Leupeptin Hemisulfate

カタログ番号 T6564 CAS 103476-89-7

Leupeptin hemisulfate is a protease inhibitor with cell membrane-permeable, reversible, competitive, and oral activities. Leupeptin hemisulfate inhibits the activity of Cathepsin B, Cathepsin H, and Cathepsin L, and blocks fusion of amphipathic lysosomes. Leupeptin hemisulfate also has anti-inflammatory activity.

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Leupeptin Hemisulfate, CAS 103476-89-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Leupeptin hemisulfate is a protease inhibitor with cell membrane-permeable, reversible, competitive, and oral activities. Leupeptin hemisulfate inhibits the activity of Cathepsin B, Cathepsin H, and Cathepsin L, and blocks fusion of amphipathic lysosomes. Leupeptin hemisulfate also has anti-inflammatory activity.
In vitro	METHODS: SARS-CoV-2 infected Vero cells were treated with Leupeptin hemisulfate (0.06-200 µM) for 72 h, and the viral RNA level was detected by RT-PCR. RESULTS: Leupeptin hemisulfate inhibited SARS-CoV-2 RNA levels in Vero cells with an EC50 value of 42.34 µM. [1] METHODS: SARS-CoV-2 pseudovirus-infected Huh7 cells were treated with Leupeptin hemisulfate (0.1-100 µM) for 24 h. Pseudovirus infection was detected by luciferase activity assay. RESULTS: Leupeptin hemisulfate inhibited pseudovirus infection in Vero cells with an EC50 value of 39.29 µM. [2]
In vivo	METHODS: To determine macrophage autophagic flux, Leupeptin hemisulfate (9-40 mg/kg in 0.5 mL PBS) was administered to C57BL/6NCrl mice by single intraperitoneal injection. RESULTS: Leupeptin hemisulfate treatment resulted in the highest accumulation of LC3b in the liver and the lowest in the spleen. LC3a, ATG8/LC3b homologs, and the LC3b-interacting protein p62 were degraded with kinetics similar to those of LC3b. [3] METHODS: To examine whether cold activates autophagic flux, Leupeptin hemisulfate (40 mg/kg) was administered intraperitoneally to C57B6 mice in a single injection, and then the mice were cold-exposed at 4 ℃ for 1 h. The mice were then exposed to cold for 1 h. RESULTS: LC3-II flux in brown fat was increased >2-fold in cold-exposed mice. [4]
キナーゼ試験	Determination of BET Protein Binding Affinities to I-BET726: For determination of binding affinities to BET protein bromodomains, I-BET726 is titrated against truncates containing both BD1 and BD2 of BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM), and BRD4 (10 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT and 1 mM CHAPS in the presence of an Alexa 647 derivative (50 nM) of fluorescent ligand. After equilibrating for 1 h, the bromodomain protein: ligand interaction is detected using Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) following the addition of 1.5 nM europium chelate labeled anti-6His antibody. Plates are read using an Envision Plate reader (λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm). These data are fitted to a four parameter IC50 model using Graphit data analysis software.

分子量	475.59
分子式	C20H38N6O4·1/2H2SO4
CAS No.	103476-89-7

保存条件

keep away from moisture

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 87 mg/mL (182.9 mM)

DMSO: 60 mg/mL (126.16 mM)

Ethanol: 88 mg/mL (185 mM)

参考文献

1. Fu L, et al. Mechanism of Microbial Metabolite Leupeptin in the Treatment of COVID-19 by Traditional Chinese Medicine Herbs. mBio. 2021 Oct 26;12(5):e0222021. 2. Yang WL, et al. Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy. Comput Struct Biotechnol J. 2022;20:2442-2454. 3. Haspel J, et al. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42. 4. Martinez-Lopez N, et al. Autophagy in the CNS and Periphery Coordinate Lipophagy and Lipolysis in the Brown Adipose Tissue and Liver. Cell Metab. 2016 Jan 12;23(1):113-27. 5. Jiang T Y, Pan Y F, Wan Z H, et al. PTEN status determines chemosensitivity to proteasome inhibition in cholangiocarcinoma[J]. Science Translational Medicine. 2020, 12(562).

引用文献

1. Jiang T Y, Pan Y F, Wan Z H, et al. PTEN status determines chemosensitivity to proteasome inhibition in cholangiocarcinoma. Science Translational Medicine. 2020, 12(562). 2. Fu L, Shao S, Feng Y, et al. Mechanism of Microbial Metabolite Leupeptin in the Treatment of COVID-19 by Traditional Chinese Medicine Herbs. Mbio. 2021, 12(5): e02220-21. 3. Tao L, Cao Y, Wei Z, et al. Xanthatin triggers Chk1-mediated DNA damage response and destabilizes Cdc25C via lysosomal degradation in lung cancer cells. Toxicology and Applied Pharmacology. 2017 Dec 15;337:85-94 4. Tao L, Zhou K, Zhao Y, et al.Betulinic acid, a major therapeutic triterpene of Celastrus orbiculatus Thunb., acts as a chemosensitizer of gemcitabine by promoting Chk1 degradation.Journal of Ethnopharmacology.2023: 116295.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Leupeptin Hemisulfate 103476-89-7 Proteases/Proteasome Serine Protease Cysteine Protease inhibit Cathepsin Inhibitor Leupeptin inhibitor

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