Enzalutamide

カタログ番号 T6002 CAS 915087-33-1

別名: MDV3100

Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist (IC50=36 nM in LNCaP). Enzalutamide activates autophagy, has antitumor activity, and is commonly used in the treatment of desmoplasia-resistant prostate cancer.

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Enzalutamide, CAS 915087-33-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist (IC50=36 nM in LNCaP). Enzalutamide activates autophagy, has antitumor activity, and is commonly used in the treatment of desmoplasia-resistant prostate cancer.
ターゲット＆IC50	Androgen receptor:36 nM (LNCaP cells)
In vitro	METHODS: Human prostate cancer cells LNCaP, PC3 and human osteosarcoma cells SJSA-1 were treated with Enzalutamide (0.01-100 μM) for 1 h. Cell viability was measured using MTT. RESULTS: Enzalutamide was shown to decrease the viability of all cell lines, with LD50s of 12 μM, 23.4 μM, and 34.7 μM for LNCaP, PC3, and SJSA-1 cell lines, respectively. [1] METHODS: Human prostate cancer cells VCaP were treated with Enzalutamide (10 μM) for 1-3 days, and the expression levels of target proteins were detected by Western Blot. RESULTS: Enzalutamide up-regulated cleaved-PARP expression and induced apoptosis in human prostate cancer cells. [2]
In vivo	METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Enzalutamide (1-50 mg/kg) was administered by gavage once daily for twenty-eight days to CB17SCID mice bearing human desmoplastic resistance tumor (CRPC) LNCaP-AR-Lux. RESULTS: Enzalutamide induced regression of tumor volume in a CRPC xenograft model and apoptosis in AR overexpanded prostate cancer cells. [3] METHODS: To assess the role of AR in bone metabolism and bone growth after sexual maturation, Enzalutamide (10-100 mg/kg, 1% carboxymethyl cellulose+0.5% Tween 80+5% dimethylsulfoxide) was administered orally to C57BL/6N mice once daily for twenty-one days. RESULTS: Enzalutamide decreased the amount of bone in the axial skeleton, and Enzalutamide significantly reduced the mechanical strength of the axial skeleton. After sexual maturity, Enzalutamide reduced bone mass in the axial skeleton but not in the appendicular skeleton of male mice. [4]
細胞研究	For in vitro experiments, LNCaP or LNCaP/AR cells (10^4 cells/well) were androgen-starved by growth in media containing 5-10% charcoal-stripped serum for 3-5 days. Then the cells were challenged with various concentrations of R1881, bicalutamide, RD162 or MDV3100 in media containing 5-10% charcoal-stripped serum [1].
動物実験	In vivo tumorigenicity experiments were done by subcutaneous injection of 10^6 cells (100 uL in 50% Matrigel and 50% growth media) into the flanks of castrated male SCID mice. Daily gavage treatment (using a formulation of 1% carboxymethyl cellulose, 0.1% Tween-80, 5% DMSO) was initiated when tumor size reached ~100 mm3. Tumor size was measured weekly in three dimensions (l x w x d) with calipers. For in vivo luciferase imaging, d-luciferin substrate (100 μL, 15 mg/mL) was injected intraperitoneally. After 5 minutes, mice were anesthetized using isofluorane and imaged using a cooled charged-coupled device IVIS camera. Data were analyzed using Living Image 2.30 software [1].

別名	MDV3100
分子量	464.44
分子式	C21H16F4N4O2S
CAS No.	915087-33-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 60 mg/mL (129.19 mM)

参考文献

1. Wright TC, et al. Abiraterone In Vitro Is Superior to Enzalutamide in Response to Ionizing Radiation. Front Oncol. 2021 Jul 21;11:700543. 2. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science. 2009 May 8;324(5928):787-90. 3. Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. Prostate. 2013 Sep;73(12):1291-305. 4. Wu J, et al. Enzalutamide Reduces the Bone Mass in the Axial But Not the Appendicular Skeleton in Male Mice. Endocrinology. 2016 Feb;157(2):969-77.

引用文献

1. Sun R, Yan B, Li H, et al.Androgen receptor variants confer castration resistance in prostate cancer by counteracting antiandrogen-induced ferroptosis.Cancer Research.2023 2. Shi F, Wu L, Cui D, et al.LncFALEC recruits ART5/PARP1 and promotes castration-resistant prostate cancer through enhancing PARP1-meditated self PARylation.Cellular Oncology.2023: 1-16. 3. Ren L, Luo H, Zhao J, et al.An integrated in vitro/in silico approach to assess the anti-androgenic potency of isobavachin.Food and Chemical Toxicology.2023: 113764. 4. Zhao J, Sun Y, Ren L, et al.Antagonism of androgen receptor signaling by aloe-emodin.Food and Chemical Toxicology.2023: 114092. 5. Ekiciler A, Chen W L K, Bo Y, et al.Quantitative Cytochrome P450 3A4 Induction Risk Assessment Using Human Hepatocytes Complemented with Pregnane X Receptor-Activating Profiles.Drug Metabolism and Disposition.2023, 51(3): 276-284. 6. Pan W, Zhang Z, Kimball H, et al. Abiraterone acetate induces CREB1 phosphorylation and enhances the function of the CBP-p300 complex, leading to resistance in prostate cancer cells. Clinical Cancer Research. 2021, 27(7): 2087-2099. 7. Ghoochani A, Hsu E C, Aslan M, et al. Ferroptosis inducers are a novel therapeutic approach for advanced prostate cancer. Cancer research. 2021 Mar 15;81(6):1583-1594. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-20-3477. Epub 2021 Jan 22. 8. Liu S, Tao Y, Wu S, et al.Sanguinarine chloride induces ferroptosis by regulating ROS/BACH1/HMOX1 signaling pathway in prostate cancer.Chinese Medicine.2024, 19(1): 1-18. 9. Tao Y, Lu J, Li L, et al.Raltitrexed induces apoptosis through activating ROS-mediated ER stress by impeding HSPA8 expression in prostate cancer cells.Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Cell Research.2024: 119684.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Enzalutamide 915087-33-1 Autophagy Endocrinology/Hormones Androgen Receptor LNCaP prostate cell MDV3100 Inhibitor MDV-3100 MDV 3100 inhibit inhibitor

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