Palomid 529

カタログ番号 T2706 CAS 914913-88-5

別名: P529, SG 00529

Palomid 529 (SG 00529) has been used in trials studying the treatment of Age-Related Macular Degeneration.

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Palomid 529, CAS 914913-88-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Palomid 529 (SG 00529) has been used in trials studying the treatment of Age-Related Macular Degeneration.
In vitro	Palomid 529 effectively inhibits tumor growth, angiogenesis, and vascular permeability. In the rabbit retinal detachment model, it significantly suppresses the proliferation of Müller cells, the formation of neuroglial scars, and photoreceptor cell death. Additionally, Palomid 529 dose-dependently inhibits Ad-VEGF-A-driven angiogenesis and, when administered orally to nude mice, restrains the growth of C6V10 gliomas. Compared to the control group, treatment with Palomid 529 in PC-3 tumor-bearing mice results in a 57.1% reduction in tumor growth. It also markedly suppresses tumor growth in mouse models of Brca1 deficiency by inhibiting the Akt and mTOR signaling pathways.
In vivo	Palomid 529 not only reduces the proliferation of ischemic retina but also improves the tissue and structure of vasculogenesis. It inhibits endothelial cell proliferation mediated by VEGF and bFGF, with IC50 values of 20 nM and 30 nM, respectively. Additionally, Palomid 529 induces apoptosis in endothelial cells and reduces the phosphorylation of pAktS473, pGSK3βS9, and pS6 induced by the vascular endothelial growth factor VEGF-A. In the lung cancer NCI-60 cell line, Palomid 529 exhibits potent antiproliferative activity, with a GI50< 35 μM. Furthermore, it significantly enhances the antiproliferative effect of radiation on prostate cancer cells (PC-3), demonstrating concentration-dependent growth inhibition in PC-3 cells. Palomid 529 inhibits radiation-induced p-Akt activation and reduces the Bcl-2/Bax ratio in PC-3 cells.
キナーゼ試験	Estrogen receptor binding assays: The proteins are produced with rabbit reticulocyte lysates. The amount of template used in each reaction is determined empirically and expression is monitored in parallel reactions where [35S]methionine is incorporated into the receptor followed by gel electrophoresis and exposure to film. Binding reactions of the estrogen receptors (ER) and Palomid 529 are carried out in 100 mL final volumes in TEG buffer [10 mM Tris (pH 7.5), 1.5 mM EDTA, 10% glycerol]. In vitro transcribed-translated receptor (5 μL) is used in each binding reaction in the presence of 0.5 nM [3H]estradiol (E2). Palomid 529 is routinely tested from 10?11 to 10?6 M and diluted in ethanol. The reactions are incubated at 4 °C overnight and bound E2 is quantified by adding 200 mL dextran-coated charcoal. After a 15-minutes rotation at 4 °C, the tubes are centrifuged for 10 minutes and 150 mL of the supernatant are added to 5 mL scintillation mixture for determination of cpm by liquid scintillation counting. The maximum binding is determined by competing bound E2 with only the ethanol vehicle. Controls for background are included in each experiment using 5 mL unprogrammed rabbit reticulocyte lysate. This value, typically 10% to 15% of the maximal counts, is subtracted from all values. The data are plotted and Ki values are calculated. Experiments are conducted at least thrice in duplicate.
細胞研究	Human umbilical vascular endothelial cells (HUVEC) are used. The proliferation assay is carried out by seeding the HUVECs in 96-well plates at a density of 1,000 per well in complete medium. Following a 24-hour plating period, the cells are starved for 24 hours in 0.5% serum before being treated with Palomid 529 in the presence of 10 ng/mL basic fibroblast growth factor (bFGF) or VEGF in complete medium. After 48 hours, cell number is determined using a colorimetric method. The results are expressed as the percentage of the maximal bFGF or VEGF response in the absence of Palomid 529. Nonproliferating endothelial cells are assayed by growing HUVECs to quiescence in 96-well plates and treating with Palomid 529 for 48 hours. Initially, 5,000 cells per well are seeded and confluence is achieved the next day. The plates are incubated for another 24 hours to ensure growth arrest before treatment with Palomid 529. (Only for Reference)

別名	P529, SG 00529
分子量	406.43
分子式	C24H22O6
CAS No.	914913-88-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 75 mg/mL (184.5 mM)

参考文献

1. Xue Q, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9551-9557. 2. Diaz R, et al. Br J Cancer 2009, 100(6), 932-940. 3. Lewis GP, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2009, 50(9), 4429-4435. 4. Xiang T, et al. Oncogene, 2011, 30(21), 2443-2450. 5. Gravina GL, et al. Endocr Relat Cancer, 2011, 18(4), 385-400. 6. Weinberg MA, et al. RES-529: a PI3K/AKT/mTOR pathway inhibitor that dissociates the mTORC1 and mTORC2 complexes. Anticancer Drugs. 2016 Jul;27(6):475-87. 7. Zhou W, Lou W, Chen J, et al. AG-1024 Sensitizes Sorafenib-Resistant Hepatocellular Carcinoma Cells to Sorafenib via Enhancing G1/S Arrest[J]. OncoTargets and Therapy. 2021, 14: 1049-1059.

引用文献

1. Zhou W, Lou W, Chen J, et al. AG-1024 Sensitizes Sorafenib-Resistant Hepatocellular Carcinoma Cells to Sorafenib via Enhancing G1/S Arrest. OncoTargets and Therapy. 2021 Feb 15;14:1049-1059. doi: 10.2147/OTT.S289324. eCollection 2021.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Palomid 529 914913-88-5 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR P-529 P529 Palomid-529 Inhibitor Palomid529 P 529 SG00529 Mammalian target of Rapamycin SG-00529 inhibit SG 00529 inhibitor

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