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Y-27632

カタログ番号 T1870   CAS 146986-50-7

Y-27632 (Y-27632) is an orally potent, ATP-competitive inhibitor of ROCK-I and ROCK-II. Y-27632 also inhibits isolation-induced apoptosis in mouse prostate stem or progenitor cells.

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Y-27632 Chemical Structure
Y-27632, CAS 146986-50-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ¥ 9,000
10 mg 在庫あり ¥ 13,000
25 mg 在庫あり ¥ 22,500
50 mg 在庫あり ¥ 39,500
100 mg 在庫あり ¥ 66,000
200 mg 在庫あり ¥ 103,000
500 mg 在庫あり ¥ 170,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 10,000
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Y-27632 (Y-27632) is an orally potent, ATP-competitive inhibitor of ROCK-I and ROCK-II. Y-27632 also inhibits isolation-induced apoptosis in mouse prostate stem or progenitor cells.
ターゲット&IC50 ROCKI:220 nM(ki), ROCKII:300 nM(ki)
In vitro METHODS: Human induced pluripotent stem cells, marmoset iPSC, were treated with Y-27632 (5-20 μM) for 7 days and clone formation was detected by AKP.
RESULTS: Y-27632 significantly improved the cloning efficiency of marmoset iPSC. [1]
METHODS: Adult adipose tissue-derived stem cells ADSCs were treated with Y-27632 (5 μmol/L) for 1 h. The morphological changes of ADSCs were detected.
RESULTS: Y-27632 dose-dependently induced neuronal differentiation in ADSCs. the percentage of neuron-like cells in ADSCs treated with 5 μmol/L Y-27632 for 1 h was (93.5±4.7)%. [2]
METHODS: Crab monkey embryonic stem cells cyES were routinely passaged or treated with Y-27632 (1-10 μM) for 24 h. Live-dead staining was performed using the Flow Cytometry method, and BrdU was detected using a kit.
RESULTS: Y-27632 promoted the increase of cyES surviving cells. Y-27632 did not promote cell proliferation, but protected the cells from cell death after single-cell digestion. [3]
In vivo METHODS: To investigate the therapeutic potential of Y-27632 in motor neuron disease, Y-27632 (2 or 30 mg/kg in drinking water) was administered orally to SOD1G93A mice in the ALS model for 137 days.
RESULTS: Y-27632 2 mg/kg treatment was ineffective, Y-27632 30 mg/kg treatment improved motor function in male mice, and female mice showed only limited improvement. [4]
METHODS: To investigate the effect of Y-27632 on liver fibrosis, Y-27632 (30 mg/kg) was administered orally to rats with dimethylnitrosamine (DMN)-induced liver fibrosis once a day for four weeks.
RESULTS: Y-27632 treatment significantly reduced the incidence of DMN-induced hepatic fibrosis and lowered the levels of collagen and hydroxyproline as well as the expression of α-SMA in the liver. [5]
キナーゼ試験 Recombinant ROCK-I, ROCK-II, PKN, or citron kinase is expressed in HeLa cells as Myc-tagged proteins by transfection using Lipofectamine, and is precipitated from the cell lysates by the use of 9E10 monoclonal anti-Myc antibody coupled to G protein-Sepharose. Recovered immunocomplexes are incubated with various concentrations of [32P]ATP and 10 mg of histone type 2 as substrates in the absence or presence of various concentrations of either Y-27632 or Y-30141 at 30°C for 30 min in a total volume of 30 μL of the kinase buffer containing 50 mM HEPES-NaOH, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 0.02% Briji 35, and 2 mM dithiothreitol. PKCa is incubated with 5 μM [32P]ATP and 200 μg/mL histone type 2 as substrates in the absence or presence of various concentrations of either Y-27632 or Y-30141 at 30°C for 10 min in a kinase buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.5 mM CaCl2, 5 mM magnesium acetate, 25 μg/mL phosphatidyl serine, 50 ng/mL 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate and 0.001% leupeptin in a total volume of 30 μL. Incubation is terminated by the addition of 10 μL of 43 Laemmli sample buffer. After boiling for 5 min, the mixture is subjected to SDS-polyacrylamide gel electrophoresis on a 16% gel. The gel is stained with Coomassie Brilliant Blue, and then dried. The bands corresponding to histone type 2 are excised, and the radioactivity is measured[1].
細胞研究 Y-27632 is dissolved in water and stored[1]. HeLa cells are plated at a density of 3×104 cells per 3.5-cm dish. The cells are cultured in DMEM containing 10% FBS in the presence of 10 mM Thymidine for 16 h. After the cells are washed with DMEM containing 10% FBS, they are cultured for an additional 8 h, and then 40 ng/mL of Nocodazole is added. After 11.5 h of the Nocodazole treatment, various concentrations of Y-27632 (0-300 μM), Y-30141, or vehicle is added and the cells are incubated for another 30 min[1].
分子量 247.34
分子式 C14H21N3O
CAS No. 146986-50-7

