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Nepicastat hydrochloride

カタログ番号 T6604   CAS 170151-24-3
別名: Nepicastat HCl, RS-25560-197 hydrochloride, SYN-117 hydrochloride, Nepicastat (SYN-117) HCl

Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) is an effective and specific inhibitor, which is used for bovine and human dopamine-β-hydroxylase with IC50 of 8.5 nM and 9 nM, respectively.The affinity of Nepicastat for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors is negligible.

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Nepicastat hydrochloride, CAS 170151-24-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ¥ 12,000
10 mg 在庫あり ¥ 20,500
25 mg 在庫あり ¥ 36,500
50 mg 在庫あり ¥ 62,500
100 mg 在庫あり ¥ 109,500
500 mg 在庫あり ¥ 241,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 13,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) is an effective and specific inhibitor, which is used for bovine and human dopamine-β-hydroxylase with IC50 of 8.5 nM and 9 nM, respectively.The affinity of Nepicastat for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors is negligible.
ターゲット&IC50 DBH (human):9 nM, DBH (bovine):8.5 nM
In vitro In vitro, Nepicastat hydrochloride shows the selective and concentration-dependent inhibition effects on bovine and human dopamine-beta-hydroxylase activity with IC50 of 8.5 nM and 9.0 nM, respectively. While Nepicastat hydrochloride has negligible affinity for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors. [1]
In vivo In the artery, left ventricle and cerebral cortex of spontaneously hypertensive rats (SHRs), Nepicastat hydrochloride reduces noradrenaline content, and increases dopamine content and dopamine/noradrenaline ratio in a dose-dependent manner. In addition, Nepicastat hydrochloride also produces the similar effects on noradrenaline, dopamine and dopamine/noradrenaline ratio in tissues and plasma of beagle dogs. [1] In inactin-anesthetized SHRs, Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.) produces the antihypertensive effects and causes a significant decrease in renal vascular resistance (38%) and an increase in renal blood flow (22%). [2] In dogs with chronic heart failure, low-dose Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg) prevents left ventricular (LV) dysfunction and remodeling, and combination therapy of Nepicastat hydrochloride and enalapril results in additional improvements in all morphological features. [3] In rat brain, Nepicastat hydrochloride at a dose of 50 mg/kg ( i.p.) leads to the reduction of norepinephrine (NE) and blocks cocaine-primed reinstatement of cocaine seeking. [4]
別名 Nepicastat HCl, RS-25560-197 hydrochloride, SYN-117 hydrochloride, Nepicastat (SYN-117) HCl
分子量 331.81
分子式 C14H15F2N3S·HCl
CAS No. 170151-24-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 33.2 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Stanley WC, et al. Br J Pharmacol. 1997, 121(8), 1803-1809. 2. Stanley WC, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1998, 31(6), 963-970. 3. Sabbah HN, et al. Circulation. 2000, 102(16), 1990-1995. 4. Schroeder JP, et al. Neuropsychopharmacology. 2010, 35(12), 2440-2449.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Highly Selective Inhibitor Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Drug Repurposing Compound Library NO PAINS Compound Library Clinical Compound Library CNS-Penetrant Compound Library ReFRAME Related Library Metabolism Compound Library Bioactive Compounds Library Max

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EWP 815 Ro 61-8048 Rodatristat ethyl Osilodrostat LP-533401 hydrochloride p-Fluoro-L-phenylalanine LX-1031 ACT-678689

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Nepicastat hydrochloride 170151-24-3 Metabolism Hydroxylase Dopamine beta-monooxygenase Dopamine beta-hydroxylase Dopamine β-monooxygenase Nepicastat SYN117 Nepicastat Hydrochloride SYN-117 Dopamine β-hydroxylase Inhibitor RS-25560-197 Hydrochloride SYN 117 Hydrochloride SYN 117 Nepicastat HCl inhibit RS-25560-197 hydrochloride SYN-117 hydrochloride SYN117 Hydrochloride Nepicastat (SYN-117) HCl SYN-117 Hydrochloride inhibitor