Nevirapine

カタログ番号 T1595 CAS 129618-40-2

別名: NSC 641530, BI-RG 587, NVP

Nevirapine (NVP) is a benzodiazepine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor. In combination with other antiretroviral drugs, nevirapine reduces HIV viral loads and increases CD4 counts, thereby retarding or preventing the damage to the immune system and reducing the risk of developing AIDS.

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Nevirapine, CAS 129618-40-2

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Nevirapine (NVP) is a benzodiazepine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor. In combination with other antiretroviral drugs, nevirapine reduces HIV viral loads and increases CD4 counts, thereby retarding or preventing the damage to the immune system and reducing the risk of developing AIDS.
ターゲット＆IC50	HIV-1:270 μM(ki)
In vitro	In various animal models, the metabolism of Nevirapine (NVP) proceeds as follows: One of the primary metabolites identified in the feces of all tested animals, except male rats, is 3-HydroxylNVP (3-OHNVP). For all male subjects as well as female mice, dogs, and monkeys, one of the principal metabolites is 4-Carboxylic AcidNVP (4-CANVP). Additionally, the predominant metabolites in rat bile are found to be 4-CANVP and a glucuronide conjugate of 12-HydroxylNVP (12-OHNVPglucuronide).
In vivo	Nevirapine (NVP) acts primarily as a CYP3A4 inhibitor, with its inhibitory concentration significantly higher than the concentration related to its therapeutic use (Ki: 270 μM). As a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, Nevirapine effectively inhibits reverse transcriptase from retroviruses, and it also inhibits endogenous reverse transcription in both mouse and human cell lines. Additionally, Nevirapine has been shown to alleviate the differentiation block in cell lines and primary cells from acute myeloid leukemia (AML) patients, as indicated by morphological, functional, and immunophenotypic analyses. It alters the cleavage specificity of RNAse H, resulting in Nevirapine-induced RNase H activity that exceeds the expected changes in cleavage specificity. Nevirapine is a highly specific inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase (RT), with an IC50 of 84 nM in enzyme assays and an IC50 of 40 nM against HIV-1 replication in cell cultures.
細胞研究	FRO cells are seeded into 96-well culture plates at 10,000 cells/well. Cells are treated with different doses of nevirapine (0, 100, 200, 350 and 500 μM) for 48 h. MTT dye (5 mg/mL) is added to each well for additional 4 h, and the reaction is then stopped by the addition of DMSO. Optical density is measured at 490 nm on a multi-well plate reader[2].

別名	NSC 641530, BI-RG 587, NVP
分子量	266.3
分子式	C15H14N4O
CAS No.	129618-40-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 18.33 mg/mL (68.84 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Erickson DA, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1488-1495. 2. Mangiacasale R, et al. Oncogene, 2003, 22(18), 2750-2761. 3. Grob PM, et al. AIDS Res Hum Retroviruses, 1992, 8(2), 145-152. 4. Palaniappan C, et al. J Biol Chem, 1995, 270(9), 4861-4869. 5. Riska PS, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1434-1447. 6. Onasanwo SA, et al. Evaluation of anti-ulcerogenic and ulcer-healing activities of nevirapine in rats. Afr J Med Med Sci. 2015 Sep;44(3):251-9. 7. Wu Y, Yang J, Duan C, et al. Simultaneous determination of antiretroviral drugs in human hair with liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry[J]. Journal of Chromatography B. 2018 Apr 15;1083:209-221. 8. Tan S, Li W, Li Z, et al. A Novel CXCR4 Targeting Protein SDF-1/54 as an HIV-1 Entry Inhibitor. Viruses. 2019, 11(9): 874. 9. Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1[J]. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797. 10. Zhang R, Zhang F, Sun Z, et al. LINE-1 Retrotransposition Promotes the Development and Progression of Lung Squamous Cell Carcinoma by Disrupting the Tumor Suppressor Gene FGGY[J]. Cancer research. 2019: canres. 0076.2019.

引用文献

1. Zhang R, Zhang F, Sun Z, et al. LINE-1 Retrotransposition Promotes the Development and Progression of Lung Squamous Cell Carcinoma by Disrupting the Tumor Suppressor Gene FGGY. Cancer Research. 2019: canres. 0076 2. Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797 3. Tan S, Li W, Li Z, et al. A Novel CXCR4 Targeting Protein SDF-1/54 as an HIV-1 Entry Inhibitor. Viruses. 2019, 11(9): 874 4. Wu Y, Yang J, Duan C, et al. Simultaneous determination of antiretroviral drugs in human hair with liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry. Journal of Chromatography B. 2018 Apr 15;1083:209-221

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

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動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Nevirapine 129618-40-2 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Reverse Transcriptase HIV Protease HIV NSC 641530 BI-RG587 Human immunodeficiency virus inhibit NSC641530 BI-RG 587 Inhibitor NVP BI-RG-587 NSC-641530 inhibitor

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