GDC-0152

カタログ番号 T6299 CAS 873652-48-3

別名: GDC0152

GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

GDC-0152, CAS 873652-48-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
1 mg	在庫あり	￥ 8,500
2 mg	在庫あり	￥ 12,000
5 mg	在庫あり	￥ 19,500
10 mg	在庫あり	￥ 29,000
25 mg	お問い合わせ	￥ 53,000
50 mg	お問い合わせ	￥ 85,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 16,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.32%

COA DATASHEET SDS HPLC

純度: 98.23%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 97.18%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
ターゲット＆IC50	CIAP2-BIR3:43 nM(Ki), XIAP BIR2:112 nM(Ki), XIAP BIR3:28 nM(Ki), MLXBIR3SG:14 nM(Ki), CIAP1-BIR3:17 nM(Ki)
In vitro	GDC-0152 inhibits protein−protein interactions between IAP proteins and pro-apoptotic molecules. It disrupts XIAP's binding to caspase-9 and the association of ML-IAP, cIAP1, and cIAP2 with Smac in transiently transfected HEK293T cells. Similarly, in melanoma SK-MEL28 cells, GDC-0152 abolishes the natural association between ML-IAP and Smac. It decreases cell viability in the MDA-MB-231 breast cancer cell line without affecting normal human mammary epithelial cells (HMEC). Furthermore, GDC-0152 activates caspases 3 and 7 dependent on dose and time, and induces rapid degradation of cIAP1 in A2058 melanoma cells at low concentrations, aligning with its affinity for cIAP1.
In vivo	GDC-0152 exhibits moderate hepatic clearance as inferred from metabolic stability assays using human liver microsomes, with its plasma-protein binding being moderate yet consistent across several species, including mice (88−91%), rats (89−91%), dogs (81−90%), monkeys (76−85%), and humans (75−83%) across investigated concentrations (0.1−100 μM); however, rabbits show higher plasma-protein binding rates (95−96%). Importantly, GDC-0152 does not show a preference for red blood cell distribution, as evidenced by blood-plasma partition ratios ranging from 0.6 to 1.1 across all tested species. Pharmacokinetic profiles reveal a maximum concentration (C max) of 53.7 μM and an area under the curve (AUC) of 203.5 h·μM. [1]
キナーゼ試験	Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
細胞研究	MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)

別名	GDC0152
分子量	498.64
分子式	C25H34N6O3S
CAS No.	873652-48-3

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 92 mg/mL (184.5 mM)

Ethanol: 92 mg/mL (184.5 mM)

H2O: 3 mg/mL (6.01 mM)

参考文献

1. Flygare JA, et al. J Med Chem, 2012, 55(9), 4101-4113.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

GDC-0152 873652-48-3 Apoptosis IAP Inhibitor inhibit GDC0152 GDC 0152 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

GDC-0152

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords