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Efavirenz

カタログ番号 T2393   CAS 154598-52-4
別名: EFV, DMP 266, Sustiva, Stocrin, L-743726

Efavirenz (DMP 266) is a Human Immunodeficiency Virus 1 Non-Nucleoside Analog Reverse Transcriptase Inhibitor. The mechanism of action of efavirenz is as a Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, and Cytochrome P450 3A Inducer, and Cytochrome P450 2B6 Inducer, and Cytochrome P450 2C9 Inhibitor, and Cytochrome P450 2C19 Inhibitor, and Cytochrome P450 3A4 Inhibitor. The chemical classification of efavirenz is Non-Nucleoside Analog.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Efavirenz, CAS 154598-52-4
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ￥ 8,000
10 mg 在庫あり ￥ 11,000
25 mg 在庫あり ￥ 15,000
50 mg 在庫あり ￥ 19,000
100 mg 在庫あり ￥ 27,000
500 mg 在庫あり ￥ 66,000
1 g 在庫あり ￥ 97,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 10,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.83%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Efavirenz (DMP 266) is a Human Immunodeficiency Virus 1 Non-Nucleoside Analog Reverse Transcriptase Inhibitor. The mechanism of action of efavirenz is as a Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, and Cytochrome P450 3A Inducer, and Cytochrome P450 2B6 Inducer, and Cytochrome P450 2C9 Inhibitor, and Cytochrome P450 2C19 Inhibitor, and Cytochrome P450 3A4 Inhibitor. The chemical classification of efavirenz is Non-Nucleoside Analog.
ターゲット＆IC50 HIV-1:2.93 nM (Ki)
In vitro Efavirenz has direct inhibitory effect on the mitochondrial respiratory function of cultured glioblastoma and differentiated neuroblastoma cell lines[2]. ER stress markers, including CHOP and GRP78 expression (both protein and mRNA), phosphorylation of eIF2a, and presence of the spliced form of XBP1 are upregulated. Efavirenz also enhances cytosolic Ca2+ content and induced morphological changes in the ER suggestive of ER stress. This response is greatly attenuated in cells with altered mitochondrial function (Rho). The effects of Efavirenz on the ER, and particularly in regard to the mitochondrial involvement, differs from those elicited by a standard pharmacological ER stressor[3].
In vivo Efavirenz leads to arterial stiffening but, for the dose and duration tested, did not lead to elevated plaque progression in ApoE(-/-) mice[4].
キナーゼ試験 Recombinant RT enzymes are expressed, purified, and assessed for inhibition by Efavirenz (L-743726). Ki and Kii values are determined for each enzyme tested. The wild-type RT exhibited exclusively noncompetitive inhibition kinetics (data not shown), and, therefore, the Ki and Kii values are identical. Pure noncompetitive inhibition is not assumed for the mutant enzymes, and, hence, the values of both Ki and Kii are obtained from the linear mixed-type inhibition equation. The two- to threefold differences between the Ki and Kii values probably reflect a small contribution of competitive inhibition with the mutant RTs[1].
細胞研究 The OCR(O2 consumption rate) is measured in SH-SY5Y and U-251 mg cells exposed to vehicle, 10 μM efavirenz or 25 μM efavirenz for 1 h. (Only for Reference)
別名 EFV, DMP 266, Sustiva, Stocrin, L-743726
分子量 315.67
分子式 C14H9ClF3NO2
CAS No. 154598-52-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Methanol: 10 mM

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 60 mg/mL (190.07 mM)

参考文献

1. Braz VA, et al. Biochemistry. 2010, 49(3):601-10. 2. Funes HA, et al. J Antimicrob Chemother. 2015, 70(8):2249-54. 3. Apostolova N, et al. J Hepatol. 2013, 59(4):780-9. 4. Caulk AW, et al. J Biomech. 2015, 48(10):2176-80. 5. Chu, Liuxi, et al. Simultaneous quantitation of zidovudine, efavirenz, lopinavir and ritonavir in human hair by liquid chromatography-atmospheric pressure chemical ionization-tandem mass spectrometry [J]. Journal of Chromatography B . 2018 Oct 15;1097-1098:54-63. 6. Zhang R, Zhang F, Sun Z, et al. LINE-1 Retrotransposition Promotes the Development and Progression of Lung Squamous Cell Carcinoma by Disrupting the Tumor Suppressor Gene FGGY[J]. Cancer research. 2019: canres. 0076.2019.

引用文献

1. Cheng C, Ji Z, Sheng Y, et al. Aphthous ulcer drug inhibits prostate tumor metastasis by targeting IKKɛ/TBK1/NF-κB signaling. Theranostics. 2018, 8(17): 4633 2. Zhang R, Zhang F, Sun Z, et al. LINE-1 Retrotransposition Promotes the Development and Progression of Lung Squamous Cell Carcinoma by Disrupting the Tumor Suppressor Gene FGGY. Cancer Research. 2019: canres. 0076 3. Wu Y, Chu L, Yang H, et al. Simultaneous Determination of 6 Antiretroviral Drugs in Human Hair Using an LC-ESI+-MS/MS Method: Application to Adherence Assessment. Therapeutic Drug Monitoring. 2021, 43(6): 756-765.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library EMA Approved Drug Library Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library NO PAINS Compound Library Autophagy Compound Library CNS-Penetrant Compound Library Pediatric Drug Library

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同一標的の関連化合物
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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Efavirenz 154598-52-4 Autophagy Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Reverse Transcriptase HIV Protease HIV inhibit EFV DMP-266 DMP266 Human immunodeficiency virus DMP 266 L743726 L 743726 Inhibitor Sustiva Stocrin L-743726 inhibitor

 

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