Tolbutamide

カタログ番号 T1054 CAS 64-77-7

別名: HLS 831

Tolbutamide (HLS 831) is a sulphonylurea hypoglycemic agent with actions and uses similar to those of CHLORPROPAMIDE.

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Tolbutamide, CAS 64-77-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Tolbutamide (HLS 831) is a sulphonylurea hypoglycemic agent with actions and uses similar to those of CHLORPROPAMIDE.
ターゲット＆IC50	cAMP stimulated protein kinase:4 mM
In vitro	Daily treatment of cells with 450 mg/kg of Tolbutamide for seven consecutive days significantly increases the binding of insulin to adipocytes. The binding curve suggests an increase in the number of receptor sites rather than an increased affinity. This effect is associated with an enhanced insulin response in adipose tissue. Compared to the control group, adipocytes from Tolbutamide-treated animals show a notable increase in the conversion of glucose to fat in the presence of insulin. While low doses of Tolbutamide can elicit a metabolic effect by stimulating insulin secretion, they do not augment the number of insulin binding sites. An increase in insulin binding sites occurs only in the presence of high doses of Tolbutamide, which, at such levels, reduces overall insulin, including its pancreatic secretion and serum levels.
In vivo	Tolbutamide is effective only in patients who can normally produce insulin, as it helps to lower blood glucose levels. The compound inhibits the activity of both basal protein kinase and cyclic AMP-activated protein kinase, with an IC50 concentration of 4 mM. It dose-dependently inhibits the phosphorylation of bifunctional proteins induced by glucagon. In the presence of 10(-9) M glucagon, adding 2 mM Tolbutamide reduces the activity of 6-phosphofructokinase and enhances the activity of fructose-2,6-bisphosphatase. Additionally, Tolbutamide inhibits the activity of free and membrane-bound proteases in canine cardiac tissue. Its inhibitory effect on cyclic AMP-dependent protein kinase activity in adipose tissue may account for its antilipolytic action. Tolbutamide also inhibits the proliferation of C6 glioma cells by increasing the concentration of Cx43, which is associated with reduced phosphorylation of pRb due to upregulation of the cyclin-dependent kinase inhibitors p21 and p27.
キナーゼ試験	cAMP kinase assay: Diced epididymal fat pads from fed Wistar rats (175-225 gm) are obtained after decapitation and incubated at 37 °C for two hours in Krebs-bicarbonate buffer containing 1.27 mM CaCl2. When added, Tolbutamide is present only during the incubation. After incubation fat pads are rinsed and sonicated in cold Krebs-bicarbonate buffer. The aqueous supematants from centrifugation at 50,000 × g for 30 minutes at 4 °C contained 0.75 to 1.25 mg protein per mL and are assayed for cyclic AMP-stimulated protein kinase activity. The assay is performed in 0.2 mL with these additions, 10 μmoles sodium glycerofiosphate pH 7.0, 2 μmoles sodium fluoride, 0.4 μmoles theophylline, 0.1 μmoles ethylene glyool bis (β-aminoethyl ether)-N, N'-tetraaoetic acid, 3 μmoles magnesium chloride, 0.3 mg mixed histone, 2 nmoles (γ- 32P) ATP, 1 nmoles cyclic AMP when indicated, and 0.05 ml of supernatant.
細胞研究	C6 glioma cells are incubated in serum-free DMEM at 37 °C for at least 24 hours before each experiment. Tolbutamide (400 μM) is incubated for 24 hours in serum-free medium. Incubations are performed at 37 °C in an atmosphere of 95% air/5% CO2 with 90–95% humidity. (Only for Reference)

別名	HLS 831
分子量	270.35
分子式	C12H18N2O3S
CAS No.	64-77-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (221.93 mM)

Ethanol: 50 mg/mL (184.9 mM)

参考文献

1. Wray HL, et al, Biochem Biophys Res Commun. 1973, 53(1), 291-294. 2. Sanchez-Alvarez R, et al, Glia, 2006, 54(2), 125-134. 3. Schwanstecher C, et al, Mol Pharmacol, 1992, 41(3), 480-486. 4. Avame H, et al, Am J Physiol, 1995, 268(3 Pt 1), 392-396. 5. Joost HG, et al, Biochem Pharmacol, 1982, 31(7), 1227-1231.

引用文献

1. Guo J, Xu Y, Chen L J, et al. Gut Microbiota and Host Cyp450s Co-contribute to Pharmacokinetic Variability in Mice With Non-Alcoholic Steatohepatitis: Vary From Drug to Drug. Journal of Advanced Research. 2021

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Tolbutamide 64-77-7 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel inhibit Inhibitor HLS-831 KcsA HLS 831 HLS831 inhibitor

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