TP0463518

カタログ番号 T5392 CAS 1558021-37-6

TP-0463518 is a highly potent HIF prolyl hydroxylase (PHD) inhibitor (IC50s: 13 nM and 18 nM for human and rat PHD2, respectively).

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TP0463518, CAS 1558021-37-6

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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 12,000

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純度: 99.43%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	TP-0463518 is a highly potent HIF prolyl hydroxylase (PHD) inhibitor (IC50s: 13 nM and 18 nM for human and rat PHD2, respectively).
ターゲット＆IC50	PHD3 (human):63 nM (cell free), PHD2 (rat):18 nM (cell free), PHD2 (human):13 nM (cell free), PHD1 (human):18 nM (cell free)
In vitro	TP0463518 competitively inhibited human PHD2 with a Ki value of 5.3?nM. TP0463518 also inhibited human PHD1/3 with IC50 values of 18 and 63?nM as well as monkey PHD2 with an IC50 value of 22?nM.
In vivo	In normal mice and rats, TP0463518 significantly increased the serum EPO levels at doses of 5 and 20?mg/kg, respectively. TP0463518 also increased the serum EPO level in 5/6 nephrectomized chronic kidney disease model rats at a dose of 10?mg/kg, with a correlation factor for serum EPO and the serum TP0463518 levels of 0.82. TP0463518 was promptly removed with a half-life of 5.2?h and increased the area under the curve (AUC) of EPO at a dose of 5?mg/kg.
キナーゼ試験	The PHDs inhibition studies were performed using fluorescence polarization.FITC-HIF and 2-oxoglutarate were mixed with enzyme solution in a reaction buffer (20 mM Tris-HCl [pH 7.5],5 mM KCl,1.5 mM MgCl2,10 μM FeSO4,2 mM ascorbic acid,1 mM DTT) with or without various concentrations of TP0463518.The concentrations of FITC-HIF and 2-oxoglutarate were twice the Km values of each enzyme.The reaction temperature was 30?C,and the reaction time was optimized to each PHD enzyme to obtain the initial velocity (9 to 20 min).At the end of the reaction,a stop solution containing 20 mM of EDTA and anti-hydroxylated HIF antibody was added to the reaction buffer.Then,the fluorescence (ex: 480 nm,em: 535 nm) was measured using EnVision to calculate the millipolarization (mP) value.The mP values and the corresponding hydroxylated HIF concentration were proportional,so we used the mP values as the activities.The IC50 values were calculated using SAS version 9.2 using a nonlinear least-squares method.To determine the mode of inhibition,the activity of PHD2 was measured with various concentrations of 2-oxoglutarate (0.025 to 8 μM) and TP0463518 (0 to 40 μM).Then the apparent Vmax and Km corresponding to each TP0463518 concentration were compared.The mode of inhibition was confirmed using a double reciprocal plot.
動物実験	Nine-week-old Balb/c mice were randomly assigned to a vehicle or a 5 to 40 mg/kg dose of TP0463518 group. The mice were orally treated with 0.5% methylcellulose or a TP0463518 dosing suspension. Blood was collected at 6 h after administration from the orbital plexus under deep anesthesia, and euthanasia was performed without awakening. An aliquot of blood was mixed with EDTA, and the remaining blood sample was left to stand at room temperature for 15 min. The samples were then centrifuged (2130 x g for 10 min at 4°C) to prepare the plasma and serum.

分子量	431.83
分子式	C20H18ClN3O6
CAS No.	1558021-37-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 110 mg/mL (254.73 mM)

参考文献

1. Kato S, et al. TP0463518, a novel inhibitor for hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases, increases erythropoietin in rodents and monkeys with a good pharmacokinetics-pharmacodynamics correlation. Eur J Pharmacol. 2018 Nov 5;838:138-144.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

TP0463518 1558021-37-6 Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIF-PH TP-0463518 HIFs TP 0463518 inhibit Inhibitor Hypoxia-inducible factors inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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