GW 405833

カタログ番号 T7705 CAS 180002-83-9

別名: L-768242

GW 405833 (L-768242) is an agonist of cannabinoid-2 (CB(2)) receptor-selective

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GW 405833, CAS 180002-83-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GW 405833 (L-768242) is an agonist of cannabinoid-2 (CB(2)) receptor-selective
In vivo	GW405833 (3, 10, and 30 mg/kg i.p.) dose dependently reversed established mechanical allodynia in both pain models in WT mice;?however, the antiallodynic effects of GW405833 were fully preserved in CB2KO mice and absent in CB1KO mice.?Furthermore, the antiallodynic efficacy of GW405833 (30 mg/kg i.p.) was completely blocked by the CB1 antagonist rimonabant (10 mg/kg i.p.) but not by the CB2 antagonist SR144528 (10 mg/kg i.p.).?Thus, the antinociceptive properties of GW405833 are dependent on CB1 receptors.?GW405833 (30 mg/kg i.p.) was also inactive in a tetrad of tests measuring cardinal signs of CB1 activation.?Additionally, unlike rimonabant (10 mg/kg i.p.), GW405833 (10 mg/kg, i.p.) did not act as a CB1 antagonist in vivo to precipitate withdrawal in mice treated chronically with Δ9-tetrahydrocannabinol[1].
動物実験	Baseline mechanical paw withdrawal thresholds were measured in each paw for each animal before performing either PSNL or injecting CFA.?Another predrug baseline was then taken after painful peripheral neuropathy or inflammatory pain was fully established.?GW405833 was administered (i.p.) 30 minutes before evaluation of the impact of drug manipulations on mechanical paw withdrawal thresholds.?Different doses of GW405833 were injected (i.p.) within subjects in the order of vehicle (0), 3, 10, and 30 mg/kg.?Sufficient time was allowed to lapse between each dose to verify that mechanical paw withdrawal thresholds returned to the predrug levels before dose escalation. .?In the groups where CB1 or CB2 antagonists were tested, rimonabant or SR144528 (10 mg/kg i.p.) was administered 20 minutes before GW405833 injection[1].

別名	L-768242
分子量	447.35
分子式	C23H24Cl2N2O3
CAS No.	180002-83-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 10 mg/mL (22.35 mM)

参考文献

1. Li A L , Carey L M , Mackie K , et al. The cannabinoid CB 2 agonist GW405833 suppresses inflammatory and neuropathic pain through a CB 1 mechanism that is independent of CB 2 receptors in mice[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2017, 362(2):jpet.117.241901. 2. Parlar A , Arslan S , Doğan, Muhammed, et al. The exogenous administration of CB2 specific agonist, GW405833, inhibits inflammation by reducing cytokine production and oxidative stress[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2018. 3. Huang Z , Wang H , Wang J , et al. Cannabinoid receptor subtype 2 (CB2R) agonist, GW405833 reduces agonist-induced Ca2+ oscillations in mouse pancreatic acinar cells[J]. Scientific Reports, 2016, 6(1):29757.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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GW 405833 180002-83-9 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor GW-405833 L768242 L-768242 L 768242 GW405833 anti-inflammatory Inhibitor neuropathic pain inhibit inhibitor

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