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Raloxifene hydrochloride

カタログ番号 T1549   CAS 82640-04-8
別名: LY156758 hydrochloride, Raloxifene HCl, LY139481 hydrochloride, Keoxifene hydrochloride, LY156758 (Keoxifene) HCl

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) is a second generation selective estrogen receptor modulator (SERM) used to prevent osteoporosis in postmenopausal women. It has estrogen agonist effects on bone and cholesterol metabolism but behaves as a complete estrogen antagonist on mammary gland and uterine tissue.

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Raloxifene hydrochloride, CAS 82640-04-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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25 mg 在庫あり ¥ 9,000
50 mg 在庫あり ¥ 12,500
100 mg 在庫あり ¥ 18,500
200 mg 在庫あり ¥ 28,000
500 mg 在庫あり ¥ 45,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 13,500
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化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) is a second generation selective estrogen receptor modulator (SERM) used to prevent osteoporosis in postmenopausal women. It has estrogen agonist effects on bone and cholesterol metabolism but behaves as a complete estrogen antagonist on mammary gland and uterine tissue.
ターゲット&IC50 ER:5.7 nM
In vitro Raloxifene significantly differs from estrogen due to its lack of substantial estrogenic effects on uterine tissues. In rat femurs, Raloxifene rebuilds bone mineral density and the expression of TGF beta 3 mRNA. Oral administration of 0.1 mg/kg to 10 mg/kg of Raloxifene for 5 weeks increases the density of femurs and tibias in ovariectomized rats. With an ED50 of 0.2 mg/kg, Raloxifene reduces serum cholesterol levels in ovariectomized (OVX) rats. In ovariectomized rats, Raloxifene blocks the deterioration of bone quality and growth changes, bone remodeling, and serum cholesterol content, albeit with lesser effects on reducing bone formation and unable to prevent uterine atrophy.
In vivo Raloxifene is a non-competitive inhibitor of aldehyde oxidase (with a Ki of 51 nM), targeting the enzyme's reduction reaction of compounds containing isohydroxystearic acid. It has been proven to effectively inhibit the human liver aldehyde oxidase-catalyzed oxidation of phthalazine, vanillin, and nicotine-δ1' (5')- iminium with Ki values of 0.87 nM, 1.2 nM, and 1.4 nM, respectively. Additionally, Raloxifene acts as a full agonist at nanomolar concentrations, activating the TGFβ 3 promoter, and serves as a pure estrogen antagonist in transient transfection assays by inhibiting the expression of vitellogenin promoter with estrogen response elements.
別名 LY156758 hydrochloride, Raloxifene HCl, LY139481 hydrochloride, Keoxifene hydrochloride, LY156758 (Keoxifene) HCl
分子量 510.044
分子式 C28H28ClNO4S
CAS No. 82640-04-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (107.83 mM)

参考文献

1. Obach RS, et al. Drug Metab Dispos, 2004, 32(1), 89-97. 2. Yang NN, et al. Endocrinology, 1996, 137(5), 2075-2084. 3. Black LJ, et al. J Clin Invest, 1994, 93(1), 63-69. 4. Evans G, et al. Endocrinology, 1994, 134(5), 2283-2288. 5. Sato M, et al. FASEB J, 1996, 10(8), 905-912. 6. Liu Z, Wang Y, Qin W, et al. Raloxifene alleviates amyloid‐β‐induced cytotoxicity in HT22 neuronal cells via inhibiting oligomeric and fibrillar species formation[J]. Journal of biochemical and molecular toxicology. 2019.

引用文献

1. Liu Z, Wang Y, Qin W, et al. Raloxifene alleviates amyloid‐β‐induced cytotoxicity in HT22 neuronal cells via inhibiting oligomeric and fibrillar species formation. Journal of Biochemical and Molecular Toxicology. 2019

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投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

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