GANT 61

カタログ番号 T3070 CAS 500579-04-4

別名: NSC 136476, GANT61

GANT 61 (GANT61) is an inhibitor for Gli1 and Gli2.

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GANT 61, CAS 500579-04-4

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2 mg	在庫あり	￥ 7,500
5 mg	在庫あり	￥ 12,000
10 mg	在庫あり	￥ 18,500
25 mg	在庫あり	￥ 39,000
50 mg	在庫あり	￥ 74,500
100 mg	在庫あり	￥ 104,000
500 mg	在庫あり	￥ 241,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 12,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GANT 61 (GANT61) is an inhibitor for Gli1 and Gli2.
ターゲット＆IC50	GLI1:5 μM
In vitro	Nude mice bearing SK-N-AS neuroblastoma xenografts administered orally with 50 mg/kg GANT61 exhibited significant tumor growth inhibition on day 12 of the experiment, achieving a 63% reduction in tumor volume compared to the control group. Additionally, in nude mice injected with GLI1-positive 22Rv1 prostate cancer cells, GANT61 induced tumor regression to the point where no discernible tumors were observed.
In vivo	GANT61 effectively inhibits tumor cell proliferation in vitro through a GLI-dependent mechanism. At a concentration of 30μM, GANT61 halts growth and induces apoptosis in acute myeloid leukemia cells. It exhibits potent cytotoxicity towards human colon cancer cell lines, eradicating colony formation. GANT61 specifically targets chronic lymphocytic leukemia cells over normal B lymphocytes, triggering apoptosis. In the early S phase of human colon cancer cell lines, GANT61 induces DNA replication inhibition leading to DNA damage signaling through the ATM-Chk2 axis and consequent cell death. Furthermore, GANT61 inhibits GLI1's DNA binding capability and suppresses the hedgehog signaling pathway with an IC50 of 5μM, displaying higher selectivity over other pathways (such as TNF signaling/NFκB activation, glucocorticoid receptor gene transcription, and the Ras-Raf-Mek-Mapk cascade).
キナーゼ試験	Dual Luciferase Assay: HEK293 cells are transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12×GliBSLuc and R-Luc on 10-cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells are seeded in white 96-well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells are allowed to attach, and compounds are added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells are grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit.
細胞研究	BrdU Incorporation Assay. Subconfluent cells are grown in reduced FBS (2.5%) for 48 h in the presence of 5 μM test compound (or DMSO) on white 96-well plates with clear bottom. Subsequently, cells are labeled for 2 h with BrdU, fixed, and analyzed.(Only for Reference)

別名	NSC 136476, GANT61
分子量	429.6
分子式	C27H35N5
CAS No.	500579-04-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4.3 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 43 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Lauth M, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(20), 8455-8560 2. Desch P, et al. Oncogene, 2010, 29(35), 4885-4895. 3. Mazumdar Y, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1092-1102. 4. Mazumdar T, et al. Cancer Res, 2011,71(17), 5904-5914. 5. Pan D, et al. Leuk Res, 2012, 36(6), 742-748. 6. Zheng H T, Fu T, Zhang H Y, et al. Progesterone-regulated Hsd11b2 as a barrier to balance mouse uterine corticosterone[J]. Journal of Endocrinology. 2020, 244(1): 177-187.

引用文献

1. Zheng H T, Fu T, Zhang H Y, et al. Progesterone-regulated Hsd11b2 as a barrier to balance mouse uterine corticosterone. Journal of Endocrinology. 2020, 244(1): 177-187 2. Li B, Yan Y P, He Y Y, et al.IHH, SHH, and primary cilia mediate epithelial-stromal cross-talk during decidualization in mice.Science Signaling.2023, 16(774): eadd0645. 3. Lei X, Li Z, Huang M, et al.Gli1-mediated tumor cell-derived bFGF promotes tumor angiogenesis and pericyte coverage in non-small cell lung cancer.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2024, 43(1): 1-18.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

GANT 61 500579-04-4 Autophagy GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened NSC 136476 Inhibitor Gli GANT-61 NSC-136476 GANT61 NSC136476 inhibit inhibitor

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