Tubastatin A Hydrochloride

カタログ番号 T6161 CAS 1310693-92-5

別名: TSA HCl, Tubastatin A HCl

Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) is an effective and specific HDAC6 inhibitor (IC50: 15 nM). It has selectivity (>1000-fold) against all other isozymes except HDAC8 (>57-fold).

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Tubastatin A Hydrochloride, CAS 1310693-92-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) is an effective and specific HDAC6 inhibitor (IC50: 15 nM). It has selectivity (>1000-fold) against all other isozymes except HDAC8 (>57-fold).
ターゲット＆IC50	HDAC6:15 nM
In vitro	Tubastatin A exhibits high selectivity for all 11 HDAC isoforms, demonstrating over 1000-fold selectivity compared to all but HDAC8, for which it shows approximately 57-fold selectivity. In assays measuring neurodegeneration induced by homocysteic acid (HCA), Tubastatin A offers dose-dependent neuroprotection, achieving near-complete protection at concentrations of 10 μM, starting from 5 μM. Further, at a dosage of 100 ng/mL in vitro, it enhances the suppression of T cell proliferation by Foxp3+ T-regulatory cells (Tregs). In C2C12 cells, treatment with Tubastatin A disrupts myotube formation by causing early hyperacetylation of alpha-tubulin during the myogenic process, though it permits myotube elongation when hyperacetylation occurs within the myotubes. Additionally, recent studies have shown that Tubastatin A increases cell elasticity in mouse ovarian cancer cell lines, MOSE-E and MOSE-L, as determined by atomic force microscopy (AFM), without significantly altering the actin microfilament or microtubule networks.
In vivo	Daily treatment of 0.5 mg/kg Tubastatin A inhibits HDAC6 to promote Tregs suppressive activity in mouse models of inflammation and autoimmunity, which including multiple forms of experimental colitis and fully major histocompatibility complex (MHC)-incompatible cardiac allograft rejection. [2]
キナーゼ試験	Enzyme Inhibition Assays: Enzyme inhibition assays are performed by the Reaction Biology Corporation, Malvern, PA, using the Reaction Biology HDAC Spectrum platform. (www.reactionbiology.com) The HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, and 11 assays use isolated recombinant human protein; HDAC3/NcoR2 complex is used for the HDAC3 assay. Substrate for HDAC1, 2, 3, 6, 10, and 11 assays is a fluorogenic peptide from p53 residues 379-382 (RHKKAc); substrate for HDAC8 is fluorogenic diacyl peptide based on residues 379-382 of p53 (RHKAcKAc). Acetyl-Lys (trifluoroacetyl)-AMC substrate is used for HDAC4, 5, 7, and 9 assays. Tubastatin A is dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 30 μM. Control Compound Trichostatin A (TSA) is tested in a 10-dose IC50 with 3-fold serial dilution starting at 5 μM. IC50 values are extracted by curve-fitting the dose/response slopes.
細胞研究	Primary cortical neuron cultures are obtained from the cerebral cortex of fetal Sprague-Dawley rats (embryonic day 17) as described previously. All experiments are initiated 24 hours after plating. Under these conditions, the cells are not susceptible to glutamate-mediated excitotoxicity. For cytotoxicity studies, cells are rinsed with warm PBS and then placed in minimum essential medium (Invitrogen) containing 5.5 g/L glucose, 10% fetal calf serum, 2 mM L-glutamine, and 100 μM cystine. Oxidative stress is induced by the addition of the glutamate analogue homocysteate (HCA; 5 mM) to the media. HCA is diluted from 100-fold concentrated solutions that are adjusted to pH 7.5. In combination with HCA, neurons are treated with Tubastatin A at the indicated concentrations. Viability is assessed after 24 hours by MTT assay (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) method.(Only for Reference)

別名	TSA HCl, Tubastatin A HCl
分子量	371.86
分子式	C20H21N3O2·HCl
CAS No.	1310693-92-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 3.7 mg/mL (10 mM), Heating is recommended.

H2O: 7.43 mg/mL (20 mM）, Sonication and heating are recommended.

参考文献

1. Butler KV, et al, J Am Chem Soc, 2010, 132(31), 10842-10846. 2. de Zoeten EF, et al, Mol Cell Biol, 2011, 31(10), 2066-2078. 3. Di Fulvio S, et al, PloS One, 2011, 6(12):e28563. 4. Ketene AN, et al, Integr Biol (Camb), 2012, 4(5), 540-549.

引用文献

1. Liu S, Zhang H L, Li J, et al.Tubastatin A potently inhibits GPX4 activity to potentiate cancer radiotherapy through boosting ferroptosis.Redox Biology.2023: 102677.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Tubastatin A Hydrochloride 1310693-92-5 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Tubastatin A Histone deacetylases Inhibitor inhibit TSA HCl Tubastatin A HCl inhibitor

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