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 1 mg/ml (4.04 mM)

DMSO: 45 mg/mL (181.94 mM)

参考文献

1. Wu Y, et al. ROCK inhibitor Y27632 promotes proliferation and diminishes apoptosis of marmoset induced pluripotent stem cells by suppressing expression and activity of caspase 3. Theriogenology. 2016 Jan 15;85(2):302-14. 2. Xue ZW, et al. Rho-associated coiled kinase inhibitor Y-27632 promotes neuronal-like differentiation of adult human adipose tissue-derived stem cells. Chin Med J (Engl). 2012 Sep;125(18):3332-5. 3. Takehara T, et al. Rho-associated kinase inhibitor Y-27632 promotes survival of cynomolgus monkey embryonic stem cells. Mol Hum Reprod. 2008 Nov;14(11):627-34. 4. Günther R, et al. The rho kinase inhibitor Y-27632 improves motor performance in male SOD1(G93A) mice. Front Neurosci. 2014 Oct 7;8:304. 5. Tada S, et al. A selective ROCK inhibitor, Y27632, prevents dimethylnitrosamine-induced hepatic fibrosis in rats. J Hepatol. 2001 Apr;34(4):529-36.

引用文献

1. Chen Y P, Shao Y, Chen P C, et al.Substrate nesting guides cyst morphogenesis of human pluripotent stem cells without 3D extracellular matrix overlay.Acta Biomaterialia.2023 2. Wang X, Liang X, Zhou L, et al. Yes-associated protein reacts differently in vascular smooth muscle cells under different intensities of mechanical stretch. Aging (Albany NY). 2022, 14(1): 286. 3. Xu L, Wang G, Shi R, et al.A cocktail of small molecules maintains the stemness and differentiation potential of conjunctival epithelial cells.The Ocular Surface.2023 4. He W, Zhu X, Xin A, et al. Long-term maintenance of human endometrial epithelial stem cells and their therapeutic effects on intrauterine adhesion. Cell & Bioscience. 2022, 12(1): 1-20. 5. Tao Z, Cui Y, Xu X, et al. FGFR redundancy limits the efficacy of FGFR4-selective inhibitors in hepatocellular carcinoma. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2022, 119(40): e2208844119. 6. Schenke M, Prause H C, Bergforth W, et al. Human-Relevant Sensitivity of iPSC-Derived Human Motor Neurons to BoNT/A1 and B1. Toxins. 2021, 13(8): 585. 7. Housmans B A C, Neefjes M, Surtel D A M, et al. Synovial fluid from end-stage osteoarthritis induces proliferation and fibrosis of articular chondrocytes via MAPK and RhoGTPase signaling. Osteoarthritis and Cartilage. 2022 8. Lv J Q, Chen P C, Chen Y P, et al.Active hole formation in epithelioid tissues.Nature Physics.2024: 1-11. 9. Zhao Y, Pan Z, Hong Z, et al.Protocol for scarless genome editing of human pluripotent stem cell based on orthogonal selective reporters.STAR protocols.2024, 5(2): 103084.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Active Compound Library TGF-beta/Smad Compound Library Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Anti-Hypertension Compound Library Target-Focused Phenotypic Screening Library NO PAINS Compound Library Anti-Cancer Compound Library Bioactive Compounds Library Max Bioactive Compound Library

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同一標的の関連化合物
Thiazovivin Y-33075 dihydrochloride Belumosudil SR-3677 ROCK inhibitor-2 ZINC00881524 AS 1892802 GSK-25

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Y-27632 146986-50-7 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK Rho-associated protein kinase ROK Inhibitor inhibit Rho-kinase Y 27632 Rho-associated kinase Y27632 inhibitor