Raltegravir potassium

カタログ番号 T2239 CAS 871038-72-1

別名: MK 0518 potassium salt, Raltegravir potassium salt

Raltegravir potassium (MK 0518 potassium salt) salt(MK0518 potassium salt) is a potent integrase (IN) inhibitor, used to treat HIV infection.

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Raltegravir potassium, CAS 871038-72-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Raltegravir potassium (MK 0518 potassium salt) salt(MK0518 potassium salt) is a potent integrase (IN) inhibitor, used to treat HIV infection.
In vitro	PFV IN with the S217H substitution displays a significant reduction in susceptibility to Raltegravir, evidenced by a 10-fold increase in IC50 value to 900 nM, compared to its wild-type (WT) counterpart. Additionally, this variant retains only 10% of the WT activity and experiences a decreased responsiveness to Raltegravir, with an IC50 of 200 nM, indicating around a twofold decline in susceptibility to the integrase strand transfer inhibitor (INSTI) relative to WT IN. Conversely, the S217Q PFV IN variant mirrors the WT enzyme in sensitivity towards Raltegravir. Raltegravir undergoes metabolism predominantly through glucuronidation rather than hepatic processes and demonstrates strong in vitro efficacy against HIV-1, with a 95% inhibitory concentration of 31±20 nM in human T lymphoid cell cultures, and against HIV-2 in CEMx174 cells, with an IC95 of 6 nM. The metabolism of Raltegravir is chiefly via glucuronidation, and UGT1A1 inducers significantly decrease its concentrations, thus, such drugs should be avoided. Raltegravir slightly inhibits hepatic cytochrome P450 activity without affecting CYP3A4 RNA expression or CYP3A4-dependent testosterone 6-β-hydroxylase activity. Its cellular permeability decreases in the presence of magnesium and calcium. Raltegravir and other HIV-1 IN strand transfer inhibitors efficiently inhibit viral replication, with Raltegravir showing potent anti-SIVmac251 activity, achieving an EC90 in the low nanomolar range in infected human lymphoid CD4+ T-cell lines MT-4 and CEMx174.
In vivo	Raltegravir prompts viro-immunological enhancement in nonhuman primates with advancing SIVmac251 infection. A singular non-human primate demonstrated an undetectable viral load subsequent to undergoing monotherapy with Raltegravir[5].
細胞研究	Human MT-4 cells are infected for 2 hours with the SIVmac251, HIV-1 (IIIB) and HIV-2 (CDC 77618) stocks at a multiplicity of infection of, approximately, 0.1. Cells are then washed three times in phosphate buffered saline, and suspended at 5 × 105/mL in fresh culture medium (to primary cells 50 units/mL of IL-2 are added) in 96-well plates, in the presence or absence of a range of triplicate raltegravir concentrations (0.0001 μM-1 μM). Untreated infected and mock-infected controls are prepared too, in order to allow comparison of the data derived from the different treatments. Viral cytopathogeniciy in MT-4 cells is quantitated by the methyl tetrazolium (MTT) method (MT-4/MTT assay) when extensive cell death in control virus-infected cell cultures is detectable microscopically as lack of capacity to re-cluster. The capability of MT-4 cells to form clusters after infection. Briefly, clusters are disrupted by pipetting; and, after 2 hours of incubation at 37°C, the formation of new clusters is assessed by light microscopy (100× magnification). Cell culture supernatants are collected for HIV-1 p24 and HIV-2/SIVmac251 p27 core antigen measurement by ELISA. In CEMx174-infected cell cultures, which show a propensity to form syncytia induced by the virus envelope glycoproteins, syncytia are counted, in blinded fashion, by light microscopy for each well at 5 days following infection.

別名	MK 0518 potassium salt, Raltegravir potassium salt
分子量	482.51
分子式	C20H20FN6O5·K
CAS No.	871038-72-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 87 mg/mL(180.3 mM)

参考文献

1. Hare, S., et al., Molecular mechanisms of retroviral integrase inhibition and the evolution of viral resistance. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010. 107(46): p. 20057-62. 2. Hicks C, et al. Raltegravir: the first HIV type 1 integrase inhibitor. Clin Infect Dis. 2009 Apr 1;48(7):931-9. 3. Moss DM, et al. Divalent metals and pH alter raltegravir disposition in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3020-6. 4. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72. 5. Lewis, M.G., et al. Response of a simian immunodeficiency virus (SIVmac251) to raltegravir: a basis for a new treatment for simian AIDS and an animal model for studying lentiviral persistence during antiretroviral therapy. Retrovirology, 2010. 7: p. 21.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

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動物数

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

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既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
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参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Raltegravir potassium 871038-72-1 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease Integrase Raltegravir inhibit HIV Inhibitor MK 0518 MK 0518 potassium salt Human immunodeficiency virus Raltegravir potassium salt MK-0518 MK0518 HIV Integrase MK 0518 potassium inhibitor

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