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Temozolomide

カタログ番号 T1178   CAS 85622-93-1
別名: NSC 362856, TZM, CCRG 81045, TMZ

Temozolomide (TMZ) is a DNA alkylating agent with blood-brain barrier permeability and oral activity. Temozolomide has antitumor activity and antiangiogenic activity, and also induces apoptosis and autophagy.

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Temozolomide, CAS 85622-93-1
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25 mg 在庫あり ¥ 16,000
50 mg 在庫あり ¥ 19,000
100 mg 在庫あり ¥ 22,500
200 mg 在庫あり ¥ 30,000
500 mg 在庫あり ¥ 39,000
1 g 在庫あり ¥ 57,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 12,500
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説明 Temozolomide (TMZ) is a DNA alkylating agent with blood-brain barrier permeability and oral activity. Temozolomide has antitumor activity and antiangiogenic activity, and also induces apoptosis and autophagy.
In vitro METHODS: Melanoma cells SK-mel-28, MM200, IgR3, Mel-FH were treated with Temozolomide (0-500 μM) for 72 h. Cell viability was examined using MTT.
RESULTS: The p53 status and MGMT expression levels were correlated with the sensitivity of Temozolomide. MM200 and IgR3 (expressing wild-type p53 and low MGMT levels) showed comparable sensitivity to Temozolomide, with IC50 values of 23 and 22 μM, respectively, whereas SK mel-28 and Mel-FH (mutant-type p53 and high MGMT level) were resistant with IC50 values >256 and >247 μM. [1]
METHODS: Melanoma cells MM200 and IgR3 were treated with Temozolomide (100 μM) for 24-72 h. The cell cycle was examined by Flow Cytometry.
RESULTS: Temozolomide induced G2/M cell cycle arrest in MM200 and IgR3 cells. [1]
METHODS: Human glioma cells U118 were treated with Temozolomide (250-500 μM) for 3-48 h. The m5C level in DNA was measured.
RESULTS: The response of U118 cells to Temozolomide depends on the concentration and time of the reaction. The amount of m5C in DNA increased significantly within a short period of time after Temozolomide treatment. m5C(R) reached the highest level after 24 h of treatment with 500 μM Temozolomide. [2]
In vivo METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Temozolomide (68 mg/kg by gavage) and AG-014699 (1 mg/kg by intraperitoneal injection) were administered intraperitoneally to CD1 nu/nu mice harboring medulloblastomas D425Med, D283Med, or D384Med once daily for five days.
RESULTS: AG-014699 enhanced the efficacy of Temozolomide in an in vivo model of medulloblastoma. [3]
METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Temozolomide (0.9 mg/kg orally once daily) and Aldox (16 mg/kg intravenously once weekly) were administered to Foxn1 nude mice bearing human glioblastoma U87MG once daily for five weeks.
RESULTS: Combined treatment with Temozolomide and AldoxAldo induced significant tumor volume suppression and increased survival. [4]
細胞研究 Cell lines exposed to TMZ (with or without 5-Aza or O6-BG pre-treatment) were grown in 24-well plates under standard culture conditions for 6 days. Cytotoxicity was determined using the sulphorhodamine-B (SRB) method. Briefly, the cells were fixed with 10% trichloroacetic acid for 20 min at 4°C then washed three times with water. After 24 hours, cells were stained for 30 min at room temperature with 0.4% SRB dissolved in 1% acetic acid and then washed three times with 1% acetic acid. The plates were air-dried and the dye solubilized with 300 ml/well of 10 mM Tris base (pH 10.5) for 10 min on a shaker. The optical density of each well was measured spectrophotometrically using a Titertek multiscan colorimeter at 492 nm [2].
動物実験 TZM was dissolved in dimethyl-sulfoxide (40 mg/mL), diluted in saline (5 mg/mL), and administered intraperitoneally on day 2 after tumor injection at 100 mg/kg or 200 mg/kg, doses commonly used for in vivo preclinical studies.15-17 Because cytotoxicity induced by TZM and PARP inhibitors can be improved by fractionated modality of treatment,9 in selected groups a total dose of 200 mg/kg TZM was divided in 2 doses of 100 mg/kg given on days 2 and 3. NU1025 was dissolved in polyethylene glycol-400 (40% in saline) and was injected intracranially at the maximal deliverable dose (1 mg/mouse, 0.03 mL) or, in selected groups, intraperitoneally (0.3 mL) on day 2 after tumor challenge, 1 hour before TZM administration. Control mice were injected with drug vehicles [4].
別名 NSC 362856, TZM, CCRG 81045, TMZ
分子量 194.15
分子式 C6H6N6O2
CAS No. 85622-93-1

