T-26c

カタログ番号 T5361 CAS 869296-13-9

T-26c is highly potent and selective matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) inhibitor (IC50: 6.75 pM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

T-26c, CAS 869296-13-9

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg	在庫あり	￥ 9,500
2 mg	在庫あり	￥ 13,500
5 mg	在庫あり	￥ 22,500
10 mg	在庫あり	￥ 35,500
25 mg	在庫あり	￥ 60,500
50 mg	在庫あり	￥ 102,500
100 mg	在庫あり	￥ 148,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 22,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 100%

COA DATASHEET SDS HNMR LCMS

純度: 99.11%

DATASHEET SDS

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	T-26c is highly potent and selective matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) inhibitor (IC50: 6.75 pM).
ターゲット＆IC50	MMP13:6.75 pM （cell free)
In vitro	T-26c was the highly potent and selective MMP13 inhibitor with an IC50 value of 6.9 pM and more than 2600-fold selectivity over the other related metalloenzymes. Furthermore, the inhibitor was shown to be active in bovine nasal cartilage explants assay. T-26c significantly inhibited the breakdown of collagen (87.4% inhibition at 0.1 μM) in IL-1b and oncostatin M stimulated cartilage.
In vivo	Oral administration of the disodium salt formulations of T-26c to guinea pigs resulted in significant increases in AUC (8357 ng·h/mL) and Cmax (1445 ng/mL) compared with those of the free acid T-26c (AUC = 6478 ng·h/mL and Cmax = 911 ng/mL). The compound was well absorbed in all species at the oral dose of 10–20 mg/kg.
キナーゼ試験	The MMP assay buffer consisted of 50 mM Tris–HCl (pH 7.5), 10 mM CaCl2, 150 mM NaCl, and 0.05% Brij-35. The pro-MMPs were activated by preincubation with 1 mM aminophenylmercuric acetate (APMA) in assay buffer at 37 °C for 2 h (MMP-1, 2, 7, 8, 10, and 13) or 18 h (MMP-3 and 9). The TACE assay buffer consisted of 25 mM Tris–HCl (pH 9.0), 2.5 mM ZnCl2, and 0.005% Brij-35. The pro-MMPs were activated by preincubation with 1 mM aminophenylmercuric acetate (APMA) in assay buffer at 37 °C for 2 h (MMP-1, 2, 7, 8, 10, and 13) or 18 h (MMP-3 and 9). Enzyme inhibition assays were performed in an assay buffer containing enzymes and fluorescence peptide (Cy3-PLGLK(Cy5Q)AR-NH2 for MMPs, Cy3-PLAQAV(Cy5QL-2,3-diaminopropionic acid)-RSSSR-NH2 for TACE) in the presence of the various concentrations of inhibitors. Following incubation at 37 °C for 40 min, the reaction was terminated by addition of EDTA (pH 8.0). The increase in fluorescence as measured by Farcyte spectrofluorimeter. Enzyme activity (%) was determined as following equation: Enzyme activity (%) = (X - C)/(T - C) × 100, where X = the fluorescence count with inhibitor, T = the fluorescence count without inhibitor and C = the fluorescence count with EDTA. IC50 values of inhibitors were obtained with iterative fitting package.
細胞研究	Bovine nasal septum cartilage was sliced, and the slices were maintained in the medium of a 1:1 (v/v) mixture of Dulbecco's modified Eagle's MEM and Ham's F-12 medium (DMEM/F-12) containing 10 % fetal calf serum overnight. After confirming that the slices were not contaminated, they were cultured in DMEM/F-12 medium containing 20 μg/mL gentamycin, 50 μg/mL streptomycin, and 50 U/mL penicillin (culture medium) for 2 days at 37 °C. The cartilage slices were cut into small cubes (ca. 1mm3) and transferred individually into wells of a 96 well plate with 100 μL of culture medium. For the collagen degradation assay, the medium was supplemented with 10 ng/mL IL-1β and 50 ng/mL oncostatin M in the presence or absence of compounds. The cartilage was incubated for 2 weeks. The supernatants were harvested and replaced with fresh medium containing identical test compounds every 7 days. Supernatants of day 7 and day 14 were collected and stored at -20 °C until assay. At the end of the culture, the remaining cartilage was completely digested with papain. Hydroxyproline release in the media from each explant was determined as a measure of collagen degradation by use of chloramine T and p-dimethylaminobenzaldehyde. The percentage of inhibitory activity against collagen degradation was calculated as follows: % of inhibition = [(% of collagen degradation with IL-1b and OSM) - (% of collagen degradation with IL-1β, OSM, and test sample)]/[(% of collagen degradation with IL-1β and OSM) - (% of collagen degradation without additives)] × 100.

分子量	479.51
分子式	C24H21N3O6S
CAS No.	869296-13-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 12 mg/mL (25.03 mM)

H2O: Insoluble

参考文献

1. Nara H, et al. Thieno[2,3-d]pyrimidine-2-carboxamides bearing a carboxybenzene group at 5-position: highly potent, selective, and orally available MMP-13 inhibitors interacting with the S1″ binding site. Bioorg Med Chem. 2014 Oct 1;22(19):5487-505.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

T-26c 869296-13-9 Proteases/Proteasome MMP T26c Inhibitor Matrix metalloproteinases T 26c inhibit inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

T-26c

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords