Nutlin-3

カタログ番号 T2158 CAS 548472-68-0

別名: Nutlin3

Nutlin-3 is an MDM2 antagonist.Nutlin-3 inhibits the MDM2-p53 interaction (IC50: 0.09 μM) and activates p53. Antiproliferative agent; chemotherapeutic agent; induces apoptosis in Y cells.

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Nutlin-3, CAS 548472-68-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Nutlin-3 is an MDM2 antagonist.Nutlin-3 inhibits the MDM2-p53 interaction (IC50: 0.09 μM) and activates p53. Antiproliferative agent; chemotherapeutic agent; induces apoptosis in Y cells.
ターゲット＆IC50	MDM2-p53:0.09 μM
In vitro	Nutlin-3 acts as an inhibitor of the MDM2-p53 interaction, enhancing the activation of p53 in p53-positive HCT116 cells when used alongside 1 μM of Inauhzin and 2 μM of Nutlin-3. This results in greater elevation of p53 protein levels and its targets such as p21, PUMA, and cleaved PARP, indicating an increase in apoptosis. It functions by blocking MDM2's binding to p53, thus preventing p53-dependent DNA damage responses. At concentrations ranging from 2-10 μM, Nutlin-3 increases p53 and p21WAF levels, demonstrating toxicity to WTp53-22RV1 cells (with an IC50 of 4.3 μM) while showing minimal effects on p53-deficient cells (IC50 >10 μM). It also induces p53 and p21WAF expression in 22RV1 cells in a dose-dependent manner and can modify the cell cycle distribution by slightly increasing the G1-phase and decreasing the S-phase fractions at a 10 μM dose in three cell lines.
In vivo	Nutlin-3 demonstrates the capability to inhibit the proliferation of xenograft tumors originating from human osteosarcoma or leukemia cells. However, its anti-tumor efficacy, even at an administered dose of 200 mg/kg orally, is minimal in models of xenograft tumors derived from HCT116. Nutlin-3 holds potential as a beneficial supplement to enhance the therapeutic effectiveness of precision radiotherapy aimed at hypoxic cells, meriting additional in vivo investigation.
キナーゼ試験	Biacore study: Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
細胞研究	Nutlin-3 (NUT) is dissolved with DMSO (100 mM) and diluted with appropriate media[2]. Human non-small-cell lung carcinoma wild type p53-containing H460 and A549, human non-small-cell lung carcinoma p53-null H1299, and human colon cancer HCT116 (p53+/+ and p53-/-) cells are used. Cells (1.5×105) are plated into 6-well plates, and incubated at 37°C overnight. After treatment of Inauhzin and Nutlin-3 at the indicated concentrations for 48 h, cells are harvested, fixed in 70% ice-cold ethanol overnight at -20°C, resuspended in propidium iodide-solution (50 μg/mL PI, 0.1 mg/mL RNase A, 0.05% Tritin X-100 in PBS) for 40 min at 37°C, then analyzed for DNA content using a flow cytometer and proprietary software[2].

別名	Nutlin3
分子量	581.49
分子式	C30H30Cl2N4O4
CAS No.	548472-68-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (94.58 mM)

参考文献

1. Yu Z, et al. Design, synthesis and biological evaluation of sulfamide and triazole benzodiazepines as novel p53-MDM2 inhibitors. Int J Mol Sci. 2014 Sep 5;15(9):15741-53. 2. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth.Cancer Biol Ther. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24. 3. Supiot S, et al. Nutlin-3 radiosensitizes hypoxic prostate cancer cells independent of p53. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):993-9.

引用文献

1. Guo Y, Li Q, Zhao G, et al. Loss of TRIM31 promotes breast cancer progression through regulating K48-and K63-linked ubiquitination of p53. Cell Death & Disease. 2021, 12(10): 1-13.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

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% +

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%DMSO+

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計算結果:

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Nutlin-3 548472-68-0 Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme E3 ligating enzyme E2 conjugating enzyme E1 activating enzyme Ubiquitin conjugating enzyme inhibit MDM-2/p53 Nutlin 3 Ubiquitin activating enzyme Inhibitor Nutlin3 Ubiquitin ligase inhibitor

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