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

PBS: 5 mg/mL (25.75 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 28.83mg/ml (200 mM)

参考文献

1. Mhaidat NM, et al. Temozolomide induces senescence but not apoptosis in human melanoma cells. Br J Cancer. 2007 Nov 5;97(9):1225-33. 2. Barciszewska AM, et al. A New Epigenetic Mechanism of Temozolomide Action in Glioma Cells. PLoS One. 2015 Aug 26;10(8):e0136669. 3. Daniel RA, et al. Central nervous system penetration and enhancement of temozolomide activity in childhood medulloblastoma models by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor AG-014699. Br J Cancer. 2010 Nov 9;103(10):1588-96. 4. Da Ros M, et al. Aldoxorubicin and Temozolomide combination in a xenograft mice model of human glioblastoma. Oncotarget. 2018 Oct 9;9(79):34935-34944. 5. Daniel RA, et al. Central nervous system penetration and enhancement of temozolomide activity in childhood medulloblastoma models by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor AG-014699. 6. Zhang B, Xu C, Liu J, et al. Nidogen-1 expression is associated with overall survival and temozolomide sensitivity in low-grade glioma patients[J]. Aging (Albany NY). 2021, 13(6): 9085. 7. Herbener V J, Burster T, Goreth A, et al. Considering the Experimental use of Temozolomide in Glioblastoma Research[J]. Biomedicines. 2020, 8(6): 151.

引用文献

1. Wang Y, Wang X, Wang K, et al.Chronic stress accelerates glioblastoma progression via DRD2/ERK/β-catenin axis and Dopamine/ERK/TH positive feedback loop.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2023, 42(1): 1-17. 2. Liu X, Guo C, Leng T, et al.Differential regulation of H3K9/H3K14 acetylation by small molecules drives neuron-fate-induction of glioma cell.Cell Death & Disease.2023, 14(2): 142. 3. Liu X, Guo Q, Gao G, et al.Exosome-transmitted circCABIN1 promotes temozolomide resistance in glioblastoma via sustaining ErbB downstream signaling.Journal of Nanobiotechnology.2023, 21(1): 1-25. 4. Chen Y, Guo Y, Li S, et al.Remdesivir inhibits the progression of glioblastoma by enhancing endoplasmic reticulum stress.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 157: 114037. 5. Dong J, Peng Y, Zhong M, et al.Implication of lncRNA ZBED3-AS1 downregulation in acquired resistance to Temozolomide and glycolysis in glioblastoma.European Journal of Pharmacology.2022: 175444. 6. Tong S, Hong Y, Xu Y, et al.TFR2 regulates ferroptosis and enhances temozolomide chemo-sensitization in gliomas.Experimental Cell Research.2023: 113474. 7. Jiao W, Zhu S, Shao J, et al. ZSTK474 Sensitizes Glioblastoma to Temozolomide by Blocking Homologous Recombination Repair. BioMed Research International. 2022 8. Li J, Sun Y, Sun X, et al. AEG-1 silencing attenuates M2-polarization of glioma-associated microglia/macrophages and sensitizes glioma cells to temozolomide. Scientific reports. 2021, 11(1): 1-12. 9. Wang Y, Wang X, Wang X, et al. Imipramine impedes glioma progression by inhibiting YAP as a Hippo pathway independent manner and synergizes with temozolomide. Journal of Cellular and Molecular Medicine. 2021 10. Zhang B, Xu C, Liu J, et al. Nidogen-1 expression is associated with overall survival and temozolomide sensitivity in low-grade glioma patients. Aging (Albany NY). 2021 Mar 18;13(6):9085-9107. doi: 10.18632/aging.202789. Epub 2021 Mar 18.
隠し

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Temozolomide 85622-93-1 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis NSC 362856 Inhibitor inhibit CCRG-81045 NSC362856 NSC-362856 TZM CCRG81045 CCRG 81045 TMZ inhibitor