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シグナル伝達経路 血管新生 アポトーシス オートファジー 細胞周期・チェックポイント クロマチン・エピジェネティック 細胞骨格シグナル
DNA損傷・DNA修復 内分泌・ホルモン GPCR/Gタンパク質 免疫・炎症 JAK・STATシグナル MAPK 膜輸送体・イオンチャネル
代謝 微生物学・ウィルス学 神経科学 NF-Κb 酸化還元 PI3K/Akt/mTORシグナル プロテアーゼ・プロテアソーム
幹細胞 チロシンキナーゼ・アダプター ユビキチン その他 PROTAC
生物活性化合物ライブラリー ゼネラルバイオウアクティヴライブラリー 承認/再開発 医薬品ライブラリー 疾患別 化合物ライブラリー 標的/経路別 化合物ライブラリー 特徴的な生物活性化合物ライブラリー
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Cytokines and Growth Factors •   Cytokines •   Growth Factors Receptor Proteins •   Fc Receptors •   Cytokines and Growth Factor Receptors
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CAR-T Therapy Target Proteins •   Hematologic Malignancies Target Proteins •   Solid Tumors Target Proteins Enzymes •   Oxidoreductases,EC 1 •   Transferases,EC 2
Viral Proteins •   Coronavirus (CoV) Proteins •   Influenza Proteins Fluorescent Proteins Others

EPZ005687

カタログ番号 T1905   CAS 1396772-26-1

EPZ005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
EPZ005687, CAS 1396772-26-1
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 12,500
10 mg 在庫あり ￥ 18,000
25 mg 在庫あり ￥ 32,000
50 mg 在庫あり ￥ 47,500
100 mg 在庫あり ￥ 85,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.64%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 98%
COA DATASHEET SDS HNMR
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 EPZ005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2.
ターゲット＆IC50 EZH2:24 nM(Ki)
In vitro EPZ005687 directly inhibits the enzymatic activity of PRC2 without disrupting the protein-protein interactions among PRC2 subunits. It exhibits concentration-dependent inhibition of PRC2 enzymatic activity with an IC50 value of 54 nM. Additionally, EPZ005687 reduces H3K27 methylation in various lymphoma cell types and demonstrates potent cytotoxic effects in cells harboring Tyr641 or Ala677 mutations, while having minimal impact on the proliferation of wild-type cells. In lymphoma cell lines with the Tyr641 mutation, EPZ005687 causes derepression of known EZH2 target genes and affects genes specifically suppressed by the EZH2 Tyr641 mutant.
キナーゼ試験 Biochemical Enzyme Assays: Compound is incubated for 30 min with 40 μL per well of 5 nM PRC2 (final assay concentration in 50 μL is 4 nM ) in 1X assay buffer (20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin and 0.5 mM DTT). 10 μL per well of substrate mix comprising assay buffer 3 H-SAM, unlabeled SAM, and peptide representing histone H3 residues 21-44 containing C-terminal biotin (appended to a C-terminal amide-capped lysine) are added to initiate the reaction (both substrates are present in the final reaction mixture at their respective Km values, an assay format referred to as ‘‘balanced conditions''. The final concentrations of substrates and methylation state of the substrate peptide are indicated for each enzyme Reactions are incubated for 90 min at room temperature and quenched with 10 μL per well of 600 μM unlabeled SAM, Then transferred to a 384-well flashplate and washed after 30 min.
細胞研究 Plating densities are determined for each cell line on the basis of linear log-phase growth. Cells are counted and split back to the original plating density in fresh medium with EPZ005687 on days 4 and 7.(Only for Reference)
分子量 539.67
分子式 C32H37N5O3
CAS No. 1396772-26-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5.4 mg/mL (10 mM)

参考文献

1. Knutson SK, et al. Nat Chem Biol, 2012, 8(11), 890-896.

引用文献

1. Shishido K, Purvis I J, Velpula K K, et al.Targeting B7‑H3 through EZH2 inhibition in MYC‑positive Group 3 medulloblastoma.Oncology Reports.2023, 49(6): 1-13.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Highly Selective Inhibitor Library Histone Modification Compound Library Stem Cell Differentiation Compound Library Reprogramming Compound Library NO PAINS Compound Library Preclinical Compound Library Anti-Cancer Compound Library Methylation Compound Library

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同一標的の関連化合物
PRMT4-IN-3 UNC1999 Valemetostat Tazemetostat trihydrochloride UNC7096 DCLX069 PRMT5-IN-29 EML741

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

EPZ005687 1396772-26-1 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase Inhibitor EPZ-005687 EPZ 005687 inhibit inhibitor

 

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