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Telaprevir

カタログ番号 T6190   CAS 402957-28-2
別名: VX-950, LY-570310, Incivek, MP-424

Telaprevir (Incivek) (VX-950) is an effective inhibitor of HCV NS3-4A serine protease (IC50: 0.35 μM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Telaprevir, CAS 402957-28-2
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 10,000
5 mg 在庫あり ¥ 22,500
10 mg 在庫あり ¥ 37,500
25 mg 在庫あり ¥ 59,500
50 mg 在庫あり ¥ 82,500
100 mg 在庫あり ¥ 151,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 41,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

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4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Telaprevir (Incivek) (VX-950) is an effective inhibitor of HCV NS3-4A serine protease (IC50: 0.35 μM).
ターゲット&IC50 HCV NS3/4A serine protease:0.35 μM
In vitro In a mouse model, Telaprevir administration at doses of 10 and 25 mg/kg (p.o.) reduced hepatitis C virus protease-dependent cleavage (18.7%) and secretion of SEAP (18.4%) from the liver to the bloodstream. In mice with genotype 1b HCV-infected human hepatocytes, a one-week treatment with Telaprevir at 200 mg/kg resulted in a decrease in HCV RNA levels. Furthermore, when used in combination with MK-0608 at a dose of 50 mg/kg over four weeks, this regimen completely eliminated the virus from the mice.
In vivo Telaprevir (17.5 μM) effectively eradicates HCV RNA in replicating cells, with no recurrence observed 13 days post-treatment. When used in combination with IFN-α, Telaprevir moderately enhances the synergistic effect, reducing HCV RNA replication and inhibiting resistance mutations without significant toxicity. The compound exhibits a time-dependent increase in inhibitory efficacy against HCV RNA replication, with IC50 values of 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM, and 0.139 μM at 24, 48, 72, and 120 hours, respectively. In Con1 (genotype 1b) subgenomic HCV replicon cells, Telaprevir inhibits the HCV NS3-4A serine protease, suppressing viral polyprotein processing and consequently diminishing all HCV RNA and protein levels in a time and dose-dependent manner. Additionally, Telaprevir shows no toxicity in HCV replicating cells or parent Huh-7 and HepG2 cells after 48 hours of treatment.
キナーゼ試験 Determination of anti-HCV activity: Stable Huh-7 cells containing the self-replicating, subgenomic HCV replicon, which is identical in sequence to the I377neo/NS3-3'/wt replicon are used for anti-HCV assays. Replicon cells are incubated at 37 °C for the indicated period of time with Telaprevir serially diluted in DMEM plus 2% FBS and 0.5% dimethyl sulfoxide (DMSO). Total cellular RNA is extracted using an RNeasy-96 kit, and the copy number of HCV RNA is determined using a quantitative RTPCR (QRT-PCR) assay for the assessment of 50% inhibitory concentration (IC50
細胞研究 Cells are incubated with various concentrations of Telaprevir for 48 hours. Cell viability is determined by using a tetrazolium (MTS)-based cell viability assay.(Only for Reference)
別名 VX-950, LY-570310, Incivek, MP-424
分子量 679.85
分子式 C36H53N7O6
CAS No. 402957-28-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 125 mg/mL (183.9 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Lin K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(5), 1813-1822. 2. Perni RB, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(3), 899-909. 3. Ohara E, et al. J Hepatol, 2011, 54(5), 872-878.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Drug Library Inhibitor Library Anti-Cancer Approved Drug Library EMA Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library Anti-Liver Cancer Compound Library Approved Drug Library Anti-Cancer Compound Library

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同一標的の関連化合物
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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Telaprevir 402957-28-2 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HCV Protease SARS-CoV Inhibitor Hepatitis C virus LY570310 VX950 SARS coronavirus MP424 VX-950 LY 570310 VX 950 HCV LY-570310 Incivek MP-424 inhibit MP 424 inhibitor