P005091

カタログ番号 T6925 CAS 882257-11-6

別名: P5091

P005091 (P5091) is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM.

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P005091, CAS 882257-11-6

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	P005091 (P5091) is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM.
ターゲット＆IC50	USP7:4.2 μM
In vitro	P5091 demonstrates synergistic anti-multiple myeloma (anti-MM) activity when used in combination with Lenalidomide, the HDAC inhibitor SAHA, or Dexamethasone. In animal tumor models, P5091 is well-tolerated, inhibits tumor growth, and prolongs survival.
In vivo	P5091 exhibits potent, specific, and selective deubiquitinating (deubiquitinase) activity against USP7. Conversely, P5091 does not inhibit other tested DUBs or proteases from different families (EC50 >100 mM). It decreases HDM2 and HDMX levels while upregulating p53 and p21. P5091-induced cytotoxicity is partly mediated via the HDM2-p21 signaling axis, and despite the upregulation of p53 following P5091 treatment, its cytotoxic effects do not depend on p53. P5091 concentration-dependently inhibits USP7 tagged with HA-UbVME and dose-dependently inhibits USP7-mediated disassembly of ultra-high molecular weight ubiquitin chains. Moreover, P5091 inhibits the breakdown of polyK48-linked ubiquitin chains specifically by USP7 rather than USP2 or USP8. It suppresses USP7 deubiquitinase activity in MM cells without inhibiting protease activities and overcomes bone marrow stromal cell-induced MM cell growth.
キナーゼ試験	Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl (pH 8.0), 2 mM CaCl2, and 2 mM β-mercaptoethanol are incubated with dose ranges of P005091 for 30 min in a 96-well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC or Ub-EKL and EKL substrate. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored using a Perkin Elmer Envision fluorescence plate reader. Vehicle (2% [v/v] DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide (NEM) are included as controls.
動物実験	Animal Models: CB-17 SCID-mice are subcutaneously inoculated with MM.1S, ARP-1, or RPMI-8226 cells in 100 μL of serum free RPMI-1640 medium. Formulation: P005091 is dissolved in 4% NMP(N-methyl-2-Pyrrolidone), 4% Tween-80, and 92% Milli-Q water at a final concentration of 2 mg/mL.

別名	P5091
分子量	348.22
分子式	C12H7Cl2NO3S2
CAS No.	882257-11-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 68 mg/mL, Sonication is recommended.

参考文献

1. Chauhan D, et al. Cancer Cell, 2012, 22(3), 345-358. 2. Weinstock J, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(10):789-92. 3. Park, Su H., et al. Posttranslational regulation of FOXA1 by Polycomb and BUB3/USP7 deubiquitin complex in prostate cancer. Science Advances. 7.15 (2021): eabe2261.

引用文献

1. Park, Su H., et al. Posttranslational regulation of FOXA1 by Polycomb and BUB3/USP7 deubiquitin complex in prostate cancer.. Science Advances. 2021 Apr 7;7(15):eabe2261. doi: 10.1126/sciadv.abe2261. Print 2021 Apr. 2. Wu W, Xu H, Liao C, et al. Blockade of USP14 potentiates type I interferon signaling and radiation-induced antitumor immunity via preventing IRF3 deubiquitination. Cellular Oncology. 2022: 1-15 3. Yue X, Liu T, Wang X, et al.Pharmacological inhibition of BAP1 recruits HERC2 to competitively dissociate BRCA1–BARD1, suppresses DNA repair and sensitizes CRC to radiotherapy.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

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動物数

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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P005091 882257-11-6 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB inhibit P 5091 Deubiquitinase P-5091 P5091 P 005091 DUBs Inhibitor P-005091 inhibitor

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