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Emivirine

カタログ番号 T27260   CAS 149950-60-7
別名: MKC442, MKC-442, MKC 442, DRG-0302, DRG 0302, DRG0302

Emivirine (MKC-442) is a potent and selective nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor of human immunodeficiency virus type 1.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Emivirine, CAS 149950-60-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 11,500
5 mg 在庫あり ¥ 28,000
10 mg 在庫あり ¥ 45,500
25 mg 在庫あり ¥ 79,500
50 mg 在庫あり ¥ 118,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 30,500
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Emivirine (MKC-442) is a potent and selective nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor of human immunodeficiency virus type 1.
ターゲット&IC50 RNA polymerase activity (dGTP-dependent):0.01μM(ki), DNA polymerase activity (dTTP-dependent):0.20μM(ki)
In vitro Emivirine is a novel nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor that displays potent and selective anti-human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) activity in vivo. IC50 against laboratory-adapted strains of HIV-1 ranged from 1.6 to 19 nM. Against clinical isolates, the IC50 for EMV ranged from 2 to 40 nM. The Ki values of 0.20 and 0.01 μM for dTTP- and dGTP-dependent DNA or RNA polymerase activity, respectively[1].
In vivo Emivirine displays potent and selective anti-human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) activity in vivo. Pharmacokinetics were linear for both rats and monkeys, and oral absorption was 68% in rats. Rats were given an oral dose of Emivirine at 10 mg/kg of body weight showed widespread distribution in tissue after 30 min. In rats given an oral dose of 250 mg/kg, there were equal levels of Emivirine in the plasma and the brain[2].
別名 MKC442, MKC-442, MKC 442, DRG-0302, DRG 0302, DRG0302
分子量 302.37
分子式 C17H22N2O3
CAS No. 149950-60-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4.8 mg/mL (15.87 mM)

参考文献

1. Panita Decha, et al. Theoretical studies on the molecular basis of HIV-1RT/NNRTIs interactions. J Enzyme Inhib Med Chem. 2011 Feb;26(1):29-36. 2. Szczech GM, et al. Safety assessment, in vitro and in vivo, and pharmacokinetics of emivirine, a potent and selective nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor of human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Jan;44(1):123-30. 3. Boudet N, Knochel P. Chemo- and regioselective functionalization of uracil derivatives. Applications to the synthesis of oxypurinol and emivirine. Org Lett. 2006 Aug 17;8(17):3737-40. PubMed PMID: 16898805. 4. Petersen L, Jørgensen PT, Nielsen C, Hansen TH, Nielsen J, Pedersen EB. Synthesis and evaluation of double-prodrugs against HIV. Conjugation of D4T with 6-benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-isopropyluracil (MKC-442, emivirine)-type reverse transcriptase inhibitors via the SATE prodrug approach. J Med Chem. 2005 Feb 24;48(4):1211-20. PubMed PMID: 15715487.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Drug Repurposing Compound Library Inhibitor Library Anti-Viral Compound Library Bioactive Compound Library Clinical Compound Library Bioactive Compounds Library Max

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Ursonic Acid HIV-1 inhibitor-54 Coronalolide methyl ester Punicalin Pepstatin Etravirine Dolutegravir sodium Limonin

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Emivirine 149950-60-7 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease MKC442 MKC-442 MKC 442 DRG-0302 DRG 0302 DRG0302 Inhibitor inhibitor inhibit