Elacridar

カタログ番号 T2657 CAS 143664-11-3

別名: GW0918, GW120918, GF120918, GG918

Elacridar (GG918) (GF120918) is an effective BCRP and P-gp (MDR-1) inhibitor.

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Elacridar, CAS 143664-11-3

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50 mg	在庫あり	￥ 45,500
100 mg	在庫あり	￥ 68,500
200 mg	在庫あり	￥ 114,000
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 12,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Elacridar (GG918) (GF120918) is an effective BCRP and P-gp (MDR-1) inhibitor.
In vitro	In a study using FVB model mice stained with Friend leukemia virus, Elacridar was administered at doses of 2.5 mg/kg (intravenously), and 100 mg/kg both intraperitoneally and orally. This resulted in brain-to-plasma distribution coefficients (Kp, brain) of 0.82, 0.43, and 4.31, respectively. In wild-type mice, co-administration of Elacridar (100 mg/kg, intraperitoneally) and oral crizotinib significantly increased crizotinib concentrations in both plasma and brain tissue, enhancing the brain-to-plasma ratio of crizotinib to levels comparable with those in Abcb1a/1b; Abcg2-/- mice. Additionally, in Mrp4 (-/-) mice, Elacridar markedly inhibited the P-glycoprotein-mediated transport of topotecan, while it had minimal effect on Bcrp1-mediated transport.
In vivo	In Caki-1 and ACHN cells, Elacridar (2.5 μM) significantly inhibits cell growth and suppresses the activity of P-glycoprotein (P-gp). It inhibits the labeling of P-glycoprotein by [3H]azidopine (IC50: 0.16 μM). Additionally, when used in combination with sunitinib, Elacridar significantly reduces the expression of the ABC subfamily B member 2 in 786-O cells.
キナーゼ試験	Photoaffinity radiolabeling of P-gp: 10 μL of unlabeled cell membrane suspension (at 0.4 mg of protein/mL) are aliquoted into each well in 96-well plates. 5 μL of GF120918 are then added to each well. The plate is incubated 25 min at 25℃ in the dark. 5 μL of tritiated azidopine (1.8 TBq/mmol) (0.6 μM in HCI 0.2 mM) are added to each well. After 25 min of incubation at 25℃ in the dark, samples are simultaneously irradiated for 2 min at 254 nm at 0℃ with a thin layer chromatography-designed UV lamp directly in contact with the plate. Samples are solubilized in sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis sample buffer but not heated. After separation on a 7.5% polyacrylamide gel, the gel is treated for fluorography with Amplify and exposed during 3 days onto a photosensitive film. The fluorography is analysed using a Camag thin layer chromatography Scanner II densitometer.
細胞研究	3.0×103 cells per well are seeded in a 96-well plate. After 24 h incubation, an optimum concentration gradient of elacridar is added to each well. After culturing for 48 h, cell viability is assessed using the proliferation reagent, MTT. Control cells are treated with the vehicle only, 0.1% DMSO. After this ?nal incubation, the medium is aspirated and precipitated formazan crystals are dissolved in DMSO (100 μL/well). The absorbance of each well is measured at 540 nm, and a reference wavelength of 650 nm is read with a multiskan JX microplate reader. Cell viability is calculated as percentage of the control value. (Only for Reference)

別名	GW0918, GW120918, GF120918, GG918
分子量	563.64
分子式	C34H33N3O5
CAS No.	143664-11-3

保存条件

store at low temperature,keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 41 mg/mL (72.74 mM)

参考文献

1. Tang SC, et al. Int J Cancer. 2014, 134(6), 1484-1494. 2. Hyafil F, et al. Cancer Res. 1993, 53(1), 4595-4602. 3. Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 746, 258-266. 4. Sane R, et al. Drug Metab Dispos. 2012, 40(8), 1612-1619. 5. de Vries NA, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(21), 6440-6449.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Elacridar 143664-11-3 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience BCRP P-gp Inhibitor Multidrug resistance protein 1 cancer CD243 P-glycoprotein GG 918 Breast cancer resistance protein GW-120918 inhibit 786-O GW0918 GF-120918 ABCG2 Pgp GW 0918 MCF-7 sunitinib ABCB1 GF 120918 GW120918 GF120918 GW 120918 MDR1 GW-0918 GG-918 GG918 Cluster of differentiation 243 inhibitor

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