Navitoclax

カタログ番号 T2101 CAS 923564-51-6

別名: ABT-263

Navitoclax (ABT-263) is a Bcl-2 inhibitor that binds to Bcl-xL, Bcl-2, and Bcl-w proteins (Ki<1 nM) with potent and oral activity. Navitoclax has antitumor activity and induces apoptosis.

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Navitoclax, CAS 923564-51-6

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生物学的特性に関する説明

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保存条件 & 溶解度情報

説明	Navitoclax (ABT-263) is a Bcl-2 inhibitor that binds to Bcl-xL, Bcl-2, and Bcl-w proteins (Ki<1 nM) with potent and oral activity. Navitoclax has antitumor activity and induces apoptosis.
ターゲット＆IC50	BCL-W:<1 nM (Ki, cell free), BCL-XL:0.4 nM (Ki, cell free), BCL2:<1 nM (Ki, cell free)
In vitro	METHODS: Mouse primary B lymphocytes FL5.12/Bcl-xL and FL5.12/Bcl-2 were treated with Navitoclax (0.001-1000 nmol/L) for 48 h. Cell viability was measured using the CellTiter Glo. RESULTS: Navitoclax reversed the protection afforded by overexpression of Bcl-2 or Bcl-xL (EC50 of 60 and 20 nmol/L, respectively). In the presence of IL-3, Navitoclax was ineffective in inducing cell death in the absence of pro-apoptotic stimuli in FL5.12 cells. [1] METHODS: HCC cells PLC/PRF/5, Hep3B, HepG2, and Huh7 were treated with Navitoclax (5 μM) for 18 h, and the expression levels of target proteins were detected by Western Blot. RESULTS: After treatment with Navitoclax, Mcl-1 levels were significantly increased in all HCC cell lines, but Bcl-2 and B cl-xL levels did not change significantly. [2]
In vivo	METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, Navitoclax (100 mg/kg in 10% ethanol+30% polyethylene glycol 400+60% Phosal 50 PG) was administered orally to scid mice bearing human SCLC and ALL xenografts once a day for twenty-one days. RESULTS: Oral administration of Navitoclax resulted in tumor regression of SCLC and ALL xenografts in vivo. [1] METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Navitoclax (50-100 mg/kg in 10% ethanol+30% polyethylene glycol 400+60% Phosal 50 PG) was administered orally as a single dose to scid mice bearing human SCLC tumor H146. RESULTS: Single-dose Navitoclax-treated H146 tumors showed a high number of dead and dying cells, including a well-vascularized tumor periphery. [3]
キナーゼ試験	ABT-737 and ABT-263 were synthesized as previously described. The enantiomer and BH3-only peptides were synthesized at Abbott. Binding affinities (Ki or IC50) were determined with competitive fluorescence polarization assays. The following peptide probe/protein pairs were used: f-bad (1 nmol/L) and Bcl-xL (6 nmol/L), f-Bax (1 nmol/L) and Bcl-2 (10 nmol/L), f-Bax (1 nmol/L) and Bcl-w (40 nmol/L), f-Noxa (2 nmol/L) and Mcl-1 (40 nmol/L), and f-Bax (1 nmol/L) and Bcl-2-A1 (15 nmol/L). Binding affinities for Bcl-xL were also determined using a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay. Bcl-xL (1 nmol/L, His tagged) was mixed with 200 nmol/L f-Bak, 1 nmol/L Tb-labeled anti-His antibody, and compound at room temperature for 30 min. Fluorescence was measured on an Envision plate reader using a 340/35 nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510 nm (Tb-labeled anti-His antibody) emission filters. Dissociation constants (Ki) were determined using Wang's equation [1].
細胞研究	Human tumor cell lines were maintained at 37°C containing 5% CO2. SCLC cell lines were cultured in RPMI 1640 with 10% fetal bovine serum (FBS), 1% sodium pyruvate, 25 mmol/L HEPES, 4.5 g/L glucose, and 1% penicillin/streptomycin. Leukemia and lymphoma cell lines were cultured in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. Cells (1 × 10^4–5 × 10^4) were treated for 48 h in 96-well culture plates in a final volume of 100 μL and cytotoxicity was assessed with the CellTiter Glo assay [1].
動物実験	C.B.-17 scid-bg or C.B.-17 scid mice were implanted with 5 × 10^6 (1 × 10^6 for DoHH2) cells in 0.2 mL 50% Matrigel s.c. into the right flank. Tumor-bearing mice were size matched (～235 mm3; day 0) into treatment and control groups, ear tagged, and monitored individually. Tumor volume was measured two to three times weekly by electronic calipers (volume = length × width2 / 2). Tumor growth inhibition was calculated based on the difference in mean tumor volumes between treated and appropriate vehicle control groups. Partial response (PR) is defined as ≥50% tumor growth inhibition, and complete response (CR) is defined as nonpalpable tumor. All studies used 8 to 10 mice per group. ABT-263 was formulated in 10% ethanol, 30% polyethylene glycol 400, and 60% Phosal 50 PG and administered p.o. The other agents used [rituximab, doxorubicin, cyclophosphamide, vincristine, bortezomib, and prednisone] were administered i.p., p.o., or i.v. and formulated according to the manufacturers' recommendations. For combination studies, ABT-263 was given ～2 h before the other agents, except bortezomib, which was given ～4 h before ABT-263 [1].

別名	ABT-263
分子量	974.61
分子式	C47H55ClF3N5O6S3
CAS No.	923564-51-6

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 200 mg/mL (205.21 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Tse C, et al. ABT-263: a potent and orally bioavailable Bcl-2 family inhibitor. Cancer Res. 2008 May 1;68(9):3421-8. 2. Wang B, et al. The Bcl-2/xL inhibitor ABT-263 increases the stability of Mcl-1 mRNA and protein in hepatocellular carcinoma cells. Mol Cancer. 2014 Apr 30;13:98. 3. Shoemaker AR, et al. Activity of the Bcl-2 family inhibitor ABT-263 in a panel of small cell lung cancer xenograft models. Clin Cancer Res. 2008 Jun 1;14(11):3268-77. 4. Torres P, Anerillas C, Encinas M, et al. The Motor Neuron Disease Mouse Model hSOD1-G93A Presents a Non-canonical Profile of Senescence Biomarkers in The Spinal Cord[J]. 2020

引用文献

1. Wang S, Wang Z, Wang X, et al. Humanized cerebral organoids-based ischemic stroke model for discovering of potential anti-stroke agents. Acta Pharmacologica Sinica. 2022: 1-11. 2. Torres P, Anerillas C, Ramírez-Núñez O, et al. The motor neuron disease mouse model hSOD1-G93A shows a non-canonical profile of senescence biomarkers. Disease Models & Mechanisms. 2022 3. Torres P, Anerillas C, Ramírez-Núñez O, et al. A motor neuron disease mouse model reveals a non-canonical profile of senescence biomarkers. Disease models & mechanisms. 2022, 15(8): dmm049059. 4. Bhatt H N, Diwan R, Borrego E A, et al.A photothermal driven chemotherapy for the treatment of metastatic melanoma.Journal of Controlled Release.2023, 361: 314-333.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Navitoclax 923564-51-6 Apoptosis BCL inhibit Inhibitor Bcl-2 Family ABT-263 ABT 263 ABT263 inhibitor

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