UNC0638

カタログ番号 T3257 CAS 1255580-76-7

UNC0638 is an inhibitor of β-protein lysine methyltransferases G9a(IC50<15 nM) and GLP(IC50=19 nM) with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.

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UNC0638, CAS 1255580-76-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	UNC0638 is an inhibitor of β-protein lysine methyltransferases G9a(IC50<15 nM) and GLP(IC50=19 nM) with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.
ターゲット＆IC50	G9a:<15 nM, GLP:19 nM
In vitro	UNC0638 is a potent, selective and cell-penetrant chemical probe for G9a and GLP, with a toxicity/function ratio of >100, compared to <6 for BIX01294. UNC0638 is a selectivite inhibitor of G9a and GLP over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets. UNC0638 is more than 10,000-fold selective against SET7/9 (a H3K4 HMTase), SET8 (a H4K20 HMTase), PRMT3, and SUV39H2. In MDA-MB-231 cells, UNC0638 (48 h exposure) reduces H3K9me2 levels in a concentration-dependent manner with an IC50 of 81 nM. UNC0638 treatment of a variety of cell lines results in lower global H3K9me2 levels, equivalent to levels observed for small hairpin RNA knockdown of G9a and GLP with the functional potency of UNC0638 being well separated from its toxicity. UNC0638 markedly reduces the clonogenicity of MCF7 cells, reduces the abundance of H3K9me2 marks at promoters of known G9a-regulated endogenous genes and disproportionately affected several genomic loci encoding microRNAs. In mouse embryonic stem cells, UNC0638 reactivates G9a-silenced genes and a retroviral reporter gene in a concentration-dependent manner without promoting differentiation. [1]
キナーゼ試験	The enzymatic reactions are conducted in duplicate at room temperature for 1 hour in a 50 μL mixture containing PKMT assay buffer, substrate coated plate, 10 M SAM, a HMT enzyme (EZH2 (800 ng/reaction), MLL (300 ng/reaction), PRMT1 (0.5 ng/reaction), SUV39H1 (75 ng/reaction) and UNC0638 (0-1.25 μM). After enzymatic reactions, 100 μL of first antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 1 h. 100 μL of secondary antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 30 min. 100 μL of developer reagents are added to wells and luminescence is measured using a BioTek SynergyTM 2 microplate reader. Enzyme activity assays are performed in duplicates at each concentration. The luminescence data are analyzed using the computer software, Graphpad Prism[1].
細胞研究	UNC0638 is dissolved in deuterated DMSO (10 mM) and deuterated Water (90:10 ratio)[1]. MDA-MB-231, PC3, HCT116 cells are cultured in RPMI with 10% FBS, 22RV1 cells in alphaMEM and 10% FBS, MCF7 and IMR90 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are grown in the presence or absence of UNC0638 (10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM, and 100 μM ) for stated amount of time. The media is removed and replaced with DMEM 10% FBS without phenol red supplemented with 1 mg/mL of MTT and incubated for 1-2 h. Live cells reduce yellow MTT to purple formazan. The resulting formazan is solubilized in acidified isopropanol and 1% Triton and absorbance measured at 570 nm, corrected for 650 nm background[1].

分子量	509.73
分子式	C30H47N5O2
CAS No.	1255580-76-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 93 mg/mL (182.4 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (182.4 mM)

H2O: 6 mg/mL (11.77 mM)

参考文献

1. Vedadi M, et al. Nat Chem Biol, 2011, 7(8), 566-574. 2. Wang J Q, Wang L Y, Li S J, et al. Histone methyltransferase G9a inhibitor-loaded redox-responsive nanoparticles for pancreatic ductal adenocarcinoma therapy[J]. Nanoscale. 2020, 12(29): 15767-15774.

引用文献

1. Wang J Q, Wang L Y, Li S J, et al. Histone methyltransferase G9a inhibitor-loaded redox-responsive nanoparticles for pancreatic ductal adenocarcinoma therapy. Nanoscale. 2020, 12(29): 15767-15774.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

UNC0638 1255580-76-7 Autophagy Chromatin/Epigenetic Microbiology/Virology Influenza Virus Histone Methyltransferase inhibit UNC-0638 Inhibitor UNC 0638 inhibitor

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