Emricasan

カタログ番号 T6826 CAS 254750-02-2

別名: PF 03491390, IDN-6556

Emricasan (IDN-6556) is a pan-caspase inhibitor with irreversible properties. Emricasan has anti-inflammatory and anti-apoptotic activity and can be used in the treatment of infections and liver failure, etc. Emricasan also inhibits Zika virus infections.

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Emricasan, CAS 254750-02-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Emricasan (IDN-6556) is a pan-caspase inhibitor with irreversible properties. Emricasan has anti-inflammatory and anti-apoptotic activity and can be used in the treatment of infections and liver failure, etc. Emricasan also inhibits Zika virus infections.
In vitro	METHODS: Primary rat cirrhotic hepatocytes were treated with Emricasan (50 µM) for 24 h, and mRNA expression levels were measured. RESULTS: Emricasan directly improved the expression of hepatocyte-specific markers. [1] METHODS: Human cervical cancer cells HeLa were pretreated with Emricasan (10 µM) for 1 h, then treated with vincristine (20 nM) for 44 h. Cell death was detected by Flow Cytometry. RESULTS: Emricasan eliminated 95% of vincristine-mediated cell death. [2]
In vivo	METHODS: To study the effects on chronic liver disease, Emricasan (10 mg/kg, 0.9% dimethylcarboxycellulose) was administered orally once daily for seven days to rats with advanced cirrhosis due to chronic CCl4 administration. RESULTS: Emricasan ameliorated hepatic sinusoidal microvascular dysfunction in cirrhotic patients, resulting in significant improvement in fibrosis, portal hypertension and liver function. [1] METHODS: To investigate the effects on cirrhosis, Emricasan (10 mg/kg) was administered intraperitoneally once daily for 10-20 days to C57BL/6 mice with secondary biliary cirrhosis induced by bile duct ligation (BDL). RESULTS: Emricasan treatment improved survival and portal hypertension (PHT) in a mouse model of long-term BDL. [3]
細胞研究	Astrocytes are mock-infected, treated with DMSO or treated with 2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan, or a combination of 92 μM PHA-690509 and 9 μM emricasan for 1 h before infection with PRVABC59 (MOI = 0.5). Cells are fixed 24 h after infection and stained for ZIKVE and nuclei.(Only for Reference)

別名	PF 03491390, IDN-6556
分子量	569.5
分子式	C26H27F4N3O7
CAS No.	254750-02-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/mL (87.8 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (163.3 mM)

5% DMSO+95% Saline: 4.65 mg/mL (8.17 mM, precipitation)

参考文献

1. Gracia-Sancho J, et al. Emricasan Ameliorates Portal Hypertension and Liver Fibrosis in Cirrhotic Rats Through a Hepatocyte-Mediated Paracrine Mechanism. Hepatol Commun. 2019 Apr 22;3(7):987-1000. 2. Bosc E, et al. Genuine selective caspase-2 inhibition with new irreversible small peptidomimetics. Cell Death Dis. 2022 Nov 15;13(11):959. 3. Eguchi A, et al. Emricasan, a pan-caspase inhibitor, improves survival and portal hypertension in a murine model of common bile-duct ligation. J Mol Med (Berl). 2018 Jun;96(6):575-583. 4. Tang Q, Ren L, Liu J, et al. Withaferin A triggers G2/M arrest and intrinsic apoptosis in glioblastoma cells via ATF4‐ATF3‐CHOP axis[J]. Cell proliferation. 2019: e12706.

引用文献

1. Tang Q, Li W, Zheng X, et al. MELK is an oncogenic kinase essential for metastasis, mitotic progression, and programmed death in lung carcinoma. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2020, 5(1): 1-12. 2. Tang Q, Ren L, Liu J, et al. Withaferin A triggers G2/M arrest and intrinsic apoptosis in glioblastoma cells via ATF4‐ATF3‐CHOP axis. Cell proliferation. 2019: e12706 3. Zhou R, You Y, Zha Z, et al.Biotin decorated celastrol-loaded ZIF-8 nano-drug delivery system targeted epithelial ovarian cancer therapy.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 167: 115573. 4. Li J, Han X, Sun M, et al.Caspase-9 inhibition triggers Hsp90-based chemotherapy-mediated tumor intrinsic innate sensing and enhances antitumor immunity.Journal for Immunotherapy of Cancer.2023, 11(12). 5. Chen J, Liu Y, You Y, et al.Biotin-decorated celastrol-loaded ZIF-8 nanoparticles induce ferroptosis for colorectal cancer therapy.Materials & Design.2024: 112814.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Emricasan 254750-02-2 Apoptosis Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Caspase Influenza Virus Inhibitor IDN 6556 PF-03491390 IDN6556 PF03491390 inhibit PF 03491390 IDN-6556 inhibitor

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