PRX-08066

カタログ番号 T16669 CAS 866206-54-4

PRX-08066 is a selective 5-hydroxytryptamine receptor 2B (5-HT2BR, IC50= 3.4 nM) antagonist that induces selective vasodilation of pulmonary arteries.

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PRX-08066, CAS 866206-54-4

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25 mg	在庫あり	￥ 85,000
50 mg	在庫あり	￥ 126,000
100 mg	在庫あり	￥ 181,000
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 33,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PRX-08066 is a selective 5-hydroxytryptamine receptor 2B (5-HT2BR, IC50= 3.4 nM) antagonist that induces selective vasodilation of pulmonary arteries.
ターゲット＆IC50	5-HT2B:3.4 nM
In vitro	PRX-08066 inhibits TGFβ1, CTGF, and FGF2 transcription and secretion in KRJ-I cells. PRX-08066 decreases the level of transcripts for Ki67 (84%) as well as Ki67 protein (36.8%) associated with an increase in caspase 3 transcript levels in KRJ-I cells. PRX-08066 decreases the level of transcripts of TGFβ1, FGF2, and TPH1 in KRJ-I cells. PRX-08066 significantly increases the number of dead cells (34%) compared with untreated controls in KRJ-I cells. PRX-08066 causes a significant increase in dead/caspase 3 positive cells (76%) and caspase 3 activity (52%) in HEK293 cells. PRX-08066 inhibits cell proliferation with IC50 of 0.46 nM and with a maximum inhibition of 20% and 5-HT secretion with IC50 of 6.9 nM with a maximum inhibition of 30% in the 5-HT(2B) expressing SI-NET cell line, KRJ-I. PRX-08066 inhibits isoproterenol-stimulated 5-HT release with IC50 of 1.25 nM and maximum inhibition of 60% in NCI-H720 cells. PRX-08066 inhibits 5-HT-induced mitogen-activated protein kinase activation (IC50: 12 nM) and markedly reduces thymidine incorporation with IC50 of 3 nM in Chinese hamster ovary cells expressing the human 5-HT2BR, which suggests that PRX-08066 can potentially inhibit the pathologic 5-HT-induced vascular muscularization associated with PAH. PRX-08066 (0.5 nM) significantly inhibits ERK phosphorylation in KRJ-I cells [1][2].
In vivo	PRX-08066 significantly reduces peak pulmonary artery pressure at 50 mg/kg and 100 mg/kg compared with monocrotaline control rats. PRX-08066 also significantly reduces the right ventricle (RV)/body weight and RV/left ventricle + septum, compared with MCT-treated rats. PRX-08066 significantly attenuates the elevation in pulmonary artery pressure and RV hypertrophy and maintains cardiac function. PRX-08066 significantly reduces the hypoxia-dependent increase in right ventricular systolic pressure in both rats and mice without affecting the systemic mean arterial pressure in the animals. PRX-08066 (30 mg/kg) inhibits right ventricular systolic pressure and monocrotaline-induced ERK phosphorylation in whole lung homogenates in rats. PRX-08066 (100 mg/kg) treated groups show less right ventricular hypertrophy and septal flattening than the monocrotaline control group in rats. PRX-08066 (100 mg/kg) significantly inhibits both right ventricular systolic pressure and right ventricular/left ventricular +septum weight elevations in rats [1][3].

分子量	401.89
分子式	C19H17ClFN5S
CAS No.	866206-54-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 7 mg/mL (17.42 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Porvasnik SL, et al. PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Aug;334(2):364-72. 2. Svejda B, et al. The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment. Cancer. 2010 Jun 15;116(12):2902-12. 3. Warburton R.R., et al. Online University.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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PRX-08066 866206-54-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor Serotonin Receptor PRX08066 PRX 08066 inhibit Inhibitor inhibitor

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