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Salubrinal

カタログ番号 T3045   CAS 405060-95-9

Salubrinal, a phosphatases (PP1) inhibitor(IC50=1.7 μM), exhibits function on the eukaryotic translation initiation factor 2 subunit (eIF2α).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Salubrinal, CAS 405060-95-9
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ￥ 8,000
5 mg 在庫あり ￥ 13,000
10 mg 在庫あり ￥ 19,500
25 mg 在庫あり ￥ 38,000
50 mg 在庫あり ￥ 66,000
100 mg 在庫あり ￥ 112,500
500 mg 在庫あり ￥ 250,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 100%
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純度: 99.97%
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純度: 98.16%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Salubrinal, a phosphatases (PP1) inhibitor(IC50=1.7 μM), exhibits function on the eukaryotic translation initiation factor 2 subunit (eIF2α).
ターゲット＆IC50 PP1:1.7 μM
In vitro In a murine model of corneal infection, Salubrinal inhibits HSV replication and lowers viral titers in eye swabs of infected animals. Intraventricular administration of Salubrinal significantly alters the homeostatic sleep response.
In vivo Salubrinal (EC50=15 μM) inhibits tunicamycin-induced ER stress and subsequent apoptosis in a dose-dependent manner. Additionally, Salubrinal (IC50=3 μM) hampers HSV replication by inhibiting the dephosphorylation of eIF2α. In C12 cells, it downregulates cyclin D1 while upregulating GADD34 and CHOP.
キナーゼ試験 Phosphatase activities are determined on immunoprecipitates of the phosphatases. Briefly, 2×106 K562 cells are treated for 18 hr with Salubrinal (20 μM), PSI (10 nM), the combination of both drugs or okadaic acid (100 nM). After washing with PBS, cells are lysed for 15 min on ice either in PP1LB (for determination of PP1γ-activity; 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 1% Triton X-100, 10% glycerol, 132 mM NaCl, Roche complete protease inhibitor ) or in RIPA (for PP2A), supplemented with Roche complete protease inhibitor). Cell lysates containing 500 μg (PP1γ) or 300 μg (PP2A) protein are immunoprecipitated overnight at 4°C with 2-3 μg of the appropriate antibodies and then incubated with Protein A-Sepharose. Immunoprecipitates are washed three times in lysis buffer, followed by resuspension in phosphatase assay buffer (PP2A: 20 mM Tris-HCl, pH7.5, 0.1 mM CaCl2; PP1γ: 50 mM Tris HCl pH 7.0, 0.2 mM MnCl2, 0.1 mM CaCl2, 125 μg/mL BSA, 0.05% Tween 20), supplemented with 100 μM 6,8-difluoro-4-methyl-umbelliferyl phosphate (DiFMUP). Precipitates are allowed to react with substrate for 1 hr at 37°C on an Eppendorf Thermoshaker, centrifuged and DiFMU fluorescence is measured on a BioTek Lambda Fluoro 320 microplate reader (360 nmex/460 nmem). Phosphatase activities are given as percent change relative to the control (DMSO treated cells)[1].
細胞研究 PC12 cells are plated in 384-well plates at 5000 cells per well in 40μL phenol red-freemedium containing 3μg/ml Tm to induce ER stress. 100 nL of the DiverSet E (5 mg/mlin DMSO) or National Cancer Institute's (NCI) Structural Diversity set and Open Collections (10 mM in DMSO) (NCI) are added to the wells by robotic pin transfer. After 48 hours, cell viability is assessed using a luminescence-based ATP assay. DMSO- and zVAD.fmk-treated wells on each plate served as negative and positive controls for rescue from ER stress-induced ATP loss, respectively.(Only for Reference)
分子量 479.81
分子式 C21H17Cl3N4OS
CAS No. 405060-95-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 48 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Boyce M, et al. Science, 2005, 307(5711), 935-939. 2. Methippara MM, et al. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2009, 296(1), 178-184. 3. Methippara M, Neuroscience, 2012, 209, 108-118. 4. Zhang J, Zhang P, Meng C, et al. The PERK Pathway Plays a Neuroprotective Role During the Early Phase of Secondary Brain Injury Induced by Experimental Intracerebral Hemorrhage[M]//. Subarachnoid Hemorrhage. Springer, Cham, 2020: 105-119. 5. Meng C, Zhang J, Dang B, et al. PERK pathway activation promotes intracerebral hemorrhage induced secondary brain injury by inducing neuronal apoptosis both in vivo and in vitro[J]. Frontiers in neuroscience. 2018 Feb 28;12:111.

引用文献

1. Meng C, Zhang J, Dang B, et al. PERK pathway activation promotes intracerebral hemorrhage induced secondary brain injury by inducing neuronal apoptosis both in vivo and in vitro. Frontiers in Neuroscience. 2018 Feb 28;12:111 2. Zhao Y, Feng Y, Ye Q, et al.The oral microbiome in young women at different stages of periodontitis: Prevotella dominant in stage III periodontitis.Frontiers in Cellular and Infection Microbiology.2022 3. Berthier A, Gheeraert C, Johanns M, et al.The Molecular Circadian Clock Is a Target of Anti-cancer Translation Inhibitors.Journal of Biological Rhythms.2023: 07487304231202561.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Covalent Inhibitor Library Phosphatase Inhibitor Library Anti-Infection Compound Library Autophagy Compound Library Apoptosis Compound Library Anti-Viral Compound Library Bioactive Compounds Library Max Anti-Metabolism Disease Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Epirubicin hydrochloride Notopterol D609 LRRK2-IN-1 Pyridinium bisretinoid A2E TFA Temozolomide Concanavalin A 5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Salubrinal 405060-95-9 Apoptosis Autophagy Metabolism Microbiology/Virology HSV PERK Phosphatase Herpes simplex virus Inhibitor inhibit inhibitor

 

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