Flavopiridol hydrochloride

カタログ番号 T2615 CAS 131740-09-5

別名: Alvocidib Hydrochloride, NSC 649890, MDL 107826A, HL 275, FLAVOPIRIDOL HCL, NSC 649890 HCl

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) is a synthetic N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. As an inhibitor of cyclin-dependent kinase, alvocidib induces cell cycle arrest by preventing phosphorylation of cyclin-dependent kinases (CDKs) and by down-regulating cyclin D1 and D3 expression, resulting in G1 cell cycle arrest and apoptosis. This agent is also a competitive inhibitor of adenosine triphosphate activity.

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Flavopiridol hydrochloride, CAS 131740-09-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) is a synthetic N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. As an inhibitor of cyclin-dependent kinase, alvocidib induces cell cycle arrest by preventing phosphorylation of cyclin-dependent kinases (CDKs) and by down-regulating cyclin D1 and D3 expression, resulting in G1 cell cycle arrest and apoptosis. This agent is also a competitive inhibitor of adenosine triphosphate activity.
ターゲット＆IC50	CDK1:40 nM, CDK7:300 nM, CDK4:40 nM, CDK2:40 nM, CDK6:40 nM
In vitro	Intravenous administration of 7.5 mg/kg Flavopiridol in mice with the SUDHL-4 subcutaneously injected lymphoma model resulted in significant tumor reduction, with the majority (3/4) or complete disappearance (1/2) of tumors. Notably, two animals remained symptom-free for over 60 days, achieving an overall tumor growth delay of 73.2%. When administered orally at the maximum tolerable dose of 10 mg/kg Flavopiridol daily during days 1-4 and 7-11, the treatment contributed to tumor regression in PRXF1337 and sustained tumor stasis for four weeks in PRXF1369. Furthermore, continuous intravenous or intraperitoneal injection of 7.5 mg/kg Flavopiridol over five days led to complete tumor regression in 11 out of 12 late-stage subcutaneous (sc) human HL-60 xenografted mice, with the treated mice remaining disease-free for several months post-treatment.
In vivo	Flavopiridol induces G1 phase arrest and inhibits CDK2 and CDK4 in human breast cancer cells in a time- and concentration-dependent manner. A short-term treatment of approximately 12 hours with Flavopiridol triggers apoptosis in hematopoietic cell lines, including SUDHL4, SUDHL6 (B-cell lines), Jurkat, MOLT4 (T-cell lines), and HL60 (myeloid). Additionally, Flavopiridol treatment induces significant AKT-Ser473 phosphorylation in the human glioblastoma T98G cell line. In clonogenic assays, Flavopiridol demonstrates potent cytotoxicity across 23 human tumor models, with an average IC70 of 8 ng/mL.
キナーゼ試験	Recombinant CDKs Kinase Reactions: CDKs activities are determined in microtiter plates as follows. Forty μg Gst-Rb are mixed with different amounts of Flavopiridol and unlabeled ATP. Reactions are then started by the addition of an ammonium sulfate cut of the S100 fraction obtained from insect cells expressing recombinant human CDKs. The final reaction conditions are 10 mM MgCl2, 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), and 1 mM DTT. The final concentration of ATP is adjusted accordingly. Radiolabeled ATP is used as a phosphoryl donor. The reaction is carried out for 2.5 minutes at 30 °C after addition of enzyme and then terminated with the addition of EDTA. The Gst-Rb is then captured with glutathione-Sepharose and the incorporated radioactivity is determined by liquid scintillation counting.
細胞研究	Cells grown at a density of 1 × 106 cells/mL are exposed to Flavopiridol for different concentrations and time periods. DNA is extracted. Briefly, cells are washed once with cold phosphate-buffered saline (PBS) and lysed with 3 mL lysis buffer (5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100) for 15 minutes at 4 °C. The chromatin of the cell lysates is isolated by centrifugation (20 minutes at 26,000 g, 4 °C). The supernatants containing small DNA fragments are extracted sequentially with phenol, phenol:chloroform (1:1), and chloroform. Nucleic acids are precipitated in 0.5 M NaCl, 90% ethanol at -20 °C overnight. RNA is then digested by bovine RNAaseA (60 μg/mL). After sequential reextraction and reprecipitation, DNA is dissolved in 10 mM Tris-HCL (pH 7.5), 1 mM EDTA, 0.5% sodium dodecyl sulfate (SDS) before electrophoresis on 1.6% agarose gel. (Only for Reference)

別名	Alvocidib Hydrochloride, NSC 649890, MDL 107826A, HL 275, FLAVOPIRIDOL HCL, NSC 649890 HCl
分子量	438.3
分子式	C21H21Cl2NO5
CAS No.	131740-09-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 43.8 mg/mL (100 mM)

DMSO: 43.8 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Senderowicz AM, Oncologist, 2002, 7 Suppl 3:12-9. 2. Carlson BA, et al, Cancer Res, 1996, 56(13), 2973-2978. 3. Parker BW, et al, Blood, 1998, 91(2), 458-465. 4. Drees M, et al, Clin Cancer Res, 1997, 3(2), 273-279. 5. Caracciolo V, et al, Cell Cycle, 2012, 11(6), 1202-1216.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Flavopiridol hydrochloride 131740-09-5 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease CDK Human immunodeficiency virus HIV Inhibitor Alvocidib Hydrochloride NSC649890 NSC-649890 NSC 649890 Alvocidib HL-275 inhibit HMR 1275 L86-8275 MDL 107826A HMR-1275 HMR1275 HL 275 Flavopiridol FLAVOPIRIDOL HCL NSC 649890 HCl Flavopiridol Hydrochloride Cyclin dependent kinase HL275 inhibitor

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