Nelarabine

カタログ番号 T6603 CAS 121032-29-9

別名: GW 506U78, Nelzarabine, 506U78

Nelarabine (GW 506U78) is a purine nucleoside analog and DNA synthesis inhibitor with IC50 from 0.067-2.15 μM in tumor cells.

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Nelarabine, CAS 121032-29-9

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
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1 mg	在庫あり	￥ 8,500
2 mg	在庫あり	￥ 12,000
5 mg	在庫あり	￥ 18,500
10 mg	在庫あり	￥ 33,000
25 mg	在庫あり	￥ 59,500
50 mg	在庫あり	￥ 105,500
100 mg	在庫あり	￥ 133,000
500 mg	在庫あり	￥ 280,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 18,500

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純度: 99.6%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Nelarabine (GW 506U78) is a purine nucleoside analog and DNA synthesis inhibitor with IC50 from 0.067-2.15 μM in tumor cells.
ターゲット＆IC50	DNA synthesis (PER-255 cells):0.067-2.15 μM
In vitro	The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to Nelarabine than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of NEL in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. [1] Nelarabine acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. [2]Nelarabine demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity. [3]
In vivo	The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of Nelarabine in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of Nelarabine is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for Nelarabine and 23 % for ara-G. Nelarabine and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives. [4]
細胞研究	HSB2, ALL-SIL, JURKAT and PER-255 cell lines are tested for drug resistance using the MTT assay. Nelarabine are incubated over 4 days, with concentration tested in triplicate. The IC50 (drug concentration that inhibits cell growth by 50%) is used as the measure of drug resistance. Data represent the average of 2-6 experiments performed on separate occasions. In cases where 50% cytotoxicity is not achieved by even the highest dose in a particular experiment, the IC50 is recorded as double the highest concentration tested.(Only for Reference)

別名	GW 506U78, Nelzarabine, 506U78
分子量	297.27
分子式	C11H15N5O5
CAS No.	121032-29-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 3 mg/mL (10 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 29.7 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-116. 2. Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 1791-1799. 3. DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142. 4. Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Nelarabine 121032-29-9 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis HSB-2 Inhibitor T-ALL GW 506U78 acute lymphoblastic leukaemia MOLT-4 P12 DND41 Nelzarabine inhibit 506U78 JURKAT inhibitor

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バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

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