pain through N-methyl-D-aspartate receptor activation. Neuroreport. 2017 May 24;28(8):444-450.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Dizocilpine Maleate 77086-22-7 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience iGluR NMDAR MK 801 Maleate inhibit MK801 Maleate (+)-Mk-801 Hydrogen Maleate anticonvulsant MK 801 neurotransmitter noncompetitive Dizocilpine hydrogen maleate ambulation MK801 voltage MK-801 hyperlocomotion MK-801 Maleate Ionotropic glutamate receptors Dizocilpine hydrogen Maleate Inhibitor Mk-801 Hydrogen Maleate Dizocilpine (+)-MK 801 maleate (+)-MK 801 (Maleate) inhibitor

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