HDAC-IN-7

カタログ番号 T2025 CAS 743420-02-2

別名: HBI-8000, CS055, Chidamide impurity

HDAC-IN-7 (HBI-8000) (Chidamide impurity) is an impurity of Chidamide. Chidamide is a potent and orally bioavailable inhibitor of HDAC enzymes class I (HDAC1/2/3) and class IIb (HDAC10).

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HDAC-IN-7, CAS 743420-02-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	HDAC-IN-7 (HBI-8000) (Chidamide impurity) is an impurity of Chidamide. Chidamide is a potent and orally bioavailable inhibitor of HDAC enzymes class I (HDAC1/2/3) and class IIb (HDAC10).
ターゲット＆IC50	HDAC8:733nM, HDAC1:95nM, HDAC10:78 nM, HDAC11:432 nM, HDAC3:67nM, HDAC2:160nM
In vitro	Chidamide (CS055) at low concentrations dramatically inhibits cell proliferation in each cell line. After Chidamide treatment, cells arrest at the G0/G1 phase in a dose-dependent manner. Western blot analysis indicats that cyclin E1 and E2 protein expression is down-regulated after Chidamide treatment, which is consistent with the cell-cycle analysis. As the changes in cyclin E1 are much more significant than cyclin E2, cyclin E1 is up-regulated in HL60 and K562 cells by lentiviral transduction. The effect on leukaemia proliferation by Chidamide inhibition are largely weakened when cyclin E1 is overexpressed. It is therefore likely that cyclin E1 levels are decreased by Chidamide which induces cell-cycle arrest at the G0/G1 phase[2]. Chidamide causes a significant concentration-dependent inhibitory effect on cell proliferation in comparison to the vehicle-treated cells (P<0.05). The maximal inhibitory effect is reached at 5 μM[3].
In vivo	Inhibition of tumor growth by Chidamide (CS055) treatment is observed in a dose-dependent manner, demonstrating the anti-tumor activity of Chidamide. Control tumors grow to an average volume of 14.51 cm3 after 20 days, and Chidamide-treated tumors grow to 11.68, 11.05 and 8.45 cm3, corresponding to 19.54%, 23.83% and 41.80% growth inhibition respectively. The average tumor mass in animals treated with vehicle is 9.4±2.7 g and is 8.4±2.4 g for animals treated with low-dose Chidamide. In animals treated with a moderate dose of Chidamide, tumor mass is 7.6±1.6 g and those receiving high-dose Chidamide has a tumor mass of 5.4±1.5 g (P<0.01). Additionally, Chidamide treatment prolongs the survival of nude mice bearing HL60 xenografts. Moreover, the level of lipid peroxidation product (MDA), which is a presumptive measure of ROS-mediated injury, is increased in tumor tissue accompanied by treatment of Chidamide, suggesting that Chidamide-induced ROS generation might play a role[2].
キナーゼ試験	HDAC activity is detected as described in the Colorimetric HDAC Activity Assay kit. Each reaction (100 μL) contains nuclear protein (50 μg) extract from leukaemia cells and HDAC substrate. To test the effect of HDACis, Chidamide (CS055) and MS-275 are added to the mixtures and incubated at 37°C for 1 h. The HDAC activities are measured by a microplate readers at 405 nm. The positive control (only nuclear extract and vehicle) is set as 100% and double-distilled water containing 10 μM Trichostatin A, a known strong HDACi, is used as a negative control and set as 0%[2].
細胞研究	Chidamide (CS055) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Proliferation of the PaTu8988 cells is evaluated using CCK-8 assay. PaTu8988 cells are randomly into 4 groups and incubated in the absence or presence of concentrations of 0, 1.25, 2.5 and 5 μM) of Chidamide for 48 h. Subsequently, 10 μL CCK-8 is added in each well and incubated for 2 h. The optical density of each well is then measured with a microplate reader at 450 nm. The cell survival rate is calculated using the formula: Cell survival rate (%)=1-(ODctrl-ODsample)/ODctrl×100%[2].

別名	HBI-8000, CS055, Chidamide impurity
分子量	390.41
分子式	C22H19FN4O2
CAS No.	743420-02-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 41 mg/mL

参考文献

1. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-82000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9. 2. Gong K, et al. CS055 (Chidamide/HBI-8000), a novel histone deacetylase inhibitor, induces G1 arrest, ROS-dependent apoptosis and differentiation in human leukaemia cells. Biochem J. 2012 May 1;443(3):735-46. 3. Zhao B, et al. Chidamide, a histone deacetylase inhibitor, functions as a tumor inhibitor by modulating the ratio of Bax/Bcl-2 and P21 in pancreatic cancer. Oncol Rep. 2015 Jan;33(1):304-10. 4. Chang Y Y, Wu H L, Fang H, et al. Comparison of three chemometric methods for processing HPLC-DAD data with time shifts: Simultaneous determination of ten molecular targeted anti-tumor drugs in different biological samples[J]. Talanta. 2021, 224: 121798.

引用文献

1. Chang Y Y, Wu H L, Fang H, et al. Comparison of three chemometric methods for processing HPLC-DAD data with time shifts: Simultaneous determination of ten molecular targeted anti-tumor drugs in different biological samples. Talanta. 2021, 224: 121798.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

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% DMSO+

% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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質量

濃度

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分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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HDAC-IN-7 743420-02-2 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC HBI-8000 CS-055 HDAC IN 7 HBI 8000 CS 055 HBI8000 CS055 Chidamide impurity HDACIN7 Inhibitor inhibitor inhibit

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