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Indisulam

カタログ番号 T4321   CAS 165668-41-7
別名: E 7070

Indisulam (E 7070) is a carbonic anhydrase inibitor and Antitumor CDK inhibitor. Indisulam targets the G1 phase of the cell cycle by depleting cyclin E. inducing p53 and p21, and inhibiting CDK2, causing a blockade in the G1/S transition.

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Indisulam, CAS 165668-41-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 7,000
2 mg 在庫あり ¥ 9,000
5 mg 在庫あり ¥ 14,000
10 mg 在庫あり ¥ 19,500
25 mg 在庫あり ¥ 32,000
50 mg 在庫あり ¥ 50,500
100 mg 在庫あり ¥ 76,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 15,500
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3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Indisulam (E 7070) is a carbonic anhydrase inibitor and Antitumor CDK inhibitor. Indisulam targets the G1 phase of the cell cycle by depleting cyclin E. inducing p53 and p21, and inhibiting CDK2, causing a blockade in the G1/S transition.
In vitro In vitro, indisulam has antiproliferative effects on a wide range of human tumor lines with HCT116 colorectal being the most sensitive and NCI-H596 non-small cell lung cancer (NSCLC) the most resistant (IC50s = 0.11 and 94 μg/ml, respectively). It increases the number of P388 murine leukemia cells in the G1 phase of the cell cycle in a dose-dependent manner and exerts time-dependent cytotoxicity against HCT116 cells.
In vivo In vivo, indisulam suppresses tumor growth and decreases tumor volume in murine HCT116, SW620, and HCT15 colorectal and LX-1 and PC9 lung cancer xenograft models. Indisulam induces proteasomal degradation of RNA binding motif protein 39 (RBM39) through association with the CUL4-DCAF15 E3 ubiquitin ligase in vitro.It is also an inhibitor of carbonic anhydrase in H. pylori (Ki = 310-562 nM). Formulations containing indisulam are under Clinicalal investigation for the treatment of solid tumors.
別名 E 7070
分子量 385.85
分子式 C14H12ClN3O4S2
CAS No. 165668-41-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 20 mg/mL, clear

参考文献

1. Ozawa Y.et al.E7070, a novel sulphonamide agent with potent antitumour activity in vitro and in vivo.Eur J Cancer. 2001 Nov;37(17):2275-82. 2. Han T,etal.Anticancer sulfonamides target splicing by inducing RBM39 degradation via recruitment to DCAF15. Science. 2017 Apr 28;356(6336). 3. Nishimori I,et al.Carbonic anhydrase inhibitors: cloning and sulfonamide inhibition studies of a carboxyterminal truncated alpha-carbonic anhydrase from Helicobacter pylori.Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 15;16(8):2182-8. 4. Siegel-Lakhai WS,etal.A dose-escalation study of indisulam in combination with capecitabine (Xeloda) in patients with solid tumours.Br J Cancer. 2008 Apr 22;98(8):1320-6.

引用文献

1. Lu J, Jiang H, Li D, et al. Proximity Labeling, Quantitative Proteomics, and Biochemical Studies Revealed the Molecular Mechanism for the Inhibitory Effect of Indisulam on the Proliferation of Gastric Cancer Cells. Journal of Proteome Research. 2021 2. Lu J, Li D, Jiang H, et al.The aryl sulfonamide indisulam inhibits gastric cancer cell migration by promoting the ubiquitination and degradation of the transcription factor ZEB1.Journal of Biological Chemistry.2023: 103025. 3. Hou C, Wu X, Shi R, et al.Subtle structural alteration in indisulam switches the molecular mechanisms for the inhibitory effect on the migration of gastric cancer cells.Biomedicine & Pharmacotherapy.2024, 172: 116259.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Cancer Drug Library Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Metabolism Compound Library Cell Cycle Compound Library Clinical Compound Library Human Metabolite Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Indisulam 165668-41-7 Cell Cycle/Checkpoint Metabolism CDK Carbonic Anhydrase E7070 E-7070 Inhibitor E 7070 Carbonate dehydratase inhibit inhibitor