GW4869

カタログ番号 T3640 CAS 6823-69-4

別名: GW554869A, GW 4869, GW69A

GW4869 (GW69A) is a selective and non-competitive inhibitor of neutral sphingomyelinase N-SMase (IC50=1 μM). GW4869 also inhibits exosome synthesis/release and is commonly used in exosome-related studies.

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GW4869, CAS 6823-69-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GW4869 (GW69A) is a selective and non-competitive inhibitor of neutral sphingomyelinase N-SMase (IC50=1 μM). GW4869 also inhibits exosome synthesis/release and is commonly used in exosome-related studies.
ターゲット＆IC50	SMase:1 μM
In vitro	METHODS: Human breast cancer cells MCF-7 were pretreated with GW4869 (10 μM) for 30 min, then incubated with TNF (3 nM) for 6-24 h. Ceramide levels were detected by E. coli diacylglycerol kinase assay. RESULTS: GW4869 significantly inhibited TNF-induced ceramide accumulation, and GW4869 inhibited N-SMase. [1] METHODS: Macrophage RAW264.7 was pretreated with GW4869 (10-20 μM) for 2 h, and then incubated with LPS (1 μg/mL) for 24 h. AchE activity was measured. RESULTS: After pretreatment of macrophages with 10 μM GW4869, LPS-triggered exocytosis was significantly attenuated in macrophages, and the activity of AChE was reduced by 22%. Treatment with 20 μM GW4869 further enhanced this attenuation. [2]
In vivo	METHODS: To detect in vivo activity, GW4869 (2.5 μg/g) was injected intraperitoneally into C57BL/6 mice, and LPS (25 μg/g) was injected 1 h later. RESULTS: Pretreatment of mice with GW4869 attenuated LPS-triggered production of exosomes and pro-inflammatory cytokines in the blood, thereby reducing myocardial inflammation. [2] METHODS: To assay in vivo activity, GW4869 (200 μL of 0.3 mg/mL, 2-2.5 μg/g) was administered intraperitoneally to 5XFAD mice every two days for six weeks. RESULTS: GW4869 reduced amyloid plaque formation in vivo by blocking exosome secretion. [3]
キナーゼ試験	B. cereu sphosphatidylcholine-PLC is incubated in the presence or absence of 10 μM GW4869 in a reaction mixture containing 100 mM Tris, pH 7.2, 25% glycerol, 20 mM p-nitrophenyl/phosphorylcholine, and production of p-nitrophenol is quantified spectrophotometrically at 410 nm. Protein phosphatase 2A from bovine kidney is incubated in the presence or absence of GW4869 in buffer containing 50 mM Tris, pH 7.4, 1 mM dithiothreitol, 100 μM MnCl2, and 20% glycerol, and phosphatase activity is measured[1].
細胞研究	GW4869 is routinely stored at ?80?°C as a 1.5 mM stock suspension in Me2SO. Right before use, the suspension is solubilized by the addition of 5% methane sulfonic acid (MSA) (2.5 μl of 5% MSA in sterile double-distilled Water are added to 50 μL of GW4869 stock suspension). Cells are treated with GW4869 for 30 min and then TNF is added in 10 μL/well. At the indicated time points, 25 μL of MTT stock solution are added to each well and incubated at 37?°C in 5% CO2 for 3 h. The cell viability is using the MTT assay[1].

別名	GW554869A, GW 4869, GW69A
分子量	577.5
分子式	C30H30Cl2N6O2
CAS No.	6823-69-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: < 1mg/ml (insoluble）, Sonication is recommended.

参考文献

1. Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutral sphingomyelinase. J Biol Chem. 2002 Oct 25;277(43):41128-39. 2. Essandoh K, et al. Blockade of exosome generation with GW4869 dampens the sepsis-induced inflammation and cardiac dysfunction. Biochim Biophys Acta. 2015 Nov;1852(11):2362-71. 3. Dinkins MB, et al. Exosome reduction in vivo is associated with lower amyloid plaque load in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease. Neurobiol Aging. 2014 Aug;35(8):1792-800. 4. . Heat injured stromal cells‐derived exosomal EGFR enhances prostatic wound healing after thulium laser resection through EMT and NF‐κB signaling. The Prostate. 2019 May 24. 5. Ge M, Qiao Z, Kong Y, et al. Exosomes mediate intercellular transfer of non-autonomous tolerance to proteasome inhibitors in mixed-lineage leukemia[J]. Cancer Science. 2020. 6. Ge M, Qiao Z, Kong Y, et al. Exosomes mediate intercellular transfer of non–autonomous tolerance to proteasome inhibitors in mixed‐lineage leukemia[J]. Cancer Science. 2020, 111(4): 1279. 7. Wang X, Chen Q Z, Zan Y X, et al. . Exosomal miR‐145‐5p derived from orthohantavirus‐infected endothelial cells inhibits HTNV infection. The FASEB Journal. 2020, 34(10): 13809-13825.

引用文献

1. Han X, de Dieu Habimana J, Li A L, et al. Transcription factor EB-mediated mesenchymal stem cell therapy induces autophagy and alleviates spinocerebellar ataxia type 3 defects in neuronal cells model. Cell death & disease. 2022, 13(7): 1-12. 2. Ge M, Qiao Z, Kong Y, et al. Exosomes mediate intercellular transfer of non-autonomous tolerance to proteasome inhibitors in mixed-lineage leukemia. Cancer Science. 2020 3. Wang X, Chen Q Z, Zan Y X, et al. Exosomal miR‐145‐5p derived from orthohantavirus‐infected endothelial cells inhibits HTNV infection. The FASEB Journal. 2020, 34(10): 13809-13825. 4. Shi F, Deng Z, Zhou Z, et al. Heat injured stromal cells‐derived exosomal EGFR enhances prostatic wound healing after thulium laser resection through EMT and NF‐κB signaling. The Prostate. 2019 May 24 5. Han C, Xia X, Jiao S, et al. Tripartite motif containing protein 37 involves in thrombin stimulated BV-2 microglial cell apoptosis and interleukin 1β release. Biochemical and biophysical research communications. 2019, 516(4): 1252-1257. 6. Cao Z, Li P, Li Y, et al.Encapsulation of Nano‐Bortezomib in Apoptotic Stem Cell‐Derived Vesicles for the Treatment of Multiple Myeloma.Small.2023: 2301748. 7. Wang W, Sun J C, Ye P, et al.miR‐22‐3p in the rostral ventrolateral medulla promotes hypertension through inhibiting β‐arrestin‐1.The Journal of Physiology.2023

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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GW4869 6823-69-4 Metabolism Phospholipase Inhibitor GW554869A GW 4869 GW69A inhibit GW-4869 inhibitor

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