LX2343

カタログ番号 T4398 CAS 333745-53-2

LX2343 is a BACE1 enzyme inhibitor with an IC50 value of 11.43±0.36 μM. LX2343 acts as a non-ATP competitive PI3K inhibitor with an IC50 of 15.99±3.23 μM. LX2343 stimulates autophagy in its promotion of Aβ clearance.

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LX2343, CAS 333745-53-2

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純度: 99.92%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	LX2343 is a BACE1 enzyme inhibitor with an IC50 value of 11.43±0.36 μM. LX2343 acts as a non-ATP competitive PI3K inhibitor with an IC50 of 15.99±3.23 μM. LX2343 stimulates autophagy in its promotion of Aβ clearance.
ターゲット＆IC50	BACE1:11.43 μM, PI3K:15.99 μM, Autophagy:, β-Amyloid:
In vitro	LX2343 (5-20 μM) effectively reduces Aβ accumulation in HEK293-APPsw and CHO-APP cells and enhances Aβ clearance in SH-SY5Y cells and primary astrocytes, demonstrating promise for Alzheimer's disease (AD) treatment through its dual action of inhibiting Aβ production and encouraging its clearance. This compound notably improves cognitive function in APP/PS1 transgenic mice. Despite not affecting BACE1 protein levels in HEK293-APPsw and CHO-APP cells, LX2343 dose-dependently inhibits BACE1 enzymatic activity, with an IC50 of 11.43±0.36 μM (TDC as a positive control). Further investigation reveals LX2343 as a non-ATP competitive inhibitor of PI3K, showing unaffected inhibition by ATP at various concentrations. Specifically, the IC50 values of LX2343 are 13.11±1.47 μM at 10 μM ATP, 13.86±1.12 μM at 50 μM ATP, and 15.99±3.23 μM at 100 μM ATP, underscoring its potential utility in AD treatment by operating through mechanisms independent of ATP competition.
In vivo	(APP/PS1 mice, which express chimeric human Swedish mutant APP and a mutant human presenilin 1 protein, serve as an effective animal model for Alzheimer's Disease (AD) dementia. LX2343's ability to improve memory impairment is assessed in this model through the Morris Water Maze (MWM) test. It is observed that APP/PS1 transgenic mice display significantly longer path lengths and escape latencies in locating the platform during 8-day training trials compared to non-transgenic mice. Nevertheless, the administration of 10 mg/kg LX2343 notably reduces these prolonged path lengths and escape latencies on days 7 and 8. Additionally, in the probe trial assay, transgenic mice treated with LX2343 visit the platform's hidden location more frequently than those treated with the vehicle, indicating an amelioration of memory impairment.)
キナーゼ試験	Inhibition of BACE1 enzyme by LX2343 is assayed using BACE1 activity kits in vitro. Briefly, BACE1 substrate (250 nM), BACE1 enzyme (0.35 U/mL), and varied concentrations of LX2343 (5, 10, and 20 μM) are sequentially incubated for 1 h at 37°C in the dark. Fluorescence intensity is measured with excitation and emission wavelengths at 545 and 585 nm, respectively
細胞研究	SH-SY5Y cells are transfected with mRFP-GFP-LC3 plasmids via an adenovirus. The cells are treated without or with Streptozotocin (0.8 mM) in combination with 5 or 20 μM LX2343 for 4 h and then fixed with 4% paraformaldehyde and observed using an Olympus Fluoview FV1000 confocal microscope
動物実験	LX2343 is dissolved in 3% DMSO and 5% tween-80.MiceAPP/PS1 [B6C3-Tg(APPswe, PS1dE9)] transgenic mice are used. Genotyping to confirm APP/PS1 DNA sequences in their offspring is performed by assaying the DNA from tail biopsies, with Tg-negative mice as a negative control. Twenty male APP/PS1 mice are divided into two groups with ten non-transgenic mice in one group to serve as a negative control. The two 6-month transgenic groups are administered 10 mg/kg per day of LX2343 or vehicle, and the 6-month non-transgenic group is administered the vehicle for 100 d via intraperitoneal injection. After 100 d of administration, MWM assays are applied to evaluate the cognitive abilities of the mice for 8 d under continuous LX2343 treatment. Upon completion of the MWM test, the mice are euthanized, and the brains are removed and bisected at the mid-sagittal plane. The right hemispheres are frozen and stored at -80°C, and the left hemispheres are fixed in 4% paraformaldehyde

分子量	474.91
分子式	C22H19ClN2O6S
CAS No.	333745-53-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (115.81 mM)

参考文献

1. Guo XD,etal.Small molecule LX2343 ameliorates cognitive deficits in AD model mice by targeting both amyloid β production and clearance.Acta Pharmacol Sin. 2016 Sep;37(10):1281-1297.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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LX2343 333745-53-2 Autophagy Neuroscience PI3K/Akt/mTOR signaling Beta Amyloid PI3K Beta-Secretase BACE LX-2343 Amyloid-β Inhibitor LX 2343 β-Secretase Beta-secretase inhibit Phosphoinositide 3-kinase β-amyloid peptide Abeta inhibitor

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