VX-11e

カタログ番号 T3166 CAS 896720-20-0

別名: Vertex-11e, VTX-11e, TCS ERK 11e

VX-11e (TCS ERK 11e) is a potent, selective, and orally bioavailable ERK(Extracellular Signal-Regulated Kinase) inhibitor; antitumor agent.

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VX-11e, CAS 896720-20-0

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2 mg	在庫あり	￥ 11,500
5 mg	在庫あり	￥ 21,000
10 mg	在庫あり	￥ 28,500
25 mg	在庫あり	￥ 55,000
50 mg	在庫あり	￥ 87,000
100 mg	在庫あり	￥ 134,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 22,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	VX-11e (TCS ERK 11e) is a potent, selective, and orally bioavailable ERK(Extracellular Signal-Regulated Kinase) inhibitor; antitumor agent.
ターゲット＆IC50	ERK2:<2 nM(Ki)
In vitro	In HT29 cells, VX-11e potently inhibits cell proliferation with IC50 of 48 nM. [1]
In vivo	In both rats and mice, VX-11e shows good oral bioavailability. [1] In NSG mice bearing human melanoma RPDX tumors, VX-11e (50 mg/kg, p.o.) results in robust inhibition of pRSK, and inhibits tumor growth. When used in combination with BKM120, VX-11e results in significantly improved tumor growth inhibition. [2]
キナーゼ試験	ERK Inhibition Assay: Compounds are assayed for the inhibition of ERK2 by a spectophotometric coupled-enzyme assay. In this assay, a fixed concentration of activated ERK2 (10 nM) is incubated with various concentrations of the compounds in DMSO (2.5%) for 10 min. at 30 °C in 0.1 M HEPES buffer, pH = 7.5, containing 10 mM MgCl2, 2.5 mM phosphoenolpyruvate, 200 μM NADH, 150 μg/mL pyruvate kinase, 50 μg/mL lactate dehydrogenase and 200 μM erktide peptide. The reaction is initiated by the addition of 65 μM ATP. The rate of decrease of absorbance at 340 nM is monitored. The IC50 is evaluated from the data as a function of inhibitor concentr
細胞研究	Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and compounds are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr(Only for Reference)

別名	Vertex-11e, VTX-11e, TCS ERK 11e
分子量	500.35
分子式	C24H20Cl2FN5O2
CAS No.	896720-20-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 12.5 mg/mL (25 mM)

参考文献

1. Aronov AM, et al. J Med Chem. 2009, 52(20), 6362-6368. 2. Krepler C, et al. Clin Cancer Res. 2015. pii: clincanres.1762. 2015

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

VX-11e 896720-20-0 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors GSK-3 ERK Aurora Kinase CDK FLT Extracellular signal regulated kinases Inhibitor inhibit Vertex-11e VTX-11e TCS ERK 11e VX 11e VX11e inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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