IRAK-1-4 Inhibitor I

カタログ番号 T2457 CAS 509093-47-4

別名: IRAK-1/4 Inhibitor I, IRAK-1/4 Inhibitor

IRAK-1-4 Inhibitor I is a dual inhibitor of IRAK4 and IRAK1.

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IRAK-1-4 Inhibitor I, CAS 509093-47-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	IRAK-1-4 Inhibitor I is a dual inhibitor of IRAK4 and IRAK1.
ターゲット＆IC50	IRAK1:0.2 μM, IRAK4:0.3 μM
In vitro	IRAK-1-4 Inhibitor I has IC50 greater than the highest concentration tested (10 μM) against a panel of 27 other kinases, including the most closely homologous (outside of the IRAK family) Lck and pp60SRC. Additionally, IRAK-1-4 Inhibitor I does not show any signs of cytotoxicity in a 72 h proliferation assay in HeLa cells (ED50>30 μM). Significant inhibition of IRAK-1 is observed with IRAK-1-4 Inhibitor I (IRAK-1 IC50=0.3 μM)[1]. IRAK-1/4 inhibitor eliminates the LPS-induced increases in Bcl10, NF-κB, and IL-8. IRAK-1/4 mediates LPS-induced IL-8 activation and functions upstream of Bcl10. The LPS-induced increase in Bcl10 declines by 73% (from 5.18±0.22 to 2.36±0.08 ng/mL), and the IL-8 response decline by 60% (from 2.64±0.31 to 1.14±0.08 ng/mL)[2].
キナーゼ試験	Kinase Assays: Cell-free kinase assays are done in quadruplicate with 1 μM ATP to determine the IC50 values of AV-951 against a variety of recombinant receptor and nonreceptor tyrosine kinases including VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-Kit, PDGFRβ, Flt-3 and FGFR1.
細胞研究	IRAK-1-4 Inhibitor I is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[2]. NCM460 cells, grown in 24-well plates, are incubated with 50 μM IRAK-1/4 inhibitor for 2 h. After 2 h, the media are changed, and new media with or without LPS (10 ng/mL) added. Treatment is terminated at 6 h, and spent media and cells are collected for IL-8 and other assays[2].

別名	IRAK-1/4 Inhibitor I, IRAK-1/4 Inhibitor
分子量	395.41
分子式	C20H21N5O4
CAS No.	509093-47-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 7.9 mg/mL(20 mM)

参考文献

1. Powers JP, et al. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 1;16(11):2842-2845. 2. Bhattacharyya S, et al. Bcl10 mediates LPS-induced activation of NF-kappaB and IL-8 in human intestinal epithelial cells. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Aug;293(2):G429-37. 3. Wu X, Xu M, Liu Y, et al. Dual Pharmacological Inhibition of IRAK1 and IRAK4 Prevents LPS Induced Monocyte Adhesion to Endothelial Cells[J]. bioRxiv. 2021

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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IRAK-1-4 Inhibitor I 509093-47-4 Immunology/Inflammation NF-Κb IRAK IRAK-1/4 Inhibitor I inhibit Interleukin-1 receptor associated kinase IRAK 1 4 Inhibitor I IRAK-1/4 Inhibitor IRAK14 Inhibitor I IL-1R associated kinase Inhibitor inhibitor